ГлавнаяСбор Сушка   Поиск
     
     
Лекарственные растения на букву А Лекарственные растения на букву Б Лекарственные растения на букву В
Лекарственные растения на букву Г Лекарственные растения на букву Д Лекарственные растения на букву Е
Лекарственные растения на букву Ж Лекарственные растения на букву З Лекарственные растения на букву И
Лекарственные растения на букву К Лекарственные растения на букву Л Лекарственные растения на букву М
Лекарственные растения на букву Н Лекарственные растения на букву О Лекарственные растения на букву П
Лекарственные растения на букву Р Лекарственные растения на букву С Лекарственные растения на букву Т
Лекарственные растения на букву У Лекарственные растения на букву Ф Лекарственные растения на букву Х
Лекарственные растения на букву Ц Лекарственные растения на букву Ч Лекарственные растения на букву Ш
Лекарственные растения на букву Щ Лекарственные растения на букву Э Лекарственные растения на букву Ю,Я
 

Что лучше диклофенак или ацеклофенак


Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше? В чем основные отличия?

Оба препарата относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые оказывают в организме эффекты, подобные гормонам надпочечников глюкокортикостероидам, при этом не являясь гормонами по своей структуре. Их механизм действия и особенности применения во многом схожи.

В чем отличие Ацеклофенака от Диклофенака?

Фармакологические свойства

Действие обоих препаратов направлено на подавление воспаления, снижение температуры, обезболивание. Такой эффект достигается за счет блокады выработки так называемых медиаторов воспаления – веществ, запускающих все патологические процессы, наблюдающиеся в воспалительном очаге.

Препараты быстро и полностью всасываются в желудке при приеме натощак, пища замедляет этот процесс и уменьшает максимальную концентрацию Диклофенака в крови на 40%. Биодоступность (степень усвоения в организме) Ацеклофенака в таблетках приближается к 100%, для Диклофенака этот показатель равен 50%.

Показания

Общие

Заболевания костно-мышечной системы:

  • артриты
  • артрозы
  • остеохондроз и другие формы воспаления позвоночника, суставов, связок, мышц.

 

Дополнительные показания для Диклофенака
  • болевой синдром при травмах, операциях
  • болезненные менструации
  • головная
  • зубная боль
  • воспалительные процессы в ушах носу, горле, сопровождающиеся выраженной болью.

Противопоказания

Для Ацеклофенака:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • любые ранее выявленные аллергические реакции на НПВС и аспирин, особенно в сочетании с бронхиальной астмой и полипами в носовой полости;
  • период вынашивания ребенка и кормления его грудным молоком;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повреждение слизистой оболочки желудка и кишечника – эрозии, язвы;
  • кровотечения из пищеварительного тракта;
  • нарушение образования клеток крови и снижение ее свертываемости;
  • тяжелые нарушения работы сердца, печени, почек;
  • послеоперационный период аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Для Диклофенака:

  • гиперчувствительность к данному лекарству, аспирину и другим НПВС;
  • язвенный процесс в пищеварительном тракте;
  • воспаление кишечной стенки;
  • возраст менее 15-ти лет;
  • последний триместр беременности и лактация;
  • сниженная выработка кровяных клеток и нарушение процессов свертываемости;
  • выраженная печеночная, почечная, сердечная патология;
  • ранний период после проведенного АКШ;
  • кровотечения из пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

Общие
  • боли в животе, рвота, изжога, расстройства стула, формирование язв и эрозий в слизистой оболочке органов пищеварительной системы, желудочно-кишечные кровотечения;
  • депрессии, нарушения сна, необычные сновидения;
  • головокружение, головная боль, расстройства чувствительности, дрожание конечностей;
  • уменьшение количества клеток крови;
  • повышение давления;
  • сужение бронхов;
  • нарушение функции печени и почек;
  • аллергические проявления.
Дополнительные побочные реакции на Диклофенак
  • тревожность, возбуждение, ночные кошмары;
  • снижение памяти, дезориентация;
  • судороги;
  • боли в области сердца, инфаркт миокарда;
  • частое сердцебиение.

Форма выпуска и цена

Ацеклофенак:

  • таблетки 100 мг, 10 шт. – 114 р.;
  • табл. 100 мг, 20 шт. – 173 р.

Диклофенак:

  • таблетки 100 мг, 20 шт. – 62 р.;
  • табл. 50 мг, 20 шт. – 46 р.;
  • раствор 2,5% 3 мл, 5 ампул – 50 р.;
  • свечи 100 мг, 10 шт. – 118 р.;
  • свечи 50 мг, 10 шт. – 88 р.;
  • гель 5%, 100 г – 152 р.;
  • гель 5%, 50 г – 95 р.;
  • гель 1%, 40 г – 167 р.;
  • гель 1%, 100 г – 335 р.

Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше?

Основное, в чем состоит отличие Ацеклофенака от Диклофенака – это безопасность применения. По данным ряда исследований, нарушения со стороны пищеварительной и сердечно-сосудистой систем (это самые частые побочные явления) при назначении Ацеклофенака встречались намного реже. Ацеклофенак лучше усваивается: у него выше биодоступность, а прием пищи хоть и замедляет всасывание лекарства, но не влияет на его степень.

Вопрос о том, что лучше помогает – Ацеклофенак или Диклофенак – намного сложнее. С одной стороны существуют исследования, доказывающие, что Ацеклофенак не уступает Диклофенаку по эффективности. С другой – пациенты и врачи в большинстве случаев отмечают обратное. Диклофенак – препарат с многолетней историей, он долгое время считался эталонным НПВС по силе противовоспалительного действия. Ацеклофенак же вышел на фармакологический рынок относительно недавно и еще не успел подвергнуться столь пристальному изучению. Этим и обусловлено меньшее количество показаний к его использованию, а также невозможность применения у беременных женщин и детей младше 18-ти лет. Диклофенак же в форме таблеток и свечей разрешен в I и II триместрах беременности и детям с 15-летнего возраста.

Еще одним преимуществом Диклофенака является изобилие различных лекарственных форм: таблетки, раствор для внутримышечных инъекций, ректальные свечи, наружный гель. Ацеклофенак же производится пока только в форме таблеток. Причем стоят они в 3,5 раза дороже, чем таблетки Диклофенака.

Подводя итоги, можно кратко выделить основные преимущества по каждому препарату:

Ацеклофенак

  • хорошая переносимость;
  • высокая биодоступность;
  • быстрое и полное всасывание из желудка даже на фоне приема пищи.

Диклофенак

  • высокая эффективность;
  • возможность применения у беременных и подростков 15-18 лет;
  • разнообразие форм выпуска;
  • возможность использования в качестве симптоматического обезболивающего средства при болевых синдромах различного происхождения;
  • доступная цена.

papilajt.com

Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше? В чем основные отличия?

Оба препарата относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые оказывают в организме эффекты, подобные гормонам надпочечников глюкокортикостероидам, при этом не являясь гормонами по своей структуре. Их механизм действия и особенности применения во многом схожи.

В чем отличие Ацеклофенака от Диклофенака?

Фармакологические свойства

Действие обоих препаратов направлено на подавление воспаления, снижение температуры, обезболивание. Такой эффект достигается за счет блокады выработки так называемых медиаторов воспаления – веществ, запускающих все патологические процессы, наблюдающиеся в воспалительном очаге.

Препараты быстро и полностью всасываются в желудке при приеме натощак, пища замедляет этот процесс и уменьшает максимальную концентрацию Диклофенака в крови на 40%. Биодоступность (степень усвоения в организме) Ацеклофенака в таблетках приближается к 100%, для Диклофенака этот показатель равен 50%.

Показания

Общие

Заболевания костно-мышечной системы:

  • артриты
  • артрозы
  • остеохондроз и другие формы воспаления позвоночника, суставов, связок, мышц.

 

Дополнительные показания для Диклофенака
  • болевой синдром при травмах, операциях
  • болезненные менструации
  • головная
  • зубная боль
  • воспалительные процессы в ушах носу, горле, сопровождающиеся выраженной болью.

Противопоказания

Для Ацеклофенака:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • любые ранее выявленные аллергические реакции на НПВС и аспирин, особенно в сочетании с бронхиальной астмой и полипами в носовой полости;
  • период вынашивания ребенка и кормления его грудным молоком;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повреждение слизистой оболочки желудка и кишечника – эрозии, язвы;
  • кровотечения из пищеварительного тракта;
  • нарушение образования клеток крови и снижение ее свертываемости;
  • тяжелые нарушения работы сердца, печени, почек;
  • послеоперационный период аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Для Диклофенака:

  • гиперчувствительность к данному лекарству, аспирину и другим НПВС;
  • язвенный процесс в пищеварительном тракте;
  • воспаление кишечной стенки;
  • возраст менее 15-ти лет;
  • последний триместр беременности и лактация;
  • сниженная выработка кровяных клеток и нарушение процессов свертываемости;
  • выраженная печеночная, почечная, сердечная патология;
  • ранний период после проведенного АКШ;
  • кровотечения из пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

Общие
  • боли в животе, рвота, изжога, расстройства стула, формирование язв и эрозий в слизистой оболочке органов пищеварительной системы, желудочно-кишечные кровотечения;
  • депрессии, нарушения сна, необычные сновидения;
  • головокружение, головная боль, расстройства чувствительности, дрожание конечностей;
  • уменьшение количества клеток крови;
  • повышение давления;
  • сужение бронхов;
  • нарушение функции печени и почек;
  • аллергические проявления.
Дополнительные побочные реакции на Диклофенак
  • тревожность, возбуждение, ночные кошмары;
  • снижение памяти, дезориентация;
  • судороги;
  • боли в области сердца, инфаркт миокарда;
  • частое сердцебиение.

Форма выпуска и цена

Ацеклофенак:

  • таблетки 100 мг, 10 шт. – 114 р.;
  • табл. 100 мг, 20 шт. – 173 р.

Диклофенак:

  • таблетки 100 мг, 20 шт. – 62 р.;
  • табл. 50 мг, 20 шт. – 46 р.;
  • раствор 2,5% 3 мл, 5 ампул – 50 р.;
  • свечи 100 мг, 10 шт. – 118 р.;
  • свечи 50 мг, 10 шт. – 88 р.;
  • гель 5%, 100 г – 152 р.;
  • гель 5%, 50 г – 95 р.;
  • гель 1%, 40 г – 167 р.;
  • гель 1%, 100 г – 335 р.

Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше?

Основное, в чем состоит отличие Ацеклофенака от Диклофенака – это безопасность применения. По данным ряда исследований, нарушения со стороны пищеварительной и сердечно-сосудистой систем (это самые частые побочные явления) при назначении Ацеклофенака встречались намного реже. Ацеклофенак лучше усваивается: у него выше биодоступность, а прием пищи хоть и замедляет всасывание лекарства, но не влияет на его степень.

Вопрос о том, что лучше помогает – Ацеклофенак или Диклофенак – намного сложнее. С одной стороны существуют исследования, доказывающие, что Ацеклофенак не уступает Диклофенаку по эффективности. С другой – пациенты и врачи в большинстве случаев отмечают обратное. Диклофенак – препарат с многолетней историей, он долгое время считался эталонным НПВС по силе противовоспалительного действия. Ацеклофенак же вышел на фармакологический рынок относительно недавно и еще не успел подвергнуться столь пристальному изучению. Этим и обусловлено меньшее количество показаний к его использованию, а также невозможность применения у беременных женщин и детей младше 18-ти лет. Диклофенак же в форме таблеток и свечей разрешен в I и II триместрах беременности и детям с 15-летнего возраста.

Еще одним преимуществом Диклофенака является изобилие различных лекарственных форм: таблетки, раствор для внутримышечных инъекций, ректальные свечи, наружный гель. Ацеклофенак же производится пока только в форме таблеток. Причем стоят они в 3,5 раза дороже, чем таблетки Диклофенака.

Подводя итоги, можно кратко выделить основные преимущества по каждому препарату:

Ацеклофенак

  • хорошая переносимость;
  • высокая биодоступность;
  • быстрое и полное всасывание из желудка даже на фоне приема пищи.

Диклофенак

  • высокая эффективность;
  • возможность применения у беременных и подростков 15-18 лет;
  • разнообразие форм выпуска;
  • возможность использования в качестве симптоматического обезболивающего средства при болевых синдромах различного происхождения;
  • доступная цена.

www.dosug5.info

Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше? В чем основные отличия? — обновлено 03.19

Оба препарата относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые оказывают в организме эффекты, подобные гормонам надпочечников глюкокортикостероидам, при этом не являясь гормонами по своей структуре. Их механизм действия и особенности применения во многом схожи.

В чем отличие Ацеклофенака от Диклофенака?

Фармакологические свойства

Действие обоих препаратов направлено на подавление воспаления, снижение температуры, обезболивание. Такой эффект достигается за счет блокады выработки так называемых медиаторов воспаления – веществ, запускающих все патологические процессы, наблюдающиеся в воспалительном очаге.

Препараты быстро и полностью всасываются в желудке при приеме натощак, пища замедляет этот процесс и уменьшает максимальную концентрацию Диклофенака в крови на 40%. Биодоступность (степень усвоения в организме) Ацеклофенака в таблетках приближается к 100%, для Диклофенака этот показатель равен 50%.

Показания

Общие

Заболевания костно-мышечной системы:

  • артриты
  • артрозы
  • остеохондроз и другие формы воспаления позвоночника, суставов, связок, мышц.

 

Дополнительные показания для Диклофенака
  • болевой синдром при травмах, операциях
  • болезненные менструации
  • головная
  • зубная боль
  • воспалительные процессы в ушах носу, горле, сопровождающиеся выраженной болью.

Противопоказания

Для Ацеклофенака:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • любые ранее выявленные аллергические реакции на НПВС и аспирин, особенно в сочетании с бронхиальной астмой и полипами в носовой полости;
  • период вынашивания ребенка и кормления его грудным молоком;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повреждение слизистой оболочки желудка и кишечника – эрозии, язвы;
  • кровотечения из пищеварительного тракта;
  • нарушение образования клеток крови и снижение ее свертываемости;
  • тяжелые нарушения работы сердца, печени, почек;
  • послеоперационный период аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Для Диклофенака:

  • гиперчувствительность к данному лекарству, аспирину и другим НПВС;
  • язвенный процесс в пищеварительном тракте;
  • воспаление кишечной стенки;
  • возраст менее 15-ти лет;
  • последний триместр беременности и лактация;
  • сниженная выработка кровяных клеток и нарушение процессов свертываемости;
  • выраженная печеночная, почечная, сердечная патология;
  • ранний период после проведенного АКШ;
  • кровотечения из пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

Общие
  • боли в животе, рвота, изжога, расстройства стула, формирование язв и эрозий в слизистой оболочке органов пищеварительной системы, желудочно-кишечные кровотечения;
  • депрессии, нарушения сна, необычные сновидения;
  • головокружение, головная боль, расстройства чувствительности, дрожание конечностей;
  • уменьшение количества клеток крови;
  • повышение давления;
  • сужение бронхов;
  • нарушение функции печени и почек;
  • аллергические проявления.
Дополнительные побочные реакции на Диклофенак
  • тревожность, возбуждение, ночные кошмары;
  • снижение памяти, дезориентация;
  • судороги;
  • боли в области сердца, инфаркт миокарда;
  • частое сердцебиение.

Форма выпуска и цена

Ацеклофенак:

  • таблетки 100 мг, 10 шт. – 114 р.;
  • табл. 100 мг, 20 шт. – 173 р.

Диклофенак:

  • таблетки 100 мг, 20 шт. – 62 р.;
  • табл. 50 мг, 20 шт. – 46 р.;
  • раствор 2,5% 3 мл, 5 ампул – 50 р.;
  • свечи 100 мг, 10 шт. – 118 р.;
  • свечи 50 мг, 10 шт. – 88 р.;
  • гель 5%, 100 г – 152 р.;
  • гель 5%, 50 г – 95 р.;
  • гель 1%, 40 г – 167 р.;
  • гель 1%, 100 г – 335 р.

Ацеклофенак или Диклофенак – что лучше?

Основное, в чем состоит отличие Ацеклофенака от Диклофенака – это безопасность применения. По данным ряда исследований, нарушения со стороны пищеварительной и сердечно-сосудистой систем (это самые частые побочные явления) при назначении Ацеклофенака встречались намного реже. Ацеклофенак лучше усваивается: у него выше биодоступность, а прием пищи хоть и замедляет всасывание лекарства, но не влияет на его степень.

Вопрос о том, что лучше помогает – Ацеклофенак или Диклофенак – намного сложнее. С одной стороны существуют исследования, доказывающие, что Ацеклофенак не уступает Диклофенаку по эффективности. С другой – пациенты и врачи в большинстве случаев отмечают обратное. Диклофенак – препарат с многолетней историей, он долгое время считался эталонным НПВС по силе противовоспалительного действия. Ацеклофенак же вышел на фармакологический рынок относительно недавно и еще не успел подвергнуться столь пристальному изучению. Этим и обусловлено меньшее количество показаний к его использованию, а также невозможность применения у беременных женщин и детей младше 18-ти лет. Диклофенак же в форме таблеток и свечей разрешен в I и II триместрах беременности и детям с 15-летнего возраста.

Еще одним преимуществом Диклофенака является изобилие различных лекарственных форм: таблетки, раствор для внутримышечных инъекций, ректальные свечи, наружный гель. Ацеклофенак же производится пока только в форме таблеток. Причем стоят они в 3,5 раза дороже, чем таблетки Диклофенака.

Подводя итоги, можно кратко выделить основные преимущества по каждому препарату:

Ацеклофенак

  • хорошая переносимость;
  • высокая биодоступность;
  • быстрое и полное всасывание из желудка даже на фоне приема пищи.

Диклофенак

  • высокая эффективность;
  • возможность применения у беременных и подростков 15-18 лет;
  • разнообразие форм выпуска;
  • возможность использования в качестве симптоматического обезболивающего средства при болевых синдромах различного происхождения;
  • доступная цена.

wamy.ru

Большое проспективное открытое многоцентровое исследование по сравнению безопасности применения ацеклофенака и диклофенака у пациентов с ревматическими заболеваниями | Хускинсон Е.К., Ирани М., Мюррэй Ф.


Введение

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются при ряде заболеваний опорно–двигательного аппарата, и их эффективность уже достаточно хорошо изучена. Однако развитие побочных реакций, в частности, со стороны верхних отделов желудочно–кишечного тракта, часто приводят к отмене терапии. У пациентов с повышенным риском (пожилые люди и пациенты с желудочно–кишечными заболеваниями в анамнезе) могут развиваться более серьезные побочные явления, такие как пептические язвы и их осложнения [1]. Иногда встречаются и побочные реакции со стороны печени и почек [2]. Очевидно, что существует потребность в препаратах с лучшим профилем побочных реакций.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются при ряде заболеваний опорно–двигательного аппарата, и их эффективность уже достаточно хорошо изучена. Однако развитие побочных реакций, в частности, со стороны верхних отделов желудочно–кишечного тракта, часто приводят к отмене терапии. У пациентов с повышенным риском (пожилые люди и пациенты с желудочно–кишечными заболеваниями в анамнезе) могут развиваться более серьезные побочные явления, такие как пептические язвы и их осложнения [1]. Иногда встречаются и побочные реакции со стороны печени и почек [2]. Очевидно, что существует потребность в препаратах с лучшим профилем побочных реакций.

После перорального приема ацеклофенак, новое производное фенилуксусной кислоты ([2–(2’,6’–дихлорофениламино) фенил] ацетооксиуксусная кислота), быстро и хорошо абсорбируется. Время полужизни препарата составляет 4 часа [3]. Его эффективность, как действенного НПВП в терапии остеоартритов, ревматоидных артритов и анкилозирующих спондилитов, была доказана многими клиническими испытаниями, проводившими сравнение с кетопрофеном [4], индометацином [5,6], диклофенаком [7–10], напроксеном [11,12], пироксикамом [13] и теноксикамом [14]. Доклинические исследования на животных позволили предположить, что ацеклофенак в меньшей степени способен вызывать повреждения желудочного–кишечного тракта, чем диклофенак или другие НПВП [15–17]. У грызунов ульцерогенная активность ацеклофенака оказалась менее выраженной, чем у напроксена, диклофенака или индометацина [16].

Рандомизированные двойные слепые исследования у пациентов с остеоартритом предположили, что ацеклофенак реже вызывает побочные эффекты со стороны желудка и кишечника, а также отмену терапии, чем сравнивавшиеся НПВП [8,18]. Мета–анализ 13 испытаний III фазы [19], включивший 3574 пациентов, сравнивал ацеклофенак с другими НПВП. Частота развития побочных эффектов, желудочно–кишечных осложнений и отмены терапии на фоне приема ацеклофенака была значимо ниже (p<0,001). Краткосрочные плацебо–контролируемые исследования показали, что у пациентов с ревматоидным артритом ацеклофенак имел аналогичную с плацебо переносимость [20].

Настоящее большое обсервационнное SAMM–исследование проводилось среди общетерапевтических лечебных учреждений для того, чтобы оценить частоту возникновения побочных реакций на фоне приема ацеклофенака и диклофенака у пациентов с ревматоидными заболеваниями. Целью SAMM–исследований обычно является получение новой информации по лекарственному препарату путем оценки его безопасности в обычных клинических условиях [21]. В качестве сравниваемого препарата был выбран диклофенак, поскольку он является наиболее широко используемым НПВП с хорошо известным спектром побочных реакций.

Пациенты и методы

Дизайн исследования

Для сравнения безопасности ацеклофенака и диклофенака было проведено открытое, неслепое обсервационное исследование в соответствии со стандартами SAMM, предложенными рабочей группой специалистов. В эту группу входят представители Агентства по контролю за лекарственными средствами (Medicines Control Agency (MCA)), Комитета по безопасности лекарственных средств (Committee on the Safety of Medicines), Британской медицинской ассоциации (British Medical Association), Ассоциации Британской фармакологической промышленности (Association of the British Pharmaceutical Industry) и Королевского Колледжа врачей общей практики (Royal College of General Practitioners).

Пациенты из Великобритании включались в исследование своими лечащими врачами на протяжении двух лет. Соответствующими критериям включения считались мужчины и женщины старше 18 лет, имеющие клинически признаки ревматоидного артрита, остеоартрита или анкилозирующего спондилита. Критериями исключения были следующие: пептическая язва в стадии обострения, желудочно–кишечное кровотечение, умеренное и тяжелое нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина > 300 мкмоль/л), беременность или планируемая беременность, побочные явления в анамнезе (например, приступы бронхиальной астмы, острый ринит или крапивница) или гиперчувствительность к НПВП или ацетилсалициловой кислоте, а также предшествующая терапия (за исключением ибупрофена) в течение 30 дней до первого визита.

Исследуемые препараты, стратификация и методы оценки

До включения в исследование по выбору лечащего врача пациентам назначался ацеклофенак 100 мг дважды в день или диклофенак 75 мг дважды в день. Протокол исследования рекомендовал придерживаться соотношения пациентов, получающих ацеклофенак или диклофенак, равным 3:1 соответственно, для того чтобы с большей точностью выявить необычные побочные эффекты от приема ацеклофенака. Период лечения продолжался 12 месяцев, и в это время был разрешен прием сопутствующих медикаментов.

По каждому пациенту была получена и зафиксирована исходная информация (анамнез заболевания, состояние почек, курение и употребление алкоголя). Побочные эффекты регистрировались в специальных формах во время плановых визитов к лечащему врачу на 1, 6 и 12–м месяцах исследования. Наблюдение за развитием побочных реакций продолжалось еще на протяжении 30 дней после приема последней в исследовании дозы препарата.

Критерии оценки

Первичным исходом исследования была безопасность лечения, оценивавшаяся по частоте развития побочных реакций, отмены терапии вследствие развития побочных реакций, частоте наступления тяжелых побочных эффектов или смерти. В подгруппах безопасность препаратов также оценивалась в зависимости от пола, возраста, расовой принадлежности и других клинически значимых характеристик пациентов (например, характер и тяжесть заболевания, употребления табака и алкоголя).

Данные по всем пациентам, получавшим исследуемые препараты, были включены в анализ безопасности терапии. Побочные эффекты регистрировались по системам организма в соответствии с кодовыми знаками для Толкового словаря терминов побочных реакций (COSTART).

Побочные реакции оценивались пациентами, как легкие, умеренные или тяжелые, а лечащим врачом – как несвязанные с препаратом, возможно связанные с приемом препарата или связанные с препаратом.

Тяжелыми побочные реакции считались при наличии следующего: летальный исход, госпитализация или продление госпитализации, другие угрожающие жизни состояния, постоянная инвалидизация, передозировка, рак или врожденные нарушения.

Отмена препарата проводилась при следующих условиях: побочные реакции, недостаточный терапевтический эффект, отклонение от протокола исследования, некомплаентность, невозможность наблюдения за пациентом или другие причины, в том числе и недоступность информации.

Статистический анализ

Статистические методы анализа были применены для сравнения демографических показателей, продолжительности приема исследуемых препаратов, частоты возникновения всех побочных эффектов, тяжелых побочных реакций и смерти в обеих группах.

Категориальные (непараметрические) характеристики, такие как пол и раса, сравнивались с использованием c2 – теста. Непрерывные параметры обеих групп сравнивались при помощи вариантного анализа (ANOVA).

Сравнение частоты развития побочных эффектов, связанных с препаратами, и тяжелых побочных реакций в каждой группе проводилось с использованием точного теста Фишера. Сравнение числа пациентов, выбывших из исследования досрочно, проводилось при помощи c2 – теста.

Результаты

Характеристики пациентов

В исследование 1078 врачами было включено 10142 пациента. Среди них ацеклофенак получали 7890 пациентов, диклофенак – 2252 пациента, что соответствует соотношению 3,5:1. Кроме того, 159 пациентов получали неспецифическую терапию.

Большинство пациентов были в возрасте і 50 лет (73,9%), европеоидной расы (88,1%) и страдали остеоартритом (91,4%). Большинство пациентов были женщины (59,9%), кроме пациентов с анкилозирующим спондилитом, где доминировали мужчины (76,6%). Большая часть пациентов страдала артритом более 1 года (76,1%), а 28,1% пациентов имели длительность заболевания более 5 лет.

В целом между двумя группами не было различий по демографическим характеристикам, которые включали в себя пол, возраст, расу и вид заболевания (табл. 1). Тем не менее у пациентов, получавших ацеклофенак, длительность заболевания была значимо больше (p=0,019). Более того, значительно большее число пациентов, получавших ацеклофенак, имели тяжелые клинические проявления артрита (15,1%) по сравнению с получавшими диклофенак (12,1%).

 

Около 20% всей популяции пациентов страдали или имели в анамнезе желудочно–кишечные заболевания. По этому показателю значимых различий между группами установлено не было, хотя диспепсия в анамнезе чаще встречалась в группе ацеклофенака (p=0,025; табл. 1).

Анализ безопасности

12–месячный период терапии закончили 27,9% пациентов, получавших ацеклофенак, и 27,0% получавших диклофенак. Средняя продолжительность приема лекарств в обеих группах была примерно одинакова: 168,1 дней для ацеклофенака и 170,0 дней для диклофенака.

Побочные эффекты

Оба препарата переносились хорошо, и большинство побочных реакций носили легкий или умеренный характер. Пациенты, получавшие ацеклофенак, сообщили о меньшем числе побочных реакций (22,4%) по сравнению с диклофенаком (27,1%) (p<0,001). Самые частые побочные реакции, зарегистрированные в обеих группах, касались пищеварительной системы (11,5%), тела в целом (6,8%) и нервной системы (2,7%). Более того, частота развития побочных реакций, затрагивавших пищеварительный тракт, на фоне приема ацеклофенака также была значительно ниже (10,6%), чем при приеме диклофенака (15,2%) (p<0,001).

Число побочных реакций, развившихся менее чем у 1% пациентов, представлено в таблице 2. У пациентов, получавших диклофенак, жалобы на диспепсию, тошноту, боль в животе и диарею предъявлялись значительно чаще. Частота развития таких реакций для диклофенака была соответственно в 1,3, 1,5, 1,8 и 2,5 раза выше, чем для ацеклофенака.

 

Большинство гастроинтестинальных расстройств в обеих группах носили легкий или умеренный характер. Частота побочных реакций со стороны нервной системы в обеих группах пациентов была низкой, а степень тяжести этих реакций в основном относилась к легкой и средней. Частота побочных реакций со стороны нервной системы в обеих группах пациентов была небольшой, а их тяжесть в основном не превышала средней степени. Тем не менее частота возникновения этих реакций в группе ацеклофенака была значимо выше (3%), чем в группе диклофенака (1,9%; p=0,007). Это различие между группами чаще всего было обусловлено головокружением, депрессией и головной болью на фоне приема ацеклофенака.

Частота остальных побочных реакций со стороны других органов и систем была очень низкой (<1%). По этой группе реакций между группами пациентов не было выявлено значимых различий, хотя у пациентов, принимавших диклофенак, чаще сообщалось об аллергических реакциях, застойной сердечной недостаточности, васкулитах, стоматите, экхимозе, апноэ, алопеции и псориазе (p<0,05). Также ни в одной из групп не было выявлено каких–либо особенностей, касающихся редких побочных эффектов.

Частота развития побочных эффектов в подгруппах пациентов (по возрасту, полу, наличию в анамнезе пептических язв, потреблению алкоголя или табакокурению) соответствовала тенденциям, выявленным в общей исследуемой популяции пациентов, с теми же межгрупповыми различиями. Побочные эффекты чаще наблюдались в самых «старых» возрастных группах, чаще у женщин (25%), чем у мужчин (21%).

Отмена терапии

Во время исследования только 59% пациентов, получавших ацеклофенак, прекратили лечение по сравнению с 63,7% пациентов, получавших диклофенак (p<0,001). Самой частой причиной отмены терапии являлся недостаточный терапевтический эффект (15,9%), побочные реакции (14,9%) и невозможность наблюдения (10,1%).

По сравнению с диклофенаком (18,7%) только очень небольшое число пациентов, принимавших ацеклофенак (14,1%), прекратило прием препарата вследствие развития побочных эффектов (p<0,001). Самыми частыми побочными явлениями, повлекшими отмену терапии, являлись реакции со стороны желудочно–кишечного тракта. В частности, частота развития тошноты, боли в животе и диареи, приведших к прекращению лечения, была соответственно на 46%, 65% и 41% меньше в группе ацеклофенака, чем в группе диклофенака (p<0,001).

Серьезные побочные реакции

Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у 1,5% пациентов, принимавших ацеклофенак, и у 1,9% пациентов, получавших диклофенак (различия статистически незначимы). Cреди них предположительно 22,2% были непосредственно связаны с приемом ацеклофенака и 34,1% – с приемом диклофенака. Тяжелые побочные явления, потребовавшие госпитализации, наблюдались у 1,2% пациентов, получавших ацеклофенак, и у 1,5% – получавших диклофенак (различия статистически незначимы).

Частота развития тяжелых желудочно–кишечных кровотечений, язв и перфораций была низкой и сравнительно одинаковой в обеих группах. Тяжелые желудочно–кишечные кровотечения развились только у пяти пациентов. Среди них четыре (0,005%) – в группе ацеклофенака, и одно (0,04%) – в группе диклофенака. Серьезные язвенные поражения и перфорации развились у одного пациента, принимавшего ацеклофенак, и у двух пациентов, принимавших диклофенак. У двух пациентов на фоне ацеклофенака (0,03%) и у одного (0,04%) на фоне диклофенака развился гематомезис. О тяжелых побочных реакциях со стороны печени не сообщалось.

Смертельные исходы

Во время исследования, а также в течение 30 дней после приема последней дозы препарата скончались 26 пациентов (0,3%), получавших ацеклофенак, и 17 (0,8%) пациентов, получавших диклофенак (различия статистически незначимы). Большинство умерших пациентов (74,4%) были преклонного возраста (старше 70 лет).

Обсуждение результатов

В данной статье представлены результаты самого большого длительного проспективного обсервационного исследования по оценке в повседневной клинической практике побочных реакций, возникающих на фоне приема НПВП. Дизайн исследования четко согласовался с рекомендациями SAMM и был одобрен MCA. Выборка пациентов была репрезентативной и соответствовала популяции пациентов в обычной клинической практике.

Самым важным результатом этой работы стало то, что применение ацеклофенака сопровождалось лучшим профилем желудочно–кишечных побочных явлений и лучшей переносимостью, даже несмотря на то, что пациенты, принимавшие ацеклофенак, имели в анамнезе большую частоту заболеваний желудочно–кишечного тракта, чем пациенты из группы диклофенака. Различия между группами были большими и статистически значимыми. Например, частота возникновения абдоминальной боли, диареи и тошноты, которые вели к отмене терапии, у пациентов, получавших диклофенак, была в два раза больше, чем на фоне приема ацеклофенака. Это может обусловливать лучшую приемлемость терапии ацеклофенаком.

Механизм, лежащий в основе улучшенного профиля побочных эффектов ацеклофенака, остается неизвестным. Соответствующие механизмы сложны и вряд ли обусловлены каким–либо одним биологическим эффектом, например, таким как дифференциальная суппрессия циклооксигеназы–1 или циклооксигеназы–2. Тем не менее недавно проведенное гастроскопическое исследование показало, что диклофенак в значительной степени нарушает содержание гексозамина и локальный кровоток в слизистой оболочке желудка [22]. При терапии ацеклофенаком, напротив, содержание гексозамина в слизистой оболочке желудка значительно повышено, а локальный кровоток остается неизмененным [22]. Хотя точные механизмы повышения содержания гексозамина неизвестны, небольшая структурная модификация ацеклофенака может оказать превентивный эффект в отношении повреждения слизистой оболочки желудка в результате недостаточной секреции слизи.

Улучшенная переносимость ацеклофенака по сравнению с диклофенаком, о которой сообщалось в этом большом когортном SAMM–исследовании, подтверждает результаты нескольких клинических испытаний и мета–анализов, проводивших сравнение ацеклофенака с другими препаратами группы НПВП. Поскольку исследования типа SAMM дают ценную информацию по препарату, касающуюся его безопасности у большого числа пациентов, отражающих обычный контингент клинической практики, мы можем предположить, что описанный нами улучшенный профиль безопасности ацеклофенака приведет к меньшему количеству серьезных осложнений в обычных клинических ситуациях.

www.rmj.ru

Ацеклофенак (Аэртал) в терапии заболеваний суставов и позвоночника | Бадокин В.В.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они незаменимы при заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болями и лихорадкой. Эти препараты широко применяются прежде всего при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, болезнях мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В последнее время область применения НПВП существенно расширилась и их стали использовать в ревматологии и кардиологии не только для профилактики развития тромбозов, но и для профилактики раннего развития атеросклероза при иммуновоспалительных заболеваниях. Их применение целесообразно в малой хирургии, в лечении мигрени, болезненных menses и олигоменорреи, деменции Альцгеймеровского типа, в онкологии, (в частности, для профилактики рака толстого кишечника и возможного метастазирования при злокачественных опухолях различной локализации).

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они отличаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ). Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все НПВП подразделяются на препараты с избирательной блокадой ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ.
Относительно новым препаратом, который занял прочное место при лечении заболеваний суставов и позвоночника, является ацеклофенак (Аэртал) [1]. Он был синтезирован в 1982 г. и зарекомендовал себя как препарат, обладающий высокой антивоспалительной активностью и хорошей переносимостью. Ацеклофенак является производным фенилацетиловой кислоты (2–[2,6 – дихлорфенил] аминофенилацетоуксусная кислота) и по своей структуре близок к диклофенаку [2]. Он обладает высокой степенью связывания с белком (99%). При пероральном применении быстро и полностью адсорбируется и спустя 1,5–2 часа достигает своей максимальной концентрации в крови. Период полувыведения колеблется от 3,6 до 6,2 часа. Препарат имеет 100%–ю пероральную биоэквивалентность. Прием пищи не влияет на уровень его абсорбции. Ацеклофенак не обладает кумулятивной активностью даже при длительном применении. Его фармакокинетика не зависит от возраста пациентов, что имеет большое значение для лиц пожилого возраста.
В эксперименте на модели острого и хронического артрита у собак, индуцируемого внутрисуставным введением кристаллов урата натрия, ацеклофенак демонстрирует антивоспалительную и анальгетическую активность, равную диклофенаку, немного ниже, чем у индометацина, и выше, чем у напроксена и фенилбутазона. Интересно, что при этом ацеклофенак обладает не только ярким терапевтическим действием, но и превентивным, предотвращая развитие острого артрита у животных [3]. В этом исследовании ацеклофенак по сравнению с напроксеном и диклофенаком снижал частоту образования язв в желудке в 3,7 и 4,2 раза соответственно.
Ацеклофенак метаболизируется преимущественно в печени в 4’–гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Период полувыведения составляет 4 часа. Он выделяется из организма преимущественно с мочой. Ацеклофенак не взаимодействует с такими лекарствами, как метотрексат, циклоспорин, дигоксин, антикоагулянты, диуретики, антибиотики. Лечебная его доза составляет 200 мг/сут., поддерживающая – 100 мг/сут. [2].
Терапевтическая активность ацеклофенака, как и других НПВП, связана с подавлением синтеза простагландинов, прежде всего простагландина Е2 (табл. 1). Хорошо известна их биологическая активность. Они являются медиаторами воспалительных реакций, индуцируют боль и лихорадку, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов, что и приводит к обратному развитию воспаления, боли и лихорадки. Показано, что у больных остеоартрозом и реактивным (вторичным) артритом ацеклофенак, по сравнению с диклофенаком, в большей степени снижает уровень простагландина Е2 в синовиальной жидкости. Лечебный эффект ацеклофенака реализуется также посредством ингибирования ИЛ–1b, ИЛ–6 и ФНО–a, снижения экспрессии молекул адгезии, подавления продукции оксида азота и воздействия на свободные радикалы.
Особенностью фармакологической активности ацеклофенака и его основного метаболита – 4’–гидроксиацеклофенака является преимущественно подавление циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2) и, в меньшей степени, ЦОГ–1 [5]. Другой его метаболит – диклофенак угнетает как ЦОГ–1, так и ЦОГ–2. Это и объясняет не только выраженный его антивоспалительный потенциал, но высокую безопасность. При приеме ацеклофенака соотношение ЦОГ–2 к ЦОГ–1 выше, чем при приеме таких стандартных НПВП, как пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен. Преимущественное ингибирование ЦОГ–2 показано, в частности, в культуре нормальных и пораженных остеоартрозом хондроцитов [6].
НПВП являются основными симптом–модифицирующими препаратами и входят как составная часть в комплексную терапию многих заболеваний, находящихся в поле зрения врача–ревматолога. При ревматоидном артрите эффективность ацеклофенака сравнивали с плацебо и стандартными НПВП (индометацином, диклофенаком, теноксикамом) в серии рандомизированных контролированных исследований. В мультицентровом, двойном слепом исследовании сравнивали терапевтическую активность ацеклофенака100 мг/сут. и плацебо у 73 больных ревматоидным артритом в возрасте 18–75 лет [7]. Длительность терапии составила 4 недели. Динамика индекса Ричи на фоне приема ацеклофенака оказалась более существенной, чем на фоне плацебо к концу 1, 2, 3 и 4 недели лечения (р<0,0001). Достоверные изменения в основной группе претерпели и такие показатели, как выраженность экссудативных явлений в пораженных суставах, утренняя скованность и сила сжатия кисти (р<0,05 по сравнению с аналогичными показателями до лечения). Оценка терапии пациентом и врачом также оказалась достоверно выше в группе ацеклофенака по сравнению с плацебо (р<0,05). В другом исследовании, в котором принимали участие 146 больных, ацеклофенак оказался достоверно более эффективным, чем плацебо, по числу болезненных и воспаленных суставов, длительности утренней скованности, уменьшению интенсивности боли (р=0,007) [8]. В то же время глобальная оценка эффективности терапии по мнению пациента не дала достоверного различия между изучаемыми группами.
Ацеклофенак имеет в целом такую же антивоспалительную и анальгетическую активность у больных ревматоидным артритом, как и стандартные НПВП – диклофенак, индометацин и теноксикам. В мультицентровом двойном слепом изучении в параллельных группах сравнивали ацеклофенак (200 мг/сут.) у 170 больных и диклофенак (150 мг/сут.) у 173 больных при 6–месячной длительности лечения [9]. Оба препарата достоверно снижали выраженность боли, индекс Ричи и утреннюю скованность уже через 15 дней от начала терапии, при этом достигнутый положительный эффект держался в течение всего периода лечения. По оценке больных хороший или очень хороший результат терапии наблюдался у 70,3% пациентов при лечении ацеклофенаком и у 65,6% – диклофенаком, а по оценке исследователя у 76,3 и 69,6% соответственно.
Другой НПВП – индометацин сравнивали с ацеклофенаком в 12–недельном рандомизированном контролированном исследовании. В это изучение было включено 219 больных ревматоидным артритом [10]. Первая группа принимала ацеклофенак (200 мг/сут.), вторая – индометацин (100 мг/сут.). В обеих группах наблюдалось достоверное снижение числа болезненных и воспаленных суставов, а также продолжительности утренней скованности и повышение силы сжатия кисти. Интенсивность боли снизилась у 65% больных на фоне приема ацеклофенака и у 67% – индометацина. Досрочно выбыли из исследования из–за низкой эффективности 5% больных первой группы и 12% – второй. Ацеклофенак вызывал такой же выраженности симптом–модифицирующий эффект по основным показателям воспалительного процесса у больных ревматоидным артритом, как и при назначении теноксикама [11].
Хорошо известно, что при анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева) (AC) НПВП являются основой медикаментозной терапии, тем более что спектр базисных противовоспалительных препаратов при этом заболевании чрезвычайно ограничен. Сульфасалазин и некоторые другие препараты (например, метотрексат), которые рассматриваются как болезнь–модифицирующие, практически не влияют на течение воспалительного процесса в позвоночнике, в то время как НПВП активно контролируют симптоматику поражения осевого скелета независимо от их влияния на лабораторную активность. Мнение о том, что НПВП обладают только симптом–модифицирующими свойствами при анкилозирующим спондилоартрите, существенно поколеблено. В последнее время они рассматриваются при этом заболевании как препараты, способные снизить темпы рентгенологического прогрессирования в позвоночнике и их можно рассматривать в качестве болезнь–модифицирующих агентов [12].
Результаты исследований по сравнительной оценке ацеклофенака и стандартных НПВП у больных анкилозирующим спондилоартритом показали, что эффективность ацеклофенака эквивалентна классическим НПВП, но имеют лучший профиль переносимости и безопасности [13]. Так, в рандомизированном контролированном исследовании 126 больных принимали или ацеклофенак 200 мг/сут., или напроксен 1000 мг/сут. Оба препарата достоверно снижали интенсивность боли и улучшали функциональное состояние позвоночника. Существенных различий в эффективности этих препаратов получено не было, включая и динамику такого показателя, как глобальная оценка пациентом и больным. В другом исследовании сравнивали терапевтическую активность ацеклофенака (200 мг/сут.) и индометацина (100 мг/сут.) у 310 больных [14]. В этом мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании оба препарата достоверно улучшали большинство клинических параметров заболевания, включая боль, утреннюю скованность, тест Шобера, глобальную оценку пациентом и врачом (р<0,05 – р<0,001 по сравнению с базальными значениями). К концу лечения отличный и хороший результат терапии наблюдался у 52% больных из группы ацеклофенака и у 64% – индометацина.
Особое место ацеклофенак занимает в лечении остеоартроза. Хорошо известно, что при этом заболевании наблюдается персистенция воспалительного процесса в тканях сустава с развитием хондрита, остеита и синовита. Воспаление приводит не только к возникновению болей, ригидности и ограничению подвижности пораженного сустава, но способствует хроническому прогрессирующему течению с полной потерей хряща. Поэтому целесообразность в проведении антивоспалительной терапии не вызывает сомнений. НПВП составляют основное содержание симптом–модифицирующей терапии и являются неотъемлемой составляющей комплексного лечения остеоартроза. Что же касается таких симптом–модифицирующих средств, как простые анальгетики, то они используются для купирования боли на начальном этапе развития остеоартроза или для потенцирования анальгетических свойств НПВП.
Стандартные НПВП (во всяком случае, большинство из них) рассматриваются как препараты, которые усиливают дегенерацию хряща посредством торможения метаболической активности хондробластов и угнетения синтеза протеогликанов хондроцитами, а также других макромолекул, обеспечивающих нормальное функционирование гиалинового хряща. Поэтому НПВП при остеоартрозе рекомендуют назначать короткими курсами и, как правило, при наличии вторичного (реактивного) артрита или выраженных болей, не купирующихся простыми анальгетиками. Однако в последнее время пересматривается их значение в комплексной терапии остеоартроза. В частности, доказано, что некоторые НПВП способны сдерживать апоптоз хондробластов и хондроцитов, а также стимулировать продукцию ими протеогликанов [2,4]. К таким препаратам относится ацеклофенак.
Рациональность использования ацеклофенака у больных остеоартрозом находит свое объяснение не только в антивоспалительном и анальгетическом его свойствах, но и в особенностях влияния на метаболизм основного вещества гиалинового хряща (табл. 2). Ацеклофенак способствует экспрессии протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Он стимулирует синтез гликозаминогликанов в хряще, полученном от больных остеоартрозом по сравнению с диклофенаком и напроксеном, которые не обладают такими свойствами. В эксперименте ацеклофенак демонстрирует хондропротективные свойства, супрессируя интерлейкин–1–опосредованную продукцию металлопротеиназ.
Симптом–модифицирующие свойства ацеклофенака при остеоартрозе были изучены в нескольких двойных слепых контролированных исследованиях. Эффективность ацеклофенака в плане подавления основных проявлений остеоартроза, а именно уменьшения интенсивности боли в суставах и нормализации функциональной способности пораженных суставов, существенно выше по сравнению с плацебо и эквивалентна диклофенаку, пироксикаму и напроксену. При сравнительной оценке ацеклофенака и диклофенака у 397 больных с гонартрозом оказалось, что достоверная положительная динамика отмечена в двух группах спустя 12 недель от начала лечения. Однонаправленность изменений касалась не только интенсивности болей или функции суставов, но и глобальной активности болезни по оценке врача [15]. Но все же боль в суставе по оценке пациента подверглась более яркой динамике у больных, лечившихся ацеклофенаком, чем диклофенаком (на 71 и на 59% соответственно).
Симптоматическое действие ацеклофенака при остеоартрозе сравнивали и с другими НПВП. В мультицентровом, двойном слепом рандомизированном исследовании изучали эффективность ацеклофенака (200 мг/сут.) и напроксена (1000 мг/сут.) у 374 больных [16]. В обеих группах к концу 12–й недели наблюдалось достоверное снижение интенсивности боли в покое, боли при движении или пальпации сустава, а также разрешение экссудативных явлений в коленных суставах и улучшение их функции. Анализ динамики основных показателей патологического процесса не выявил достоверного различия между группами больных, хотя положительная динамика быстрее развивалась у больных, которые лечились ацеклофенаком. В другом исследовании ацеклофенак сравнивали с пироксикамом у больных гонартрозом [17]. По суммарной оценке эффективность этих двух препаратов была практически одинаковой, но если ацеклофенак демонстрировал существенное уменьшение боли и нормализацию функции коленного сустава спустя 2 недели от начала терапии, то пироксикам – только к концу первого месяца.
Целесообразность применения того или иного препарата в лечебной практике невозможна без всестороннего изучения его переносимости. Спектр нежелательных явлений при лечении ацеклофенаком во многом близок таковому при лечении другими НПВП, но существенно отличается по частоте их развития. Кроме проявлений желудочно–кишечной токсичности возможны головокружение, головная боль, депрессия, дерматит, кожный зуд. Однако эти осложнения встречаются редко и в целом переносимость Аэртала примерно такая же, как и при применении плацебо у больных ревматическими заболеваниями [18]. Возможно повышение сывороточных аминотрансфераз, причем это осложнение встречается не чаще, чем при лечении диклофенаком, индометацином, напроксеном, пироксикамом и теноксикамом.
В открытом проспективном исследовании изучалась переносимость ацеклофенака у 519 больных с гонартрозом, которые получали препарат по 100 мг 2 раза в сутки в течение 3 месяцев [19]. Тяжелых нежелательных явлений не наблюдалось. У 3,4% больных препарат был отменен в связи с развитием желудочно–кишечных осложнений легкой и среднетяжелой степени тяжести. Эти явления быстро проходили после отмены препарата без каких–либо дополнительных назначений. У 6,4% больных симптомы желудочно–кишечной токсичности были слабо выраженными и не требовали отмены препарата, у 1,1% наблюдались нежелательные явления, не связанные с желудочно–кишечным трактом.
О хорошей переносимости Аэртала свидетельствуют результаты большого 12–месячного проспективного открытого многоцентрового исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором оценивалась безопасность ацеклофенака и диклофенака у больных с ревматическими заболеваниями [20]. В работе приняли участие 1078 врачей общей практики. В это исследование было включено 10142 больных с ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и остеоартрозом, причем у преобладающего большинства (91,4%) был остеоартроз. Больные 1 группы (7890 человек) принимали 200 мг/сут. ацеклофенака и 2 группы (2252 человека) – 150 мг/сут. диклофенака. Группы были рандомизированы по возрасту, полу, нозологическим формам, длительности заболевания и гастроэнтерологическому анамнезу, включая язвенную болезнь, желудочную или кишечную диспепсию и боли в эпигастрии. Выборка больных была репрезентативной и соответствовала популяции пациентов в обычной клинической практике. Средняя продолжительность приема лекарств в обеих группах была примерно одинаковая и составила для Аэртала 168,1 и для диклофенака – 170 дней. Общее число нежелательных явлений было достоверно ниже у больных, принимающих ацеклофенак по сравнению с больными, которые лечились диклофенаком (р<0,001), что в равной степени относится и к числу больных, прекративших прием препарата из–за его непереносимости. У больных 1 группы было меньше желудочно–кишечных реакций, чем у больных 2 группы, причем частота развития тошноты, боли в животе и диареи, приведших к прекращению лечения, была соответственно на 46, 65 и 41% ниже в группе ацеклофенака, чем в группе диклофенака. При приеме диклофенака чаще встречались и такие нежелательные явления, как аллергические реакции, застойная сердечная недостаточность, стоматит, экхимозы и другие.
Мета–анализ безопасности ацеклофенака, основанного на 13 двойных слепых рандомизированных исследованиях, в которых приняли участие 3574 больных с остеоартрозом, ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилоартритом, продемонстрировал лучший профиль безопасности этого препарата по сравнению с классическими НПВП, включая диклофенак, индометацин, напроксен, пироксикам и теноксикам [21]. При лечении ацеклофенаком в 1,38 раза реже встречались нежелательные явления по сравнению с группой больных, лечившихся традиционными НПВП (р<0,001), при этом отмена терапии в связи с его токсичностью была также достоверно ниже, чем у больных группы сравнения.
Хорошая переносимость, наряду с его высокой антивоспалительной и анальгетической активностью, повышает удовлетворенность пациентов и врачей ацеклофенаком. Эти данные основаны на результатах Европейского обсервационного когортного исследования, в котором проводился анализ лечения этим препаратом 23407 больных с воспалительными и дегенеративными ревматическими заболеваниями в 4 странах [22]. На фоне лечения ацеклофенаком пациенты оценивали динамику боли, эффективность лечения и общую удовлетворенность проводимой терапией, а также уровень комплаентности. Суммарная оценка проводимого лечения показала, что 90% пациентов были удовлетворены терапией ацеклофенаком. Высокая эффективность и безопасность ацеклофенака способствовали хорошей комплаентности, при этом 94% пациентов регулярно принимали рекомендуемую дозу ацеклофенака.
Таким образом, ацеклофенак (Аэртал) является НПВП, который по своей эффективности не уступает стандартным лекарственным препаратам этого класса. Его применение целесообразно при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, болях в нижней части спины. Ацеклофенак особенно показан при лечении остеоартроза, так как он способен стимулировать хондробласты и хондроциты к выработке полноценных протеогликанов, гликозамингликанов и гиалуроновой кислоты, и в этом плане его можно рассматривать как препарат, обладающий хондропротективной активностью. Преимущественное влияние на ЦОГ–2 обеспечивает хорошую переносимость и высокую безопасность ацеклофенака. Число нежелательных явлений при длительном его приеме достоверно меньше, чем при лечении классическими НПВП и примерно такое же, как и при лечении селективными ингибиторами ЦОГ–2. Высокая антивоспалительная и анальгезирующая активность ацеклофенака, а также его хорошая переносимость повышают уровень завершенности (комплаентности) лечения по сравнению со стандартными НПВП.

Литература
1. Насонова В.А. Ацеклофенак (аэртал) в практике ревматолога. Тер. архив 2005; 5: 87–90.
2. Aceclofenac. Almirall Prodespharma S.A. Barselona 2003; 120 p.
3. Grau M, Guash J, Montero Jl et al. Pharmacology of the potent new non–steroidal inflammatory agent aceclofenac. Arzneimittelforschung 1991; 41: 1265–76.
4. Murherjee P, Rachita C, Aisen PS, Pasinetti GM. Non–steroidal anti–inflammatory drugs protect against chondrocyte apoptotic death. Clin Eхp Rheumatol 2001; 19 (Suppl. 22): S7–S11.
5. Henrotin Y., De Leval Х, Mathy–Hartet M et al. In vitro effects of aceclofenac and its metabolites on the production by chondrocytes of inflammatory mediators. Inflamm Res 2001; 50: 391–9.
6. Blanco FJ, Maneiro E, de Toro FJ et al. Effect of NSAIDs on synthesis of IL–1 receptor by human articular chondrocytes. Lab Invest Rheumatol 2000: THO 17.
7. Hunter JA, Parnham MJ, Grassi Balagutr ХG. Aceclofenac in rheumatoid arthritis: a useful and novel anti–inflammatory. Clin Rheumatol 1996; 15: 329–34.
8. Dawson AJ, Roma J, Bowdler JM. Aceclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis: a multicentre, double–blind, randomized, placebo–controlled study. Eur J Rheumatol Inflamm 1996; 16: 23–7.
9. Pasero G, Marcolongo R, Serni U et al. A multi–centre, double–blind comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis. Rev Esp Reumatol 1992; 19: 263–8.
10. Kornasoff D, Maisenbachter J, Bowdler J, Raber A. The efficacy and tolerability of aceclofenac compared with indomethacin in patients with rheumatoid arthritis. Rheumatol Int 1996, 15 (6): 225–30.
11. Perez–Ruiz F, Alonso–Ruiz A, Ansoleaga JJ. Comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and tenoхicam in rheumatoid arthritis. Clin Rheumatol 1996; 15 (5): 473–7.
12. Wanders A et al. Nonsteroidal anti–inflammatory drugs reduce radiographic progression in patients with ankylosing spondylitis: a randomized clinical trial. Arthritis Rheum 2005; 52: 1756–65.
13. Pasero G, Ruju G, Macolongo R et al. Aceclofenac versus naproхen in the treatment of ankylosing spondylitis: a double–blend, controlled study. Curr Nher Res 1994; 55: 833–42.
14. Batlle–Gualda E, Figueroa M, Ivorra J, Raber A. The efficacy and tolerability of aceclofenac in the treatment of patients with ankylosing spondylitis: a three month multicentral controlled clinical trial. Aceclofenac Indomethacin Study Group. J Rheumatol 1996; 23: 1200–6.
15. Ward DE, Veys EM, Bowdler JM, Roma J. Comparison of aceclofenac with diclofenac in the treatment of osteoarthris. Clin Rheumatol 1995; 14: 656–62.
16. Korsanoff D, Frerick H, Bowdler J, Montull E. Aceclofenac is well–tolerated alternative to naproхen in the treatment osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997; 16: 32–8.
17. Perez Busquer M, Calero E, Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with рiroхicam in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997; 16: 154–59.
18. Саlin A, Murrey FE. Aceclofenac: side effects and safety. Eur J Rheumatol Inflamm 1996; 16: 13–6
19. Zabala Gamarra M. Efficacy and tolerability of aceclofenac in a 3–month open trial in the treatment of gonarthrosis. Dolor Inflamacion 1993; 1: 3–7.
20. Huskisson E, Irani M, Murray F. A large prospective open–label, multicentre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac in patients with rheumatic disease. Eur J Rheumatol Inflamm 2000; 7: 1–7.
21. Peris F., Bird HA, Serni U et al. Treatment compliance and safety of aceclofenac versus NSAIDs in patients with common arthritis disorders: a meta–analysis. Eur J Rheumatol Inflamm 1996; 16: 37–45.
22. Lemmel E–M, Leeb B, De Bast J, Aslanidis S. Patient and Physician Satisfaction with Aceclofenac: Results of the European Observational Cohort Study (Eхperience with Aceclofenac for Inflammatory Pain in Daily Practice). Curr Med Research Opin 2002; 18 (3): 146–53.

www.rmj.ru

Ацеклофенак — Википедия

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. T½ — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью[править | править код]

Хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), беременность (I—II триместр), период лактации, пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков.

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Со стороны пищеварительной системы[править | править код]

Гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы[править | править код]

Головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции[править | править код]

Кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы[править | править код]

Редко — периферические отёки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения[править | править код]

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править код]

Тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение[править | править код]

Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови). Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны желудочно-кишечного тракта, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

ru.wikipedia.org

Ацеклофенак в терапии остеоартроза | #08/12

Остеоартроз (ОА) — заболевание, которое развивается в результате взаимодействия различных механических и биологических факторов, нарушающих существующее в норме равновесие между процессами деградации и синтеза всех компонентов матрикса и прежде всего суставного хряща [1]. В настоящее время ОА рассматривают как органное заболевание, поскольку в патологический процесс вовлекается не только хрящ, но и субхондральная кость, синовиальная оболочка, мениски, связки и периартикулярные мышцы.

Распространенность этого заболевания в популяции коррелирует с возрастом, достигая максимальных значений в возрасте старше 65 лет. Женщины болеют почти в 2 раза чаще мужчин. Развитие заболевания приводит к ухудшению качества жизни пациентов, ограничивает их физические возможности, а зачастую и социальные функции, является причиной инвалидности. По последним данным эпидемиологического исследования в России ОА с преимущественным поражением коленных и/или тазобедренных суставов страдает 13,0% населения [2].

Ведущим клиническим симптомом при ОА является боль, которая служит непосредственной причиной обращения больного к врачу. Ревматические заболевания (РЗ) отличаются по патогенезу и клинической картине, но имеют одно общее проявление — болевой синдром. С учетом патофизиологических механизмов предложено различать три основные группы болей: ноцицептивные, нейропатические и психогенные. Для ОА наиболее характерна ноцицептивная боль, которая возникает при раздражении периферических болевых рецепторов — «ноцицепторов», локализованных практически во всех органах и системах. Нейропатическая боль возникает вследствие повреждения различных отделов (периферической и центральной) соматосенсорной нервной системы и также может наблюдаться при ОА. Ноцицептивные болевые синдромы чаще всего являются острыми (ожог, порез, ушиб, ссадина, перелом, растяжение), однако при ОА они носят хронический характер. Ноцицепторами обильно снабжены ткани суставов: синовиальная мембрана, капсула сустава, связочный аппарат, периартикулярные мышцы, субхондральная кость, которые становятся источниками хронической боли при ОА. Одной из особенностей хронических болевых синдромов является рефлекторное вовлечение мышц, сначала на сегментарном поражению уровне, затем более диффузно, формирующем мышечно-тонический синдром, возникающий вследствие ноцицептивной импульсации, идущей от пораженных тканей. При длительной ноцицептивной импульсации тонически напряженная мышца сама становится источником боли и потенциально готова к формированию миофасциального болевого синдрома. Помимо возбуждения афферентными стимулами, мышечные ноцицепторы активируются эндогенными веществами, формирующимися при ее длительном напряжении и вызывающими ощущение боли, типа брадикинина, серотонина и высоких концентраций ионов калия. Брадикинин и серотонин тоже оказывают влияние на кровеносные сосуды и вызывают изменение локального состояния васкуляризации. Длительное напряжение мышц через механизмы нейрогенного воспаления способствует появлению локусов болезненных мышечных уплотнений, что еще более усиливает афферентный поток ноцицептивных импульсов в структуры ЦНС и как следствие этого, сенситизируется большее количество центральных ноцицептивных нейронов. Этот порочный круг играет важную роль в хронизации боли [29]. Интенсивность ее при ОА может зависеть от многих факторов, и, как показали последние исследования, одним из них является нарастание минеральной плотности субхондральной большеберцовой кости [3, 4].

Ведущее место в лечении ОА занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), относящиеся к классу симптом-модифицирующих препаратов. В ревматологии НПВП рассматриваются как необходимый компонент комплексного лечения, что патогенетически обосновано, так как постоянно присутствующий воспалительный процесс является причиной болевого синдрома и прогрессирования заболевания. Обладая противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами, они широко используются для уменьшения боли, воспаления, скованности и улучшения функции суставов, не влияя на исход заболевания, но значительно улучшая качество жизни больных. Как показали данные большого числа клинических исследований, при ревматических заболеваниях (РЗ) НПВП значительно эффективнее, чем высокие дозы парацетамола (4 г/сут), и не уступают опиоидным анальгетикам (таким как трамадол) [5, 6]. Однако даже кратковременный прием НПВП у определенной группы больных может приводить к развитию серьезных нежелательных явлений.

Разнонаправленность биологического действия НПВП объясняет не только их противовоспалительное действие, но и определенный спектр класс-специфических осложнений, возникающих на фоне их приема. Наиболее частые побочные эффекты НПВП — поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), негативное влияние на систему кровообращения, снижение агрегации тромбоцитов. Потенциально важными осложнениями являются также нефро- и гепатотоксичность.

Развитие НПВП-индуцированных гастропатий определяется в первую очередь системным воздействием НПВП, связанным с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), определяющей синтез «цитопротективных» простагландинов (ПГ), что приводит к существенному снижению ее защитного потенциала и способствует повреждению слизистой. Снижение агрегации тромбоцитов, ухудшение капиллярного кровотока в слизистой, блокада NO-синтетазы и ферментных систем митохондрий эпителиоцитов, усиление клеточного апоптоза, влияние на желудочную секрецию и нарушение процессов репарации связаны с блокадой ЦОГ-2 и являются дополнительными факторами, связанными с системным воздействием НПВП [8]. НПВП-гастропатии возникают в хронологической связи с приемом НПВП и проявляются эрозиями и язвами верхних отделов ЖКТ, на фоне которых возможны такие осложнения, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация. Негативное влияние этих препаратов может отмечаться во всех отделах ЖКТ, от полости рта до прямой кишки. Поражения печени, ассоциированные с регулярным приемом НПВП, проявляются бессимптомным повышением трансаминаз у 1–5% больных. Клинически выраженные гепатотоксические реакции встречаются существенно реже — около 1 случая на 10 000 больных. Больным, регулярно принимающим НПВП и имеющим возможные факторы риска поражения печени, требуется регулярный контроль биохимического анализа крови.

Кардиоваскулярные побочные эффекты НПВП особенно выражены у лиц пожилого возраста и у больных, страдающих сопутствующими заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет), а также ревматическими воспалительными заболеваниями (в первую очередь ревматоидный артрит (РА)). НПВП являются независимым фактором риска развития артериальной гипертензии (АГ). Результаты рандомизированных клинических исследований и метаанализов свидетельствуют, что прием неселективных (нНПВП) и селективных НПВП (сНПВП) приводит к повышению АД и имеет существенное значение у больных, исходно имеющих АГ [9]. Особое внимание привлечено к потенциальным кардиоваскулярным осложнениям на фоне приема сНПВП, что связано с возможностью этих препаратов снижать ЦОГ-2-зависимый синтез простациклина (РGl2) клетками сосудистого эндотелия и отсутствием влияния на ЦОГ-1-зависимый синтез тромбоксана (ТхА2) тромбоцитами, что потенциально может приводить к нарушению баланса РGl2/ТхА2 и, следовательно, к активации агрегации и адгезии тромбоцитов и увеличению риска тромбообразования. Необходимо отметить, что НПВП, как класс, способны повышать риск развития кардиоваскулярных осложнений, однако этот фактор существенно уступает по значению другим, таким как курение, дислипидемия, ожирение [8, 27].

Тем не менее, при грамотном назначении НПВП можно снизить риск развития нежелательных явлений. При индивидуальном подборе НПВП необходимо учитывать анальгетический эффект препарата, индивидуальный риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Опасность ЖКТ-осложнений снижается при назначении ингибиторов протонной помпы (ИПП), а кардиоваскулярный риск — при использовании низких доз ацетилсалициловой кислоты [10]. Необходимо помнить, что основными факторами риска являются пожилой возраст (старше 65 лет), наличие в анамнезе язвенной болезни, длительный прием высоких доз НПВП и одновременное применение двух и более различных НПВП, а также сочетанный прием НПВП и гормональных препаратов. В последних международных рекомендациях по лечению больных ОА говорится о том, что терапию НПВП необходимо проводить в минимальных эффективных дозах и, по возможности, не назначать их длительно [7].

В России имеется широкий спектр НПВП и закономерно возникает вопрос о рациональном выборе препарата. Несомненно, он должен основываться на объективном сравнении достоинств и недостатков различных представителей этой группы препаратов. Доказано, что в эквивалентных дозах и при достаточном времени наблюдения все НПВП (селективные и неселективные) демонстрируют одинаковую эффективность [28].

Основной принцип действия НПВП заключается в подавлении ЦОГ — фермента метаболизма арахидоновой кислоты в простагландины. Особое место среди НПВП занимает ацеклофенак (Аэртал), который обладает многокомпонентным действием на воспаление. Ацеклофенак ингибирует и ЦОГ-1 (синтез физиологических ПГ), и ЦОГ-2 (синтез провоспалительных ПГ), приближаясь к селективным НПВП, и поэтому является более безопасным в отношении ЖКТ. Препарат ингибирует синтез провоспалительного цитокина интерлейкина IL-1-бета, который подавляет пролиферацию хондроцитов и активизирует деградацию хряща. Важной способностью ацеклофенака является подавление синтеза фактора некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), оксида азота. Кроме этого, препарат угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (L-селектин), подавляет адгезию нейтрофилов к эндотелию, что обеспечивает выраженный противовоспалительный эффект [14, 15]. В настоящее время особое внимание уделяется влиянию НПВП на метаболизм хрящевой ткани. Условно НПВП можно разделить на три группы: хондронегативные, нейтральные по отношению к хрящевой ткани и хондропротективные. Вопрос о негативном влиянии некоторых препаратов из этой группы на прогрессирование ОА широко обсуждается [11–13]. Так, в исследованиях in vitro было показано, что индометацин и салицилаты ингибируют синтез компонентов матрикса хряща, способствуя прогрессированию заболевания, а индометацин оказывает прямое негативное действие, снижая содержание протеогликанов в гиалиновом хряще и повышая потерю вновь образованных протеогликанов. В то же время некоторые НПВП повышают синтез компонентов матрикса и тормозят апоптоз хондроцитов. Ацеклофенак в эксперименте продемонстрировал способность повышать синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты в культуре клеток хряща больных ОА, а также снижать продукцию металлопротеиназ, вызывающих деструкцию костной и хрящевой ткани [14, 15]. Blot L. и соавт., изучая изменения в метаболизме протеогликанов и гиалуронана под влиянием ацеклофенака, диклофенака и мелоксикама в эксплантах хряща, полученных от больных среднетяжелым и тяжелым гонартрозом, показали, что при лечении диклофенаком метаболический баланс между содержанием протеогликанов и гиалуроновой кислоты в экстрацеллюлярном матриксе гиалинового хряща оставался без изменений. Ацеклофенак и мелоксикам, напротив, обладали дозозависимым эффектом и повышали синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты при среднетяжелом ОА [15].

Клиническая эффективность ацеклофенака доказана в 132 опубликованных клинических исследованиях. Переносимость и эффективность этого препарата изучалась в сравнительных исследованиях с различными анальгетиками и НПВП. Так, Battle-Gualda E. и соавт. в двойном слепом рандомизированном 6-недельном исследовании у 168 больных с ОА коленных суставов показали, что ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был эффективнее в отношении купирования болевого синдрома при лучшей переносимости по сравнению с парацетамолом 3 г/сут [16]. В более длительном исследовании (период наблюдения составил 12 недель) у больных с гонартрозом, ацеклофенак 200 мг/сут сравнивали с напроксеном 1 г/сут. Оба препарата обладали равным анальгетическим эффектом, однако у ацеклофенака было отмечено значительно меньшее количество нежелательных явлений со стороны ЖКТ [17]. Результаты мета­анализа 13 рандомизированных двойных слепых исследований у пациентов с РЗ показали, что при приеме ацеклофенака в течение длительного времени (3–6 месяцев) побочные реакции развивались в 1,38 раза реже, чем при приеме других НПВП [18]. Эффективность ацеклофенака оценивалась в рандомизированных исследованиях и при других РЗ: при РА ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был сопоставим с диклофенаком в дозе 150 мг/сут, кетопрофеном в дозе 150 мг/сут, пироксикамом в дозе 20 мг/сут. Также было отмечено, что положительная динамика быстрее развивалась у больных, получавших ацеклофенак. У больных с анкилозирующим спондилоартритом (АС) в сравнительных исследованиях ацеклофенака 200 мг/сут, теноксикама 20 мг/сут, напроксена 1 г/сут и индометацина 100 мг/сут были получены сходные результаты [19].

Больные РЗ, как правило, вынуждены принимать НПВП длительное время, поэтому очень важна хорошая переносимость препарата. Результаты проспективного, открытого, многоцентрового 12-месячного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором оценивалась безопасность ацеклофенака и диклофенака у 10 142 больных, страдающих РА, ОА, АС, подтвердили хорошую переносимость ацеклофенака [20]. Ацеклофенак в дозе 200 мг/сут получали 7890 человек и диклофенак 150 мг/сут — 2252 пациента. Исследователями была проанализирована частота побочных реакций: нежелательные явления возникли у 22,4% больных, получавших ацеклофенак, и у 27,1% — принимавших диклофенак. Наиболее частыми из них были реакции со стороны ЖКТ (диспепсия, боли, диарея, тошнота) — в 10,6% и 15,2% (р < 0,05) соответственно. Не было отмечено тяжелых нежелательных явлений со стороны гепатобилиарной системы. Таким образом, применение ацеклофенака сопровождалось меньшим риском развития НПВП-гастропатий и лучшей переносимостью, при этом ацеклофенак не уступал стандартным НПВП по эффективности. Эффективность ацеклофенака при острой и хронической боли воспалительного происхождения и его хорошая переносимость позволили повысить степень удовлетворенности пациентов и лечащих врачей результатами терапии, что подтверждается Европейским когортным исследованием, проведенным в Австрии, Бельгии, Германии, Греции [21]. В исследование было включено 23 407 пациентов, страдавших ОА, РА, АС, болями в шейном отделе позвоночника и в нижней части спины, болями после травм. Пациенты с ОА составляли большинство (80,2%). Критериями оценки служили удовлетворенность терапией больных и лечащих врачей. Пациентов переводили на прием ацеклофенака из-за отсутствия эффекта предыдущего НПВП — у 45,5% больных, плохой переносимости — у 35% и у 19,5% — при комбинации этих причин. Ацеклофенак назначался больным в дозе 200 мг/сут, диклофенак в дозе 150 мг 2 раза в сутки (соотношение больных было 3:1 соответственно). Длительность терапии составила 12 месяцев. Высокую эффективность ацеклофенака, общую удовлетворенность терапией подтвердили при клинической оценке 90% пациентов и 84% врачей. Авторы также отметили высокую приверженность к лечению (94%).

Одним из самых важных показателей для препарата, претендующего на выбор при лечении хронических РЗ, является безопасность. В большом количестве исследований, проведенных в общей сложности на нескольких тысячах пациентов, получены доказательства безопасности ацеклофенака. Так, прием препарата в течение 1 месяца по безопасности был эквивалентен приему плацебо, повреждения со стороны ЖКТ аналогичны повреждениям на фоне плацебо. Эндоскопическая оценка показала, что ацеклофенак вызывает меньше повреждений слизистой ЖКТ по сравнению с диклофенаком. У больных, принимающих ацеклофенак, потеря крови с калом оказалась достоверно меньше по сравнению с диклофенаком. Данные метаанализа подтвердили безопасность ацеклофенака. В сравнительных исследованиях отмечена высокая комплаентность препарата по сравнению с диклофенаком и другими НПВП [22–26].

В 2010–2011 гг. в России проведено многоцентровое открытое рандомизированное сравнительное исследование эффективности и безопасности ацеклофенака в сравнении с диклофенаком у пациентов с ОА коленных суставов в 5 центрах.

Цель исследования: оценить эффективность, переносимость, безопасность ацеклофенака по сравнению с диклофенаком у больных гонартрозом.

Материалы и методы

Включено 200 амбулаторных пациентов (средний возраст 62,6 ± 7,1 года) с ОА коленных суставов 2–3 стадии по Келгрену (по 100 больных в каждой группе) с болью при ходьбе > 40 мм по ВАШ. По демографическим и клиническим параметрам группы были сопоставимы (табл. 1). Первая группа принимала ацеклофенак (Аэртал) 200 мг/сут, вторая — диклофенак 100 мг/сут. Длительность исследования составила 3 месяца. Оценивались: индекс WOMAC, тест «встань и иди», опросник EQ-5D, общий и биохимический анализы крови.

Результаты исследования и обсуждение

Достоверное уменьшение интенсивности боли и улучшение функции суставов, уменьшение суммарного индекса WOMAC отмечалось через месяц терапии в обеих группах больных и сохранялось весь период наблюдения (табл. 2). Более быстрое снижение скованности отмечалось у больных, принимавших ацеклофенак, когда уже на втором визите были получены статистически значимые показатели, к концу лечения отмечалось достоверное снижение скованности в обеих группах больных. Достоверное улучшение показателей общего состояния здоровья и EQ-5 D, а также уменьшение затрачиваемого времени при выполнении теста «встань и иди» наблюдалось в обеих группах со второго визита.

Через месяц «значительное улучшение» и «улучшение» чаще наблюдалось на фоне приема ацеклофенака (86,3%), чем на диклофенаке (66%), через 3 месяца терапии — у 95,8% и у 76,2% соответственно (р < 0,05). Переносимость терапии была хорошей. Нежелательные явления отмечались существенно реже в группе больных, получавших ацеклофенак (5%), по сравнению с диклофенаком (16%), особенно со стороны ЖКТ (табл. 3).

Таким образом, на основании полученных результатов можно заключить, что ацеклофенак обладает равной с диклофенаком эффективностью по влиянию на боль и функциональное состояние суставов. Отмечено более быстрое уменьшение скованности на фоне приема ацеклофенака. Ацеклофенак обладает более высокой безопасностью по сравнению с диклофенаком: вызывает достоверно меньшее число побочных реакций со стороны ЖКТ, кроме того, ассоциируется с меньшей частотой прерывания лечения из-за других нежелательных явлений.

Литература

  1. Насонова В. А. Проблема остеоартроза в начале XXI века // Consilium medicum. 2000, 2, 6.
  2. Галушко Е. А. Медико-социальная значимость ревматических заболеваний. Автореф. дис. д-ра мед. наук. М., 2011.
  3. Bruyere O., Dardenne C., Lejeune E. et al. Subchondraltibial bone mineral density predicts future joint space narrowing at the medial femoro-tibial compartment in patients with knee osteoarthritis // Bone. 2003, v. 32 (5), p. 541–545.
  4. Зайцева Е. М., Алексеева Л. И., Смирнов А. В. Причины боли при остеоартрозе и факторы прогрессирования заболевания // Научно-практическая ревматология. 2011, № 1, 50–57.
  5. Boureau F., Schneid H. et al. The IPSO study: ibuprofen, paracetamol study in osteoarthritis. A randomized comparative clinical study comparing the efficacy and safety of ibuprofen and paracetamol analgesic treatment of osteoarthritis of knee or hip // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 1028–1035.
  6. Zhang W., Jones A., Doherty M. Does paracetamol (acetaminophen) reduce pain of osteoarthritis? A meta-analysis of randomized controlled trials // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 901–907.
  7. Рекомендации OARSI по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов. Часть III. 2010.
  8. Насонов Е. Л., Каратеев А. Е. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации // Русский медицинский журнал. 2006, т. 14, № 25, 3–11.
  9. Sowers J. R., White W. B., Pitt B. et al. The effects of cyclooxygenase-2 inhibitors and nonsteroidalanty-inflammatory therapy on 24-hour blood pressure in patients with hypertension, osteoarthritis and type 2 diabetes mellitus // Arch. Intern. Med. 2005, vol. 165, № 2, p. 161–168.
  10. Каратеев А. Е., Яхно Н. Н., Лазебник Л. Б. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М.: ИМА-ПРЕСС, 2009, 167 с.
  11. Ding С. Do NSDIDs affect the progression of osteoarthritis? // Inflammation. 2002; 26: 139–142.
  12. Dingle J. T. The effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on human articular cartilage glycosaminoglycan synthesis // Osteoarthritis Cartilage. 1999; 7: 313–314.
  13. Mastbergen S. C., Jansen N. W. D., Bijlsma J. W. J. et al. Differential direct effects of cyclo-oxygenase-1/2 inhibition on proteoglycan turnover of human osteoarthritis сartilage: an in vitro study // Arthritis Research and Therapy. 2006; 8: R2 doi: 1186/ar1846.
  14. Akimoto H., Yamazaki R. et al. A major metabolite ogaceclofenac 4-hydroxyaceclofenac suppresses the interleukin-1 induced production of promatrixmetalloprpteinases and relese of sulfated- glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes // Eur. J. Pharmacol. 2000, 401 (3), 429–436.
  15. Blot L., Marselis A., Devogelaer J.-P. et al. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage // British J. Pharmacol. 2000, 131, 1413–1421.
  16. Battle-Gualda E., Rom n Ivona J., Mart n Mola E. et al. Aceclofenacvsparacetamol in the management of systematic osteoarthritis of the knee: a double blind 6 week randomized controlled trial // Osteoarthritis Cartilage. 2007; 15 (8), 900–908.
  17. Korsanoff D., Frericck H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternarive to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin. Rheumatol. Inflamm. 1997, 16: 32–38.
  18. Peris F., Bird H., Semi U. et al. Treatment compliance and safety of aceclofenac versus standard NSAIDs in patients with common arthritic disorders: a meta-analysis // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 37–45.
  19. Wsijon-Bahos J., Bernstein R. Efficacy of aceclofenac: indications and analgeticporency // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 9–12.
  20. Huskisson E., Irani M., Murray F. A large prospective open-label, multicentre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac with diclofenac in patientswithrheumatic disease // Europ. J. Rheumatol. Inflamm. 2007, 7 (1), 1–7.
  21. Lemmel E., Leeb B., De Bast J. Patients and physician satisfaction with aceclofenac: results of the Evropean Observational Cohort Study Aceclofenac is the treatment of choice for patients and physicians in the management of inflammatory pain // Curr. Med. Res. Opin. 2002, 18 (3), 146–153.
  22. ZabalaGamarra M. Efficacy and tolerability of aceclofenac in a 3-month open trial in the treatment of gonarthrosis // Dolor Inflamation. 1993; 1: 3–7.
  23. Diaz C., Rodriguez A., Geli C. et al. Efficacy and tolerability of aceclofenac versus diclofenac in the treatment of knee osteoarthritis. A multicenter study // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 17–22.
  24. Calin A., Murrey F. E. Aceclofenac: side effects and safety // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 13–16.
  25. Korsanoff D., Frerick H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternative to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 32–38.
  26. PereяBusquer M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 154–159.
  27. Ray W. A. et. al. // Circ. Cardiovasc. Qual. Outcomes. 2009, v. 2, p. 155.
  28. Каратеев А. Е. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки // Эффективная фармакотерапия. 2011, № 1, с. 28–36.
  29. Алексеев В. В. Современные представления и основные принципы терапии боли // РМЖ, 2011, т. 19, спец. выпуск, с. 6–11.

Е. П. Шарапова*, кандидат медицинских наук
Е. А. Таскина*
Т. А. Раскина**,
доктор медицинских наук
И. Б. Виноградова***, кандидат медицинских наук, доцент
О. Н. Иванова****, кандидат медицинских наук
Л. В. Меньшикова*****, доктор медицинских наук, профессор
Л. И. Алексеева*, доктор медицинских наук, профессор

*ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва
**ГБОУ ВПО КемГМА Минздравсоцразвития России, Кемерово
***ГУЗ ОКБ, Ульяновск
****ГУЗ ОКБ № 1, Воронеж
*****ГБОУ ДПО ИГМАПО Минздравсоцразвития России, Иркутск

Контактная информация об авторах для переписки: [email protected]

Купить номер с этой статьей в pdf

www.lvrach.ru

Применение ацеклофенака у пациентов с острой болью в спине - эффективность и безопасность. Боль в нижней части спины (БНС)

Камчатнов П.Р., Радыш Б.Б., Михайлова Н.А., Кутенев А.В.

Боль в нижней части спины (БНС) - исключительно распространенный клинический синдром. В зависимости от таких факторов, как масса тела, характер и регулярность физических нагрузок, возраст и др., БНС возникает у 70-90% взрослых. Выделяют неспецифическую БНС, компрессию спинального корешка (радикулопатия), а также БНС, обусловленную специфическими поражениями позвоночника. В зависимости от длительности выделяют острую (длительностью менее 4 недель), подострую (от 4 до 12 недель) и хроническую (длительностью более 12 недель) БНС.

Неспецифическая БНС обусловлена остеоартрозом, остеохондрозом, изменениями периартикулярных тканей. Обычно она имеет доброкачественное течение, регрессирует или значительно уменьшается на протяжении 4-6 недель [30]. Наиболее частая причина компрессии корешка - грыжа межпозвонкового диска. Редко (менее 1%) БНС вызывается компрессионными переломами при остеопорозе, анкилозирующим спондилитом, опухолями, инфекционными процессами.

Установлению диагноза помогают детальное выяснение анамнеза - особенности возникновения болевого синдрома, факторов, провоцирующих его появление и обеспечивающих уменьшение, выявление сопутствующих соматических заболеваний, способных привести к поражению позвоночника, оболочек спинного мозга, нервных структур [3].

Радиологическое обследование (КТ и МРТ) - основной способ инструментальной диагностики БНС. Томографическое обследование показано для исключения специфических причин болевого синдрома у пациентов с нарастающим характером боли, при наличии неврологического дефицита, при указаниях на тяжелые соматические заболевания. Рентгенография не позволяет получить достоверную информацию о наличии и размерах грыжи межпозвонкового диска, истинных размерах позвоночного канала при его стенозе и др. При наличии показаний используются радиоизотопная сцинтиграфия, позволяющая выявить локальное накопление радиофармпрепарата в очагах поражения, денситометрию, ультразвуковое обследование.

Лечение

Желательны полное и раннее устранение боли с целью активного вовлечения пациента в процесс лечения и реабилитации, разъяснение больному доброкачественного характера заболевания, обучение его методам профилактики обострения. Важным является обеспечение оптимального уровня повседневной физической активности. Избыточая иммобилизация нежелательна не только у больных с изолированной БНС, но и у большинства пациентов радикулопатией. Ранняя активизация больного имеет исключительное значение в отношении предупреждения развития депрессивных расстройств и формирования болевого поведения [38].

В соответствии с Европейскими рекомендациями по лечению пациентов с острой БНС препаратом первого ряда для ее купирования является парацетамол. По обезболивающему эффекту он эквивалентен ацетилсалициловой кислоте и сопоставим с большинством нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или незначительно уступает им. Противоболевой эффект реализуется вследствие угнетения активности циклооксигеназ в периферических тканях и центрального противовоспалительного действия.

Экспериментальное изучение ацеклофенака

Широко используются НПВП - неселективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), обладающие высокой обезболивающей и противовоспалительной активностью. К этой группе относится ацеклофенак (Аэртал) - производное фенилацетиловой кислоты (2-[2,6 - дихлорфенил) амино] фенилацетоуксусная кислота), по своей структуре близкий к диклофенаку. Помимо ингибирования, ЦОГ угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (в частности, L-селектина), подавляет адгезию нейтрофилов к эндотелию, обеспечивая выраженный противовоспалительный эффект [16], обусловленный также активацией синтеза антагонистов рецепторов интерлейкина-1 и подавлением образования оксида азота [27].

Сам по себе ацеклофенак обладает умеренным ингибирующим действием на ЦОГ 1 и 2 типов, однако в условиях местного воспаления полиморфноядерными лейкоцитами и моноцитами ацеклофенак частично метаболизируется в диклофенак и 4-гидроксидиклофенак, благодаря которым и угнетается активность ЦОГ [43].

Ацеклофенак способен препятствовать дегенерации хрящевой ткани. В эксперименте он продемонстрировал хондропротективные свойства, обеспечивая опосредованную интерлейкином-1 супрессию продукции металлопротеиназ, что стимулировало синтез протеогликанов хондроцитами [4]. В культуре клеток хрящевой ткани больных с остеоартрозом применение ацеклофенака сопровождалось повышением синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты [6]. Ацеклофенак, обеспечивая сохранность хрящевой ткани, существенно не влияет на пролиферацию клеток сухожилий, не вызывая, соответственно, их гиперплазии.

Клиническая эффективность ацеклофенака

На сегодняшний день накоплен значительный опыт применения ацеклофенака у больных с суставной патологией. Анализ эффективности препарата при воспалительных заболеваниях и при купировании болевых синдромов позволил установить его противовоспалительное действие, эквивалентное кетопрофену, индометацину и диклофенаку у больных с ревматоидным артритом, диклофенаку и пироксикаму - при остеоартрозе коленного сустава и индометацину и напроксену - при анкилозирующем спондилите.

Считается, что обезболивающая активность 100 мг ацеклофенака по продолжительности своего действия превышает таковую после приема 650 мг парацетамола [8].

Авторы обзора, посвященного анализу применения ацеклофенака для купирования острых болевых синдромов (патология ЛОР-органов, стоматологические, гинекологические заболевания, БНС) отметили высокую эффективность препарата [24]. Результаты двойного слепого рандомизировнного исследования эффективности ацеклофенака (200 мг/сут.) и парацетамола (3000 мг/сут.) у больных с остеоартритом коленного сустава (включено 168 больных, длительность лечения - 6 недель) показали большую эффективность ацеклофенака при его лучшей переносимости [5].

Сравнительному изучению эффективности ацеклофенака (200 больных получали по 100 мг 2 раза в сутки) и диклофенака (197 больных, 50 мг 3 раза в сутки) при остеоартрозе коленного сустава было посвящено мультицентровое рандомизированное двойное слепое исследование [42]. В результате 12-недельного курса лечения в обеих группах имело место значительное достоверное купирование болевого синдрома и расширение объема движений в пораженных суставах. Однако более выраженный эффект, ранняя нормализация подвижности сустава регистрировались на фоне применения ацеклофенака. Большее число пациентов отметили улучшение после приема ацеклофенака (71 и 59% - после приема диклофенака), тогда как частота побочных эффектов при его применении оказалась существенно меньшей (1,0 и 6,6%). Сходные результаты были получены и при сравнительном мультицентровом исследовании ацеклофенака и диклофенака у аналогичного контингента больных с остеоартрозом коленного сустава [12]. Отличия эффективности препаратов оказались не столь выраженными, однако частота побочных эффектов при приеме ацеклофенака составила 5,9%, диклофенака - 11,5%, а повышение уровня аминотрансфераз, послужившее причиной отмены препаратов, наблюдалось у 0,6% больных, получавших ацеклофенак, и у 3,0% пациентов, принимавших диклофенак.

В ходе 12-недельного рандомизированного мультицентрового двойного слепого исследования сравнивалась эффективность ацеклофенака (100 мг 2 раза/сут., 190 больных) и напроксена (500 мг 2 раза/сут., 184 больных) у больных с остеоартрозом коленного сустава [23]. Существенных отличий эффективности препаратов между группами зарегистрировано не было, однако частота побочных эффектов оказалась меньшей в группе больных, получавших ацеклофенак (34 случая у 24 больных - 12,6%) по сравнению с больными, получавшими напроксен (43 случая у 30 больных - 16,3%), причем отличия касались и гастроинтестинальных осложнений.
Сравнение эффективности ацеклофенака (100 мг 2 раза/сут., 123 больных) и пироксикама (20 мг в сутки, 117 больных) проводилось у пациентов с остеоартрозом коленного сустава [31] в ходе 8-недельного рандомизированного мультицентрового двойного слепого исследования. Эффективность препаратов оказалась сопоставимой, однако эффект применения ацеклофенака наступал раньше (на 2-й неделе) по сравнению с пироксикамом (на 4-й неделе). Побочные эффекты наблюдались соответственно у 24 и 33 больных, при том, что выявление скрытой крови в кале в два раза реже встречалось после приема ацеклофенака.

В рамках 6-месячного мультицентрового двойного слепого исследования 170 больных получали ацеклофенак (100 мг 2 раза/сут.) и диклофенак (50 мг 3 раза/сут.) [29]. Уменьшение болей и облегчение движений имели место в обеих группах, однако двигательные нарушения в большей степени купировались у больных, получавших ацеклофенак (17 и 22% соответственно).

Данные клинических исследований (выраженный обезболивающий эффект, хорошая переносимость), а также своеобразие влияния препарата на медиаторы воспаления говорит в пользу того, чтобы рассматривать ацеклофенак в качестве препарата выбора для длительной терапии больных с остеоартрозами, ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом, некоторыми другими хроническими дегенеративными поражениями суставов [33].

Выраженные противовоспалительный и обезболивающий эффекты ацеклофенака обусловили изучение его эффективности у пациентов с БНС. Одно из первых таких исследований было посвящено сравнению эффективности ацеклофенака (135 больных 100 мг 2 раза/сут.) и теноксикама (138 больных 20 мг однократно в сутки) у больных с анкилозирующим спондилитом [39]. Исследование носило характер мультицентрового двойного слепого и продолжалось 12 недель. Оба препарата продемонстрировали высокую эффективность и сопоставимую переносимость.

Мультицентровое рандомизированное двойное слепое исследование было посвящено сравнению эффективности ацеклофенака (100 мг 2 раза/сут.) и диклофенака резината (75 мг 2 раза/сут.) у больных с острой неспецифической БНС [36]. В исследование были включены 227 больных, курс лечения составил 10 суток. Сроки и качество купирования болевого синдрома оказались сопоставимы в обеих группах, однако применение ацеклофенака характеризовалось значительно меньшим числом побочных эффектов.

Переносимость

Широкое, в особенности долгосрочное, применение неселективных ингибиторов ЦОГ сопряжено с высоким риском желудочных кровотечений. В связи с относительно низким риском гастроинтестинальных осложнений большой интерес вызывает возможность применения селективных ингибиторов ЦОГ-2. В ряде крупных рандомизированных клинических исследований, выполненных двойным слепым методом, было убедительно доказано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают достоверно меньшим риском поражения желудочно-кишечного тракта по сравнению с препаратами неселективного действия. Убедительные результаты были получены в ходе исследований CLASS, VIGOR [7,37]. Ацеклофенак в большей степени ингибирует образование ЦОГ-2, вследствие чего частота серьезных гастроинтестинальных осложнений при его применении значительно ниже, чем у других НПВП (пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен) [19].

Изучению переносимости ацеклофенака было посвящено 12-месячное проспективное открытое многоцентровое исследование SAMM [20]. Из 10142 пациентов, страдающих ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и остеоартрозом, были сформированы 2 группы: первую (n=7890) составили больные, получавшие ацеклофенак (по 100 мг 2 раза/сут.), вторую (n=2252) - диклофенак (по 75 мг 2 раза/сут.). Длительность лечения составила соответственно 168 и 170 дней. Общее число побочных эффектов, а также число больных, прекративших лечение из-за его непереносимости, оказалось достоверно ниже в группе, получавшей ацеклофенак. Частота желудочно-кишечных реакций составила соответственно 10,6 и 15,2%. Частота развития тошноты, боли в животе и диареи, приведшие к прекращению лечения, была соответственно на 46, 65 и 41% меньше в группе пациентов, принимавших ацеклофенак.

В предпринятое несколько позже Паневропейское исследование было включено 23407 пациентов с воспалительными и дегенеративными заболеваниями суставов [25]. Значительное улучшение, по мнению как больных, так и лечащих врачей, наступило у 84% больных, получающих ацеклофенак, при этом 90% из них сохранили приверженность к лечению. Результаты исследования позволили рекомендовать ацеклофенак для купирования как острых, так и хронических болевых синдромов.

Практически в то же время был опубликован обзор результатов изучения эффективности ацеклофенака, полученных в ходе различных по своему дизайну исследований с различными препаратами сравнения (диклофенак, напроксен, пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен) - всего около 150 тыс. больных [13]. Отмечена достаточная эффективность препарата для купирования болевого синдрома или воспалительного процесса при продолжительности курса лечения от 2 до 6 мес. наряду с низкой частотой побочных эффектов.

Масштабное исследование было проведено в Великобритании с целью установления частоты гастроинтестинальных и иных осложнений вследствие применения НПВН [34]. Авторы сопоставляли риск развития различных осложнений вследствие приема внутрь ацеклофенака (200 мг/сут.), мелоксикама (7,5 и 15 мг/сут.) и рофекоксиба (25 мг/сут.). Установлено, что частота побочных эффектов (число случаев/106 проданных в стране дневных доз препарата) составило 8,7 у ацеклофенака (ДИ 6,1 - 12,0), 24,8 у мелоксикама (ДИ 23,1-26,6) и 52,6 (ДИ 49,9-55,4) - у рофекоксиба. Применение ацеклофенака оказалось ассоциированным с достоверно меньшей частотой желудочно-кишечных кровотечений, боли в животе. При приеме ацеклофенака наблюдалось значительно меньшее количество гастроинтестинальных осложнений, случаев боли в животе, явлений гепатотоксичности по сравнению с рофекоксибом. В целом оказалось, что наилучшая переносимость наблюдалась именно у ацеклофенака.

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопряжено с повышением риска сердечно-сосудистых осложнений, в первую очередь острого инфаркта миокарда и нарастания системного артериального давления [28,44]. Однако указанное свойство препаратов подтверждено не во всех исследованиях. Так, наблюдение более чем за 30 тыс. больными с остеоартритом и ревматоидным артритом, получавшими диклофенак (150 мг/сут.) или эотрикоксиб (60-90 мг/сут.), установило практически идентичный риск тромботических осложнений при их приеме [9]. В ходе цитированного выше исследования [34] зарегистрирована достоверно меньшая частота тромботических осложнений и случаев повышения артериального давления по сравнению с мелоксикамом и рофекоксибом.

Фармакокинетика ацеклофенака

При пероральном применении ацеклофенак быстро и полностью адсорбируется в кишечнике и спустя 1,5-2 ч достигает максимальной концентрации в крови. Препарат не обладает кумулятивной активностью, а его фармакокинетика не зависит от возраста пациентов. Назначается внутрь по 100 мг 2 раза/сут.

Противопоказан при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновой триады" в анамнезе, нарушениях кроветворения неясной этиологии. Препарат не следует применять в третьем триместре беременности, применение его в первом и втором триместрах беременности, а также в период лактации возможно после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется применение ацеклофенака у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При одновременном применении других препаратов с ацеклофенаком возможно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития и уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств. При приеме ацеклофенака и кортикостероидов или других НПВП повышается риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений.

Приведенные сведения об эффективности и переносимости ацеклофенака (Аэртал) позволяют рассматривать его в качестве препарата выбора у пациентов с острой болью в спине.

Литература

1. Бадокин В.В. Эффективность и безопасность ацеклофенака у больных остеоартрозом. РМЖ. 2007; 13: 392-397.
2. Неверов В.А., Курбанов С.Х. Восстановительное лечение дегенеративно-дистрофических заболеваний крупных суставов. Вестн. хир. им. И.И. Грекова 2004;163(2):97-108.
3. Никифоров А.С., Коновалов А.Н., Гусев Е.И. Клиническая неврология. В 3 т.- Москва: "Медицина", 2002.
4. Akimoto H, Yamazaki R, Hashimoto S et al. A major metabolite of aceclofenac 4'hydroхy aceclofenac supresses the interleukin-1 induced production of promatriх metalloproteinases and release of sulfated-glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes. Eur J Pharmacol 2000; 401(3): 429-436.
5. Batlle-Gualda E., Roman Ivorra J., Martin-Mola E. et al. Aceclofenac vs paracetamol in the management of symptomatic osteoarthritis of the knee: a double-blind 6-week randomized controlled trial. Osteoarthritis Cartilage. 2007; 15(8):900-908.
6. Blot L., Marcelis A., Devogelaer J.-P., Manicourt D.-H. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage. British Journal of Pharmacology 2000; 131: 1413 - 1421.
7. Bombardier C., Laine L., Reicin A. et al.. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. VIGOR Study Group. N Engl J Med, 2000; 343:1520-8.
8. Brogden R., Wiseman L. Aceclofenac. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic potential in the treatment of rheumatic disorders and in pain management. Drugs. 1996; 52(1): 113-124.
9. Cannon C., Curtis S., FitzGerald G. et al. Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: a randomised comparison. Lancet. 2006; 18; 368(9549):1771-1781.
10. Carrabba M., Paresce E., Angelini M. et al. A comparison of the local tolerability, safety and efficacy of meloxicam and piroxicam suppositories in patients with osteoarthritis: a single-blind, randomized, multicentre study. Curr Med Res Opin. 1995;13(6):343-55.
11. Clare J., Tate S., Nobbs M., Romanos M. Voltage-gated sodium channels as therapeutic targets. Drug Discov Today 2000; 5:506-520.
12. Diaz C., Rodriquez de la Serna A., Geli C., Gras Х. Efficacy and tolerability of aceclofenac versus diclofenac in the treatment of knee osteoarthritis. A multicenter study. Eur J Rheumatol Inflamm 1996; 16: 17-22.
13. Dooley M., Spencer C., Dunn C. Aceclofenac: a reappraisal of its use in the management of pain and rheumatic disease. Drugs. 2001;61(9):1351-1378.
14. Dougados M., Gueguen A., Nakache J.-P. et al. Ankylosing spondylitis: what is the optimum duration of a clinical study? A one year versus a 6 weeks non-steroidal anti-inflammatory drug trial. Rheumatology 1999;38:235-244
15. Gilbert F., Grant A., Gillan M. et al. Scottish Back Trial Group. Low back pain: influence of early MR imaging or CT on treatment and outcome-multicenter randomized trial. Radiology. 2004; 231: 343-351.
16. Gonzalez-Alvaro I., Carmona L., Diaz-Gonzalez F. et al. Aceclofenac, a new nonsteroidal antiinflammatory drug, decreases the expression and function of some adhesion molecules on human neutrophils. J Rheumatol. 1996; 23(4): 723-729.
17. Harreby M., Nygaard B., Jessen T. et al. Risk factors for low back pain in a cohort of 1389 Danish school children: an epidemiologic study. Eur Spine J. 1999; 8(6): 444-450.
18. Harris A. Handicapped and Impaired in Great Britain, Part I. London, England: Social Survey Division, Office of Population Census and Surveys. Her Majesty's Stationary Office; 1971.
19. Henrotin Y., De Leval Х, Mathy-Hartet M et al. In vitro effects of aceclofenac and its metabolites on the production by chondrocytes of inflammatory mediators. Inflamm Res 2001; 50: 391-399.
20. Huskisson E., Irani M., Murray F. A large prospective open-label, multicentre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac in patients with rheumatic disease. Eur J Rheumatol Inflamm 2000; 7: 1-7.
21. Koes B., van Tulder W., Thomas S. Diagnosis and treatment of low back pain. BMJ 2006;332;1430-1434.
22. Koleck M. Mazaux, J. Rascle N. et al. Psycho-social factors and coping strategies as predictors of chronic evolution and quality of life in patients with low back pain: A prospective study. European Journal of Pain. 2006; 10: 1-11.
23. Korsanoff D., Frerick H., Bowdler J., Montull E. Aceclofenac is well-tolerated alternative to naproхen in the treatment osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997; 16 (1): 32-8.
24. Legrand E. Aceclofenac in the management of inflammatory pain. Expert Opin Pharmacother. 2004; 5(6): 1347-1357.
25. Lemmel E., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S. Patient and physician satisfaction with aceclofenac: results of the European Observational Cohort Study (experience with aceclofenac for inflammatory pain in daily practice). Aceclofenac is the treatment of choice for patients and physicians in the management of inflammatory pain. Curr Med Res Opin. 2002;18(3):146-153.
26. Li Y., Gorassini M., Bennett D. Role of persistent sodium and calcium currents in motoneuron firing and spasticity in chronic spinal rats. Neurophysiology 2004; 91:767-783.
27. Maneiro E., Lopez-Armada M., Fernandez-Sueiro J. et al. Aceclofenac increases the synthesis of interleukin 1 receptor antagonist and decreases the production of nitric oxide in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 2001; 28(12): 2692-2699.
28. Mukherjee D., Nissen S., Topol E. Risk of cardiovascular events associated with selective COX-2 inhibitors. JAMA. 2001; 286:954-9.
29. Pasero G., Marcolongo R., Serni U. et al. A multi-centre, double-blind comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1995;13(6):305-315.
30. Pengel L., Herbert R., Maher C., Refshauge K. Acute low back pain: systematic review of its prognosis. BMJ. 2003; 327: 323-326.
31. Perez Busquer M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with рiroхicam in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997; 16 (2): 154-59.
32. Pincus T., Burton A., Vogel S., Field A. A systematic review of psychological factors as predictors of chronicity/disability in prospective cohorts of low back pain. Spine. 2002; 27: 109-120.
33. Reginster J., Paul I., Henrotin Y. What is the role of aceclofenac in the therapeutic arsenal against chronic osteoarthritis pathologies? Rev Med Liege. 2001; 56(7): 484-488.
34. Raber A., Heras J., Costa J. et al. Incidence of spontaneous notifications of adverse reactions with aceclofenac, meloxicam, and rofecoxib during the first year after marketing in the United Kingdom. Therapeutics and Clinical Risk Management 2007:3(2) 225-230
35. Rudwaleit M., Metter A., Listing J., Sieper J. Inflammatory back pain in ankylosing spondylitis: a reassessment of the clinical history for application as classification and diagnostic criteria. Arthritis Rheum. 2006; 54: 569-78.
36. Schattenkirchner M., Milachowski K. A double-blind, multicentre, randomised clinical trial comparing the efficacy and tolerability of aceclofenac with diclofenac resinate in patients with acute low back pain. Clin Rheumatol. 2003; 22(2): 127-135.
37. Silverstein F., Faich G., Goldstein J. et al. Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: a randomized controlled trial. Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study. JAMA 2000; 284:1247-55.
38. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care. Eur Spine J (2006) 15 (Suppl. 2): S169-S191.
39. Villa Alcazar L., de Buergo M., Rico Lenza H., Montull Fruitos E. Aceclofenac is as safe and effective as tenoxicam in the treatment of ankylosing spondylitis: a 3 month multicenter comparative trial. Spanish Study Group on Aceclofenac in Ankylosing Spondylitis. J Rheumatol. 1996; 23(7):1194-1199.
40. Von Korff M., Saunders K. The course of back pain in primary care. Spine. 1996; 21: 2833-7283.
41. Wang G., Russell C., Wang S. State-dependent block of voltage-gated Na- channels by amitriptyline via the local anesthetic receptor and its implication for neuropathic pain. Pain 2004; 110:166-174.
42. Ward D., Veys E., Bowdler J.M, Roma J. Comparison of aceclofenac with diclofenac in the treatment of osteoarthris. Clin Rheumatol 1995; 14: 656-62.
43. Yamazaki R., Kawai S., Matsuzaki T. et al. Aceclofenac blocks prostaglandin E2 production following its intracellular conversion into cyclooxygenase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1997; 329(2-3): 181-187.
44. Zhao S., Burke T., Whelton A. et al. Comparison of the baseline cardiovascular risk profile among hypertensive patients prescribed COX-2-specific inhibitors or nonspecific NSAIDs: data from real life practice. Am J Manag Care. 2001; 8(15 Suppl): S392-400.
Ключевые слова статьи: ацеклофенака, пациентов, эффективность, Применение, острой

ИСТОЧНИК РМЖ 26 ЯНВАРЯ 2010 Г, ТОМ 18, № СПЕЦ
 

www.spinulechim.ru

АЦЕКЛОФЕНАК-МИК: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги

АЦЕКЛОФЕНАК-МИК: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги - Medcentre.com.ua

от 106 грн

Препарат Аэртал (Airtal) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действия. Препарат Актинак 100 - противовоспалительное средство для лечения воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата - ревматоидного артрита, остеоартроза.

от 192 грн

Диклотол является нестероидным средством, оказывает обезболивающее, а также противовоспалительное действие.

от 42 грн

Препарат Фаниган оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Устраняет боль и воспаление суставов, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в суставах.

от 4 грн

Препарат Диклофенак натрия оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие

от 72 грн

Лекарственный препарат Диклоберл эффективен при подагре, хронических артритах, ревматических поражениях мягких тканей, острых артритах

от 4 грн

Противовоспалительный препарат Ортофен назначают при лечении воспалительных процессов в суставах, пр ревматизме, артрите, артрозе, при заболеваниях позвоночника.

от 19 грн

Противовоспалительный препарат Индометацин эффективен при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, артрите, подагре, болезнях суставов, и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением.

от 47 грн

Препарат Кетанов оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы и торможением синтеза простагландинов. Кетанов не оказывает седативного действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не вызывает угнетение дыхательного центра и не оказывает влияния на психомоторные функции.

от 93 грн

Кеторол - анальгейзирующий препарат с жаропонижающим и противовоспалительным действием.

от 155 грн

Препарат Дикловит уменьшает выраженность боли, снимает остроту процесса, уменьшает отечность тканей, убирает утреннюю скованность, позволяет нормализовать функции суставного аппарата.

от 55 грн

Гель Индовазин - анальгезирующее, противовоспалительное местное средство, применяется в комплексной терапии хронической венозной недостаточности нижних конечностей.

от 70 грн

Препарат Алмирал нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, применяется для лечения болевого синдрома воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и костей. Раствор для инъекций Диклобрю - нестероидное противовоспалительное средство и противоревматические препарат, активный компонет - диклофенак натрия.

от 86 грн

Препарат Медролгин - противовоспалительное лекарственное средство, применяемое для обезболивания, устранения болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза.

от 71 грн

Препарат Раптен рапид НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

от 109 грн

Препарат Наклофен Дуо предназначен для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, также для устранения болевого синдрома слабой или умеренной выраженности.

от 106 грн

Таблетки Диклобрю на основе диклофенака натрия, применяется при ревматических заболеваниях, болевых синдромах в позвоночнике, гинекологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением. Суппозитории ректальные Клодифен - НПВС, при ревматических заболеваниях приводит к уменьшению или устранению болевого синдрома, утренней скованности, припухлости суставов.

от 14 грн

Препарат Кетолак - анальгезирующее, обезболивающее, противовоспалительное средство предназначенное для устранения болевого синдрома различной этиологии.

от 20 грн

Препарат Кетолонг - противовоспалительное, анальгезирующее лекарственное средство, предназначен к примменению для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

от 29 грн

Препарат Раптен выпускается в виде таблеток и геля, а также раствора для инъекций, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита и других.

от 61 грн

Препарат Диклоран применяется в лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, оказывает противовоспалительное, обезболивающее действие.

от 84 грн

Препарат Диклак выпускается в в таблетках, а также в виде раствора для инъекций. Применяется при лечении воспалительных и дегенеративных форм ревматических заболеваний.

от 185 грн

Препарат Нейродикловит - анальгезирующее, противовоспалительное лекарственное средство для устранения болевого синдрома при воспалениях неревматической природы.

от 5 грн

Препарат Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома.

от 21 грн

Препарат Тилда - нестероидное противовоспалительное средство, является комбинированным лекарственным средством для купирования болевого синдрома различного происхождения, при боли в суставах, головной и зубной боли, дисменорее, послеоперационной боли.

от 38 грн

Максигезик - нестероидный комбинированный препарат на основе калия диклофенака, парацетамола и серратиопептидазы, оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

от 277 грн

Препарат Асприкс применяется для кратковременного лечения боли умеренной и умеренно сильной интенсивности, который требует обезболивания на опиоидные уровне. Препарат Диклофаст М - анальгезирующее, противовоспалительное лекарственное средство, рекомендовано к применению при воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, острых приступов подагры, почечной и печеночной колик, боли и отека после травм и операций, тяжелых приступов мигрени. Препарат Этодолак предназначен к применению для неотложного или длительного лечения остеоартритов, РА (ревматоидный артрит), анкилозирующий спондилит; болевой синдром различного происхождения. Препарат Нобедолак Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Артротек это противовоспалительное и анальгетическое средство, которое обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

от 400 грн

Противовоспалительный препарат Мукосат назначают пациентам при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника: первичный артроз, остеоартроз с преимущественным поражением крупных суставов, межпозвонковый остеохондроз

от 64 грн

Препарат Ксефокам (Лорноксикам) оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Ксефокам применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения).

от 460 грн

Дона - средство, влияющее на обмен в хрящевой ткани. Восполняет естественный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости.

от 37 грн

Комплексный препарат Нимид оказывает аналгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

от 17 грн

Препарат Терафлекс комбинированное лекарство-хондропротектор, стимулирует образование хрящевого матрикса, замедляет разрушение хряща, применяется в комплексной терапии патологий опорно-двигательного аппарата.

от 470 грн

Лекарственный препарат Артрадол, на основе хондроитина сульфат, способствует коррекции метаболизма костной и хрящевой ткани.

от 16 грн

Препарат Ибупрофен (Ibuprofen) оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

от 700 грн

Препарат Драстоп тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани, стимулирует процессы регенерации суставного хряща, способствует восстановлению суставной сумки.

от 112 грн

Противоревматический препарат Синарта стимулирует синтез гликозаминогликанов и суставных протеогликанов, предназначен для лечения симптомов остеоартрита: боли и функционального ограничения.

от 82 грн

Препарат Мелбек назначают при остеоартрозе, остеоартрите, дегенеративных заболеваниях суставов, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, посттравматической боли.

от 59 грн

Ибуфен для детей - нестероидное противовоспалительное средство для детей, оказывает жаропонижающее, обезболивающее действие. Применяется при повышенное температуре, для устранения болевого синдрома.

от 283 грн

Препарат Артрон Комплекс стимулирует регенерацию хрящевой ткани, улучшает подвижность суставов, устраняет болевой синдром, вызванный заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

от 17 грн

Лекарственный препарат Нимесулид оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие.

от 168 грн

Препарат Мовалис оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

от 33 грн

Препарат Мефенаминка - противовоспалительное лекарственное средство, применяется для лечения ОРЗ, гриппа, вирусных инфекций, для устранения болевого синдрома средней и интенсивной тяжести.

от 69 грн

Препарат Глюкозамин - хондропротектор, активирует обменные процессы в хрящевой ткани, способствует торможению развития дегенеративных процессов в суставах.

от 110 грн

Арава оказывает иммуномодулирующее и противовоспалительное действие. Препарат Арава уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.

от 5000 грн

Препарат Симпони (Simponi) улучшает функционирование суставов и качество жизни пациентов, отмечено статистически значимое улучшение работоспособности и снижения утомляемости при артритах, спондилите.

от 93 грн

Препарат Оксилитен - нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффекты.

от 3750 грн

Препарат Хумира, активным компонентом которого является адалимумаб улучшает функционирование суставного аппарата при ревматоидном поражении суставов, очищает кожу от воспалительных псориатических бляшек.

от 150 грн

Препарат Брексин - нестероидное противовоспалительное, противоревматическое средство для симптоматического лечения: остеоартрита; ревматоидного артрита; болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита).

от 55 грн

Препарат Напрофф - нестероидное противовоспалительное и противоревматическое лекарственное средство, также оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Баралгетас - комбинированный анальгезирующий и спазмолитический препарат, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).

от 200 грн

Бетаспан - глюкокортикоидный препарат для системного применения. Обладает выраженным противовоспалительным, противоревматическое и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, отвечающих на ГКС.

от 470 грн

Препарат Флостерон - суспензия для инъекций широкого спектра действия, применяется в лечении дерматологических, ревматических, аллергических, онкологических заболеваний.

от 33 грн

Препарат Аспровит -комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, применяют у взрослых при болевом синдроме слабой и средней интенсивности. Крем Термо-Фенадол - средство для наружного применения, противоревматический препарат, оказывает противовоспалительное действие.

от 1200 грн

Препарат Элафра - противоревматическое лекарственное средство, выпускается в таблетках дозировкой 10 и 20 мг, применяется в лечении активной формы ревматоидного артрита.

от 158 грн

Препарат Мовиксикам ОДТ является противовоспалительным противоревматическим лекарственным средством, применяется для лечения симптомов остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

от 62 грн

Препарат Еврофаст - противовоспалительное, противоревматическое лекарственное средство, применяется в симптоматическом лечении головной, зубной и менструальной боли, лихорадки, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях. Целкокс - противовоспалительный, противоревматический препарат. Применяется в качестве симптоматической терапии: остеоартроз, остеоартрит, ревматоидный артрит, острая послеоперационная боль в ортопедии. Сагакоксиб - противовоспалительный, противоревматический препарат. Сагакоксиб применяется для устранения болевого синдрома различной локализации и интенсивности. Показать еще

АЦЕКЛОФЕНАК-МИК отзывы

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

www.medcentre.com.ua

что лучше? в чём разница? Сравнение

Ацеклофенак относится к подгруппе соединений уксусной кислоты и химически тесно связан с диклофенаком. Обезболивающее и противовоспалительное действие основано на ингибировании синтеза простагландинов. Простагландины – это белки, которые необходимы для воспалительных процессов и передачи боли.

Эффект ацеклофенака наступает при приеме внутрь на голодный желудок через 75–180 минут. Люди с доказанными или подозреваемыми язвами желудка или кровотечением в желудочно-кишечном тракте не должны использовать препарат. В красном письме об ацеклофенаке в 2014 году производитель указывает на повышенный риск развития артериальных тромботических событий, который сопоставим с риском селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Ацеклофенак в основном используется при длительных болях и воспалениях суставов и мышц. Они должны иметь слабый или средний сильный характер и, таким образом, еще не оказывают существенного влияния на качество жизни пациента.

Причины могут быть хроническими. Ревматизм, остеоартрит или анкилозирующий спондилит – одни из основных причин назначения. В редких случаях препарат также рассматривается для лечения лихорадки и боли, которые имеют конкретную органическую причины. Тем не менее долгосрочное использование является спорным, если нет никаких улучшений в течение 7 дней постоянного приема.

Как член семейства нестероидных противовоспалительных препаратов, «Ацеклофенак» вызывает язвы в желудке при длительном применении. Кроме того, задержка воды в клетках организма также вероятна при применении препарата.

Почки также перестают адекватно снабжаться кровью. Поэтому они не могут выполнять свои функции оптимально. Однако эти явления встречаются только в редких ситуациях. И только при постоянном потреблении средства. В краткосрочной перспективе, с другой стороны, могут возникнуть проблемы с желудком, головные боли, усталость или общий дискомфорт. Ацеклофенак следует всегда после консультации принимать с квалифицированным и лечащим врачом. Использование должно быть ограничено во времени.

В клинических испытаниях «Аэртал» был так же эффективен при лечении ревматических заболеваний, как и традиционные нестероидные противовоспалительные препараты. Однако вещество редко приводило к желудочно-кишечным жалобам. Будет ли активный ингредиент действительно более переносимым желудком, будет видно в повседневной жизни.

При большинстве заболеваний ревматического типа причины точно не известны. Поэтому причинная терапия не всегда возможна. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются препаратами выбора для симптоматического лечения.

Основным недостатком НПВП в длительной терапии является их желудочно-кишечная и почечная токсичность. Целью разработки новых лекарств является получение как можно более селективных и, следовательно, более совместимых препаратов для длительного лечения воспалительных болезней.

НПВП показаны при всех воспалительных ревматических заболеваниях для симптоматического лечения боли. Они ингибируют синтез простагландина путем инактивации циклооксигеназы, тем самым подавляя воспалительный ответ и облегчая боль. Ограничивающим фактором при длительной терапии является токсичность.

Точный механизм действия НПВП на слизистую оболочку желудка не известен. Таким образом, два механизма, по-видимому, ответственны за повреждение желудка: прямой эффект и устранение простагландинов, которые важны для целостности слизистой оболочки желудка, путем ингибирования циклооксигеназы.

Ацеклофенак не следует применять у пациентов с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу. Ожидается псевдоаллергическая перекрестная реакция с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Поэтому ацеклофенак противопоказан пациентам с реакциями гиперчувствительности, такими как приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивница, вызванные применением НПВП.

Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями и у пациентов с язвенной болезнью, цереброваскулярным кровотечением, язвенным колитом, болезнью Крона, системной красной волчанкой, порфирией, а также с нарушениями кроветворения и свертывания крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.

Рекомендуется также соблюдать осторожность у пациентов, получающих диуретики или склонных к гиповолемии по другим причинам. Это также относится к пожилым пациентам, которые обычно более подвержены побочным эффектам. Для длительной терапии НПВП, в качестве меры предосторожности, следует проводить регулярные проверки функции печени, почек и анализы крови.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий, кроме варфарина, отсутствуют. Ацеклофенак метаболизируется цитохромом P450 2C9. Следовательно, возможно взаимодействие с, например, фенитоином, дигоксином, циметидином, толбутамидом и амиодароном. Как и в случае с другими НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, которые активно выводятся из организма, такими как метотрексат и литий.

Что лучше

«Аэртал» и «Ацеклофенак» – лекарственные препараты с аналогичным действующим веществом и, следовательно, механизмом действия. Как первое, так и второе лекарство имеет сходный набор показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

Совместное применения возможно

Не имеет смысла принимать препараты одновременно, поскольку в составе имеется одно и то же действующее вещество. Перед увеличением дозировки рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.


Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Ацеклофенак, Аэртал.

lekhar.ru


Смотрите также

     
     
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву А Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Б Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву В
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Г Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Д Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Е
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ж Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву З Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву И
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву К Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Л Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву М
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Н Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву О Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву П
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Р Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву С Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Т
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву У Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ф
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ц Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ч Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ш
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Э Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ю Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Я
 
Карта сайта, XML.