ГлавнаяСбор Сушка   Поиск
     
     
Лекарственные растения на букву А Лекарственные растения на букву Б Лекарственные растения на букву В
Лекарственные растения на букву Г Лекарственные растения на букву Д Лекарственные растения на букву Е
Лекарственные растения на букву Ж Лекарственные растения на букву З Лекарственные растения на букву И
Лекарственные растения на букву К Лекарственные растения на букву Л Лекарственные растения на букву М
Лекарственные растения на букву Н Лекарственные растения на букву О Лекарственные растения на букву П
Лекарственные растения на букву Р Лекарственные растения на букву С Лекарственные растения на букву Т
Лекарственные растения на букву У Лекарственные растения на букву Ф Лекарственные растения на букву Х
Лекарственные растения на букву Ц Лекарственные растения на букву Ч Лекарственные растения на букву Ш
Лекарственные растения на букву Щ Лекарственные растения на букву Э Лекарственные растения на букву Ю,Я
 

Фармакопея ацетилсалициловая кислота


3. Acidum acetylsalicylicum - PharmSpravka

 

3. Acidum acetylsalicylicum

Кислота ацетилсалициловая

Салициловый эфир уксусной кислоты

Aspirinum

Аспирин

 

С9Н804                                                                                                      М. б. 180.16

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический поро­шок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Препарат устойчив в сухом воздухе, во влажном постепенно гидролизуется с обра­зованием уксусной и салициловой кислот.

Растворимость. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в хлороформе, эфире, в растворах едких и углекислых ще­лочей.

Подлинность. 0,5 г препарата кипятят в течение 3 минут с 5 мл рас­твора едкого натра, затем охлаждают и подкисляют разведенной серной кислотой; выделяется белый кристаллический осадок. Раствор сливают в другую пробирку и добавляют к нему 2 мл спирта и 2 мл концентри­рованной серной кислоты; раствор имеет запах уксусноэтилового эфира. К осадку добавляют 1-2 капли раствора хлорида окисного железа; по­является фиолетовое окрашивание.

0,2 г препарата помещают в фарфоровую чашку, добавляют 0,5 мл концентрированной серной кислоты, перемешивают и добавляют 1-2 капли воды; ощущается запах уксусной кислоты. Затем добавляют 1-2 капли формалина; появляется розовое окрашивание.

Температура плавления 133-138° (скорость подъема температуры 4-6° в минуту).

Хлориды. 1,5 г препарата взбалтывают с 30 мл воды и фильтруют. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не бо­лее 0,004% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).

Органические примеси. 0,5 г препарата растворяют в 5 мл концентри­рованной серной кислоты; окраска раствора не должна быть интенсив­нее эталона № 5а.

Свободная салициловая кислота. 0,3 г препарата растворяют в 5 мл спирта и прибавляют 25 мл воды (испытуемый раствор). В один ци­линдр помещают 15 мл этого раствора, в другой - 5 мл того же раство­ра. 0,5 мл 0,01% водного раствора салициловой кислоты, 2 мл спирта и доводят водой до 15 мл (эталонный раствор). Затем в оба цилиндра добавляют по 1 мл кислого 0,2% раствора железоаммониевых квасцов.

Окраска испытуемого раствора не должна быть интенсивнее эталонного раствора (не более 0,05% в препарате).

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 % в препарате).

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл нейтрализованного по фенолфталеину (5-6 капель) и охлажденного до 8-10° спирта. Раствор титруют с тем же индикато­ром 0,1 н. раствором едкого натра до розового окрашивания.

1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01802 г C9H8O4 ко­торой в препарате должно быть не менее 99,5%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Противоревматическое, противовоспалительное, болеутоляющее, жа­ропонижающее средство.

29.06.2015

www.pharmspravka.ru

Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid таб. 500 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. (12549)

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

www.vidal.ru

АНАЛИЗ ТАБЛЕТОК КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ 0,25 ИЛИ 0,5 — Студопедия.Нет

Задачи

•  Освоить анализ лекарственных препаратов в таблетках.

•  Освоить анализ ацетилсалициловой кислоты.

Продолжительность занятия

2 академических часа (90 минут).

Вопросы для самоподготовки

•  ГФ XI и ГФ X об анализе таблеток.

•  Основные этапы анализа таблеток. В чем особенности анализа таблеток?

•  Свойства, подлинность ацетилсалициловой кислоты.

•  Определение примеси салициловой кислоты.

•  Количественное определение ацетилсалициловой кислоты. Почему спиртовой раствор препарата перед титрованием охлаждают до 8-10 °С?

Материальное обеспечение

Реактивы и растворители:

•  кислота серная концентрированная;

•  кислота серная разбавлен нм;

•  раствор натрия гидроксида;

•  формалин;

•  спирт этиловый, нейтрализованный по фенолфталеину;

•  раствор хлорида железа окисного.

Титрованные растворы и индикаторы:

•  0,1 моль/л раствор натрия гидроксида;

•  фенолфталеин.

Посуда, приборы, оборудование:

•  титровальная установка;

•  колба для титрования на 100 мл;

•  фарфоровая чашка;

•  ручные весочки и разновес;

•  весы аналитические;

•  ступка и пестик;

•  водяная баня;

•  термометр.

Общие указания

Таблетки — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных Веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения. Таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку). Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения. Прочность на истирание должна быть не менее 97% (проверяется на устройстве для истирания таблеток).

Распадаемость по ГФ XI определяют на лабораторном идентификаторе процесса распадаемости. Распадаемость всех видов таблеток проверяется ежегодно. В аптеке ее проверяют по методике ГФ X.

Количество растворенного в воде лекарственного вещества из таблетки должно составлять (если нет других указаний в частных статьях) не менее 75%.

Среднюю массу таблеток определяют взвешиванием 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Отклонение в массе отдельных таблеток допускается в следующих пределах:

•  для 0,1 г и менее ± 10%

•  более 0,1 и менее 0,3 ± 7,5 %

•  0,3 и более ± 5% от средней массы

 

Для определения содержания лекарственных веществ в таблетках бе-
рут навеску растертых таблеток (не менее 20 штук). Отклонения в содержа-
нии лекарственных веществ должны составлять при дозировке:

•  до 0,001 ± 15%

•  от 0,001 до 0,01 ± 10%

•  от 0,01 до 0,1 ± 7,5%

•  от 0,1 и более ± 5%

Таблетки выпускаются в упаковке, предохраняющей от внешних воз-
действий и обеспечивающей стабильность в течение установленного сро-
ка. Хранят в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света
месте.

Особенности анализа таблеток:

•  Анализ производится с порошком растертых таблеток.

•  В ходе анализа обычно приходится отделять действующие веще-
ства от вспомогательных, используя различие их растворимости.

•  Вспомогательные вещества определяют количественно только в тех
случаях, когда они неиндифферентны для организма.

•  Расчет содержания действующих веществ проводят на среднюю
массу таблетки.

Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,25 aut 0,5
Таблетки ацетилсалициловой кислоты 0,25 г и 0,5 г

салициловый эфир уксусной кислоты

Описание

Таблетки белого цвета, слабокислого вкуса.

Оценка внешнего вида таблеток

Таблетки соответствуют по внешнему виду общим требованиям ГФ XI (форма, поверхность, целостность краев).

Подлинность

Порошок растертых таблеток дает следующие реакции подлинности:

1. Щелочной гидролиз препарата и доказательство образующихся салициловой и уксусной кислот.

 

0,1 г порошка растертых таблеток кипятят в течение 3-х минут с 1 мл раствора гидроксида натрия, затем охлаждают и подкисляют разведенной серной кислотой; выделяется белый кристаллический осадок.

Раствор сливают в другую пробирку, прибавляют к нему 1 мл спирта и 1 мл концентрированной серной кислоты; нагревают, появляется фруктовый запах уксусноэтилового эфира.

К осадку прибавляют’ 1-2 капли раствора хлорида окисного железа; появляется фиолетовое окрашивание

фиол. окр.

2. Кислотный гидролиз препарата и доказательство образуюгцихся салициловой и уксусной кислот.

0,01 порошка растертых таблеток помещают в фарфоровую чашку. Прибавляют 0,5 мл концентрированной серной кислоты, перемешивают и добавляют 1-2 капли воды. Ощущается запах уксусной кислоты. Затем прибавляют 1-2 капли формалина. Появляется розовое окрашивание.

 

 

 

Испытания на чистоту

studopedia.net

Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid таб. 500 мг: 20 шт. (42611)

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

www.vidal.ru

Таблетки кислоты ацетилсалициловой 0,25 г или 0,5 г

(Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,25 aut 0,5)

Состав на одну таблетку

Кислоты ацетилсалициловой 0,25 или 0,5 г

Вспомогательных веществ:

Крахмала 0,044 или 0,088

Талька 0,006 или 0,012

Средняя масса 0,3 или 0,6

Описание. Таблетки белого цвета, слабокислого, вкуса.

Приготовление. Если кислота ацетилсалициловая имеет кристаллы в форме пластинок, то подготовка препарата к таблетированию состоит в том, что его от­сеивают от мелких и крупных фракций с помощью двух сит с диаметром отверстий 0,25 и 0,5 мм. Для приго­товления таблеток используют фракцию с размером ча­стиц 0,25—0,5 мм. Если препарат состоит из кристаллов выраженной игольчатой формы, его предварительно из­мельчают в ступке или шаровой мельнице в течение 3— 4 мин, после чего используют для таблетирования без отделения мелких и крупных фракций.

Кислоту ацетилсалициловую взвешивают в количе­стве, рассчитанном по числу заданных таблеток и сме­шивают в ступке с помощью целлюлоидной пластинки (но ни в коем случае не пестика!) с рассчитанными количествами крахмала и талька в течение 5—7 мин, после чего таблетируют на таблеточной машине. Дози­рующий механизм последней предварительно отрегули­рован на получение таблеток массой 0,3 или 0,6 г. По­лученные таблетки взвешивают на тарирных или руч­ных весах для последующего составления материаль­ного баланса.

Определение показателей качества таблеток см. табл. 4.

Количественное содержание кислоты ацетилсалици­ловой в таблетках определяют по ГФ X. 1 мл 0,1 н. нат­рия гидроксида соответствует 0,01802 г C9H8O4 — кото­рой должно быть 0,238—0,262 г или 0,475—0,525 г. счи­тая на среднюю массу одной таблетки.

При спектрофотометрическом определении около 0,02 г (точная навеска) порошка растертых таблеток (не менее 10 штук) растворяют в 1—2 мл 95% этанола в мерной колбе вместимостью 100 мл, доводят объем раствора 0,1 н. кислотой хлороводородной до метки, перемешивают и фильтруют. 25 мл фильтрата переносят в мерную колбу вместимостью 50 мл, доводят объем раствора 0,1 н. кислотой хлороводородной до метки и перемешивают.

Оптическую плотность полученного раствора изме­ряют на спектрофотометре при длине волны 275 нм в кювете с толщиной слоя 1 см, применяя в качестве раствора сравнения 0,1 н. кислоту хлороводородную. Повторяют такое же измерение с раствором стандарт­ного образца, содержащего в 1 мл —0,0001 г (^ = 0,611) кислоты ацетилсалициловой.

Содержание кислоты ацетилсалициловой в одной таблетке в граммах (х) вычисляют по формуле:

где Ах — оптическая плотность (абсорбционность) ис­пытуемого раствора; Аст — оптическая плотность (аб­сорбционность) раствора стандартного образца; В— разведение; С — содержание кислоты ацетилсалицило­вой в 1 мл стандартного раствора, г; а — навеска, г; м — средняя масса, взятых для анализа таблеток, г.

 

Исходя из результатов количественного определения кислоты ацетилсалициловой в таблетках, составляют материальный баланс по следующей форме:

 

Взято   Масса, г   Получено   Масса, г  
Кислоты ацетил-салициловой       . . . штук таблеток с со­держанием кислоты ацетил-салициловой в каждой таблеток в количестве… г,      
        всего кислоты ацетилсали­циловой в полученных таб­летках Потери      
Итого       Итого      

Выход, трату и расходный коэффициент рассчитыва­ют, как указано в лабораторной работе 4.

Упаковка. См. табл. 3.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

 

ЗАНЯТИЕ №3

Ознакомление с приготовлением таблеток с применением гранулирования порошков.

Нанесение на таблетки пленочных покрытий .

Нанесение на таблетки прессованных покрытий.

 

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА 6

Приготовление таблеток с применением гранулирования порошков.

Задание. 1. Приготовить 40—50 таблеток стрептоци­да или сульфадимезина по 0,25 или 0,5 г.

2. Провести оценку качества таблеток.

3. Составить материальный баланс, рассчитать вы­ход, трату и расходный коэффициент.

 




infopedia.su

Ацетилсалициловая кислота-УБФ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid-UBF Таблетки (20910)

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

www.vidal.ru

Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid таб. 500 мг: 10 или 20 шт. (21272)

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

www.vidal.ru

Кислота ацетилсалициловая - PharmSpravka

Кислота ацетилсалициловая Acidum acetylsalicylicum

Напишите латинское название кислоты ацетилсалициловой (ГФ X).

Напишите графическую формулу кислоты ацетилсалицило­вой.

Что собой представляет кислота ацетилсалициловая с хими­ческой точки зрения?

Предложите возможные способы ее получения.

Напишите уравнение химической реакции взаимодействия кислоты салициловой с уксусным ангидридом (реакция идет при нагревании до 50-60°).

По образцам препарата изучите физические свойства: внеш­ний вид кристаллов, запах, вкус. Проверьте растворимость кис­лоты ацетилсалициловой в воде, спирте, хлороформе, эфире, в едких и углекислых щелочах. Выводы и наблюдения запишите.

Количественное определение кислоты ацетилсалициловой можно провести методом нейтрализации после гидролиза (с по­следующим титрованием избытка гидроксида натрия кислотой по метиловому оранжевому).

Грамм-эквивалент в данном случае равен -g-.

В желудке кислота ацетилсалициловая не изменяется, а в кишечнике частично гидролизуется. Назовите продукты гидро­лиза.

Частично кислота ацетилсалициловая всасывается неизме­ненной. Применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство. С некоторыми веществами основного характера (гек-саметилентетрамин, карбонаты) кислота ацетилсалициловая дает легко отсыревающие смеси, что необходимо учитывать при выписывании рецепта и приготовлении лекарств с подоб­ными веществами.

Какие требования предъявляют к хранению препарата?

28.06.2015

www.pharmspravka.ru

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА | Активные вещества | Vidal.ru

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

www.vidal.ru

Лекция 19. Ароматические кислоты и их производные : Farmf

Ароматические кислоты и их производные.

Ароматические кислоты – производные ароматических углеводородов, у которых в бензольном ядре один или несколько атомов водорода замещены карбоксильными группами. В качестве лекарственных веществ и исходных продуктов их синтеза наибольшее значение имеют бензойная кислота и кислота салициловая (фенолокислота):

Наличие ароматического ядра в молекуле усиливает кислые свойства вещества. Константа диссоциации у бензойной кислоты имеет несколько меньшее значение ( К=6,3·10-5), чем у уксусной (К=1,8·10-5). Аналогичными химическими свойствами обладает и салициловая кислота, однако присутствие фенольного гидроксила в ее молекуле повышает константу диссоциации до 1,06·10-3 и расширяет число аналитических реакций, которые могут быть использованы для качественного о количественного анализа. Бензойная и салициловая кислоты при взаимодействии со щелочами образуют соли.

Ароматические кислоты так же, как и неорганические или алифатические, проявляют антисептическое действие. Они могут оказывать на ткани также раздражающее и прижигающее действие, связанное с образованием альбуминатов. Фармакологический эффект зависит от степени диссоциации кислоты.

Натриевые соли бензойной и салициловой кислот в отличие от самих кислот легко растворимы в воде. В водных растворах они ведут себя как соли сильных оснований и слабых кислот. Фармакологическое действие солей и самих кислот одинаково, однако из-за большей растворимости раздражающее действие их ниже.

Бензойная кислота-Acidum benzoicum

Натрия бензоат-Natrii benzoicum

Свойства. Бензойная кислота – бесцветные игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок с т.пл. 122-124,5°C. Бензоат натрия – белый мелкокристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, сладко-соленого вкуса. Температура плавления не определяется.

Получение.

1. Окисление толуола перманганатом калия, двуокисью марганца, бихроматом калия.

2. Парофазный каталитический процесс окисления кислородом воздуха толуола до бензойной кислоты.

3. Декарбоксилирование фталевой кислоты до бензойной.

Подлинность. Из реакций подлинности специфичной для бензойной кислоты и ее солей является реакция образования комплексной соли телесного цвета при взаимодействии ее с раствором FeCl3. Для этого бензойную кислоту нейтрализуют щелочью по индикатору и затем добавляют несколько ка­пель раствора Fe Cl3:

Необходимым условием проведения этой реакции является получе­ние нейтральной натриевой соли бензойной кислоты, так как в кислой среде осадок комплексной соли будет растворяться, при избытке щелочи будет выпадать бурый осадок гидроокиси железа (III).

При действии на бензойную кислоту перекиси водорода в присут­ствии катализатора сульфата железа (II) она превращается в салици­ловую кислоту, которая может быть обнаружена по фиолетовому окра­шиванию с раствором FeCl3:

В качестве одной из примесей в препарате может быть продукт не­полного хлорирования исходного вещества синтеза (толуола), который обнаруживается по зеленому цвету пламени после внесения крупинки препарата на медной проволоке в бесцветное пламя горелки — реакция Белыитейна.

Количественное содержание препарата определяется методом ней­трализации в спиртовой среде по индикатору фенолфталеину:

Бензойная кислота применяется как слабый антисептик в мазевых основах, она действует и как отхаркивающее средство. Чаще бензойная кислота применяется в виде своей натриевой соли C6H5COONa. Введе­ние катиона натрия уменьшает раздражающее действие бензойной кис­лоты и в то же время несколько уменьшает антисептическую активность препарата. Соли бензойной кислоты действуют как слабые диуретики и, подобно самой бензойной кислоте, применяются для консервации пи­щевых продуктов.

Бензойная кислота летуча, поэтому хранить ее следует в хорошо за­купоренных склянках.

Бензоат натрия.

Получение. Получают по реакции нейтрализации бензойной кислоты содой или щелочью:

Подлинность препарата подтверж­дается образованием осадка телесного цвета при действии раствора FеСl3 .

Сухой остаток после прокаливания бензоата натрия окрашивает пла­мя горелки в желтый цвет (реакция на Na+). Если этот остаток раство­рить в воде, реакция среды оказывается щелочной на лакмус (реакция на Na+).

Характерной (но не официнальной) реакцией на бензоат натрия яв­ляется реакция с 5% раствором сульфата меди — выпадает осадок би­рюзового цвета. Этой реакцией удобно пользоваться во внутриаптечном контроле как быстро выполнимой и специфичной для данного препарата.

При действии на бензоат натрия минеральной кислоты выпадает осадок бензойной кислоты, который отфильтровывается, высушивается и подтверждается определением температуры плавления (122—124,5°). Эта реакция положена в основу количественного определения препара­та: бензоат натрия растворяют в воде и в присутствии эфира, извлекаю­щего бензойную кислоту, титруют кислотой при индикаторе метиловом оранжевом.

Применяется внутрь как отхаркивающее и слабо дезинфицирующее средство. Кроме того, применяется для исследования антитоксической функции печени. Находящаяся в печени аминоуксусная кислота глицин-1 вступает в реакцию с бензойной кислотой с образованием гиппуровой кислоты, которая выделяется с мочой. По количеству выделенной гиппуровой кислоты судят о состоянии печени.

Из эфиров бензойной кислоты в медицинской практике находит применение в настоящее время бензилбензоат.

Бензилбензоат медицинский –Benzylii benzoas medicinalis.

Свойства. Бесцветная маслянистая жидкость со слегка ароматическим запахом. Острого и жгучего вкуса. Практически не растворим в воде. Смешивается в любых соотношениях со спиртом, эфиром и хлороформом. Температура кипения 316-317°C, Т.пл. 18,5-21°C. Нормативный документ ФС 42-1944-89.

Получение. Взаимодействием хлористого бензоила и бензилового спирта в присутствии оснований.

Подлинность.
1. ИК спектр.
2. УФ-Спектр.

Количественное определение.

  • Спектрофотометрия.
  • Газожидкостная хроматография.

Применение. В качестве противочесоточного средства, против вшей. Применяется в ряде косметических средств.

Форма выпуска: гель 20%, крем 25%, мазь 10%, эмульсия.

ФЕНОЛОКИСЛОТЫ. Кислота салициловая. Acidum salicylicum.

Из трех возможных изомеров фенолокислот только салициловая или о-оксибензойная кислота проявляет наибольшую физиологическую активность.

Сама салициловая кислота в настоящее время малоприменима, однако ее производные являются одними из самых многотоннажных лекарственных средств. Сама салициловая кислота –игольчатые кристаллы или мелкокристаллический порошок. При нагревании способна возгоняться – этот факт используется для очистки салициловой кислоты при производстве ацетилсали-циловой кислоты. При нагревании свыше 160°C дексарбоксилируется с образованием фенола.

Впервые салициловая кислота была получена окислением феноло-спирта салигенина, который был получен при гидролизе гликозида сали­цина, содержащегося в коре ивы. От латинского названия ивы — Salix — и произошло название «салициловая кислота»:

В эфирном масле растения Gaulteria procumbens находится метило­вый эфир салициловой кислоты, омылением которого может быть так­же получена салициловая кислота.

Однако природные источники салициловой кислоты не могут удов­летворить потребности в ее препаратах и поэтому кислоту и ее производ­ные получают исключительно синтетическим путем.

Наибольший интерес и промышленное значение имеет метод полу­чения салициловой кислоты из фенолята натрия. Этот метод впервые применил Кольбе и усовершенствовал Р. Шмидт. Сухой фенолят натрия подвергают действию двуокиси углерода под давлением 4,5—5 атм. при температуре 120—135°. В этих условиях СО2 внедряется в молекулу фе­нолята в о-положение по отношению к фенольному гидроксилу:

Полученный фенолят салициловой кислоты тотчас же претерпевает внутримолекулярную перегруппировку, в результате получается натрие­вая соль салициловой кислоты, которая при подкислении выделяет са­лициловую кислоту:

Салициловая кислота проявляет одновременно свойства фенола и кислоты. Как фенол она дает типичную для фенола реакцию с раствором хлорного железа. Салициловая кислота в отличие от фенолов может растворяться не только в щелочах, но и в растворах карбонатов. При растворении в карбонатах она дает среднюю соль – салицилат натрия – применяемую в медицине:

В щелочах образуется динатриевая соль.

3.Температура плавления 158-161°C.

При наличии избытка брома происходит декарбоксилирование и образование трибромфенола. Этот метод используется также для количественного определения.

Количественное определение.

1. Методом нейтрализации в спиртовом растворе при индикаторе фенолфталеине ( фармакопейный метод).

2. Броматометрический метод.

Избыток брома определяется йодометрически.

Применение. Наружно как антисептическое и раздражающее средство.

Формы выпуска. Мази 4%, салициловой кислоты, бензойной кислоты и вазелина паста, салицилово-цинковая паста, спиртовые растворы 2%.

Хранение. В плотно закрытых склянках в защищенном от света месте.

Натрия салицилат
Natrii salicylas

Получение препарата.

Подлинность препарата.
1. По реакции с хлорным железом.
2. С реактивом Марки ( смесь серной кислоты с формалином) дает красное окрашивание.
3. Реакция окрашивания пламени на катион натрия.
4. Отстаток от сжигания дает щелочную реакцию на лакмус.
5. Образование интенсивного зеленого окрашивания с раствором медного купороса. Если к водному раствору салицилата натрия добавлять по каплям 5% раствор CuSO4, появляется интенсивное зеленое окрашивание.

Количественное определение.

1. Ацидиметрический метод прямого титрования. В качестве индикаторов используется смесь метилового оранжевого и метиленового синего.

2. Броматометрический метод.

Применение. Внутрь в порошках и таблетках в качестве болеутоляющего и противовоспалительного средства при ревматизме.Таблетки 0,25 и 0,5 г, Таблетки натрия салицилата 0,3 и кофеина 0.05 г..

Эфиры салициловой кислоты.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ – Methylii salicilas

В природе встречается в эфирном масле растения Gaulteria procumbens, но в промышленности его получают синтетическим путем при нагревании салициловой кислоты с метиловым спиртом в присутствии серной кислоты. Метилсалицилат – бесцветная жидсть с ароматным запахом. Дает характерную реакцию с хлорным железом на фенолы. Для препарата определяется в качестве характеристического показателя – показатель преломления 1,535-1,538. Недопустимые примеси влага и кислота, так в этих условиях происходит гидролиз препарата.

Количественное определение. Проводят по количеству щелочи, затраченной на омыление эфира. К навеске препарата добавляют избыток титрованного раствора щелочи и нагревают, оставшуюся после омыления щелочь оттитровывают кислотой.

Применяется наружно как обезболивающее и противовоспалительное средство чаще всего в виде линиментов с хлороформом и жирными маслами.

Фенилсалицилат –Phenylii salicylas

Фенилсалицилат (салол) является эфиром салициловой кислоты и фенола. Впервые он был получен М. В. Ненцким в 1886 г. Учитывая раз­дражающее действие салициловой кислоты, он стремился найти такой препарат, который бы, сохраняя антисептические свойства фенола, не обладал ядовитым свойством фенола и раздражающим действием кис­лоты. С этой целью он заблокировал карбоксильную группу в салициловой кислоте и получил эфир ее с фенолом. Исследования показали, что салол, проходя через желудок, не изменяется, а в щелочной среде кишеч­ника омыляется с образованием натриевых солей салициловой кислоты и фенола, которые и оказывают лечебное действие. Так как омыление происходит медленно, продукты омыления салола поступают в организм постепенно и не накапливаются в больших количествах, что обеспечивает более длительное действие препарата. Этот принцип введения в орга­низм сильнодействующих веществ в виде их сложных эфиров вошел в литературу как «принцип салола» М. В. Ненцкого и использовался в дальнейшем для синтеза многих лекарственных препаратов.

Свойства. Мелкие бесцветные кристаллы со слабым запахом. Температура плавления 42-43°C.

Получение. Фенилсалицилат получают синтетически. Наиболее распространен­ным и общепринятым методом является следующий:

Качественные реакции. В молекуле салола сохранилась свободная фенольная группа, по­этому реакция с раствором FeCl3 дает фиолетовое окрашивание. С реак­тивом Марки, подобно другим фенолам, препарат дает красноватое окра­шивание.

Количественное определение.

1. Омылением с последующим титрованием избытка щелочи кислотой (фармакопейный метод).
2. Броматометрический метод.
3. Ацидиметрический по салицилату натрия. Для этого используется смесь индикаторов. Сначала до розового цвета с метиловым красным нейтрализуют избыток щелочи и фенолят и затем с метиловым оранжевым в присутствии эфира.

Форма выпуска. Таблетки 0,25 и 0,5 г., таблетки с экстрактом красавки и висмутом нитрата основным.

Применение. Антисептическое действие для лечения заболеваний кишечника.

Эфиры салициловой кислоты по ОН-группе. Кислота ацетилсалициловая –Acidum acetylsalicylicum.

о-Ацетилсалициловая кислота является природным продуктом и содержится в цветах растений вида спиреи (spiraea ulmaria). Этот эфир был введен в меди­цинскую практику лечения острого суставного ревматизма еще в 1874 г., а как синтетическое лекарственное вещество стал вы­пускаться в промышленных масштабах в конце прошлого века под названием аспирин (приставка “а” означала, что данное ле­карственное вещество не добывается из спиреи, а делается хи­мическим путем). Аспирин называют лекарством 20-го столетия. В настоящее время его производят в мире более 100 тысяч тонн в год.

Известны его противовоспалитель­ные, жаропонижающие и болеутоляющие свойства. Обнаружено также, что он препятствует образованию тромбов, оказывает со­судорасширяющее действие и начинает применяться даже для профилактики и лечения инфарктов и инсультов. Считают, что весь потенциал лечебных свойств этого вещества еще не исчер­пан. В то же время аспирин раздражает слизистую оболочку же­лудочно-кишечного тракта, что может вызывать кровотечения. Возможны также аллергические реакции. Аспирин в организме влияет на синтез простагландинов (контролирующих,  в частности, образование тромбов)  и гормона гистамина (расширяющего сосуды и вызывающего приток иммунных кле­ток к месту воспаления; кроме того, он может препятствовать при воспалительных процессах    биосинтезу болевых ве­ществ).

Свойства. Бесцветные  кристаллы или белый порошок слабокислого вкуса. Мало растворим в воде(1:500), легко растворим в спирте.

Подлинность.

1. Омыление едким натром приводит к образованию салицилата натрия, который при обработке кислотой дает осадок салициловой кислоты.

2. По фиолетовому окрашиванию с хлорным железом после гидролиза и отщепления ацетильного фрагмента.

3. Салициловая кислота дает характерную реакцию образования ауринового красителя с реактивом Марки:

4.Температура плавления 133-136°C.

Специфической примесью, контролируемой согласно требований Фармакопейной статьи является салициловая кислота. Содержание салициловой кислоты должно быть не более 0,05%. Метод анализа спектрофотометричексий комплекса, образующегося при взаимодействии железоаммонийных квасцов с салициловой кислотой, окрашенного в синий цвет.

Количественное определение.

1. Метод нейтрализации по свободной карбоксильной группе (фармакопейный метод). Титрование проводят в спиртовой среде (во избежание гидролиза ацетильной группы), индикатор фенолфталеин.

2. Омылением с последующим титрованием избытка щелочи кислотой по метиловому оранжевому. Фактор эквивалентности равен ½.

3. Броматометрический метод.

4. ВЭЖХ в буферной среде.

Форма выпуска. Таблетки от 0,1 до 0,5 г. Известны таблетки с кишечнорастворимым покрытием, шипучие таблетки. Используется в композиционных лекарственных средствах в комбинации с кофеином, кодеином и другими веществами.

Применение – противовоспалительное, жаропонижающее, дезагрегант.

Хранение в укупоренных банках.

Ведутся работы по синтезу других производных с фрагментом салицилата. Так, получен препарат флюфенизал (11), который в четыре раза более активен, чем аспирин, по противовоспали­тельному действию (в ревматоидном артрите) и мягче в отноше­нии слизистой оболочки желудка. Его получают фторсульфонированием производного дифенила (7) до соединения (8), в кото­ром затем элиминируют SО2 в присутствии трифенилфосфинродийфторида. Образовавшийся фторид (9) гидрируют для снятия бензильной защиты, затем получают фенолят, который карбоксилируют по методу Кольбе до арилсалицилата (10). После ацилирования соединения (10) получают флюфенизал (11):

АМИДЫ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

САЛИЦИЛАМИД –Salicylamidum

Свойства. Белый кристаллический порошок с т.пл. 140-142°C.

Качественные реакции.
1.При щелочном гидролизе образуется салицилат натрия и выделяется аммиак.
2.С бромом дает дибромпроизводное.

Количественное определение проводят по выделившемуся аммиаку.

Форма выпуска. Таблетки 0,25 и 0,5 г. Жаропонижающее средство.

ОКСАФЕНАМИД Oxaphenamidum.

Свойства. Белый или белый с лиловато-серым оттенком порошок без запаха с т.пл. 175-178°C.

Получение. Сплавлением фенилсалицилата с п-аминофенолом.

Фенолы отгоняют. Оставшуюся смесь обрабатывают изопропанолом с соляной кислотой. Кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из амилового спирта.

Подлинность.

1. Спиртовый раствор дает с хлорным железом красно-фиолетовое окрашивание.

2. С соляной кислотой в присутствии резорцина образуется индофенол, дающий с едким натром красно-фиолетовое окрашивание:

1.Метод Кьельдаля
2.ВЭЖХ.

Форма выпуска. Таблетки 0,25 и 0,5 г.

Желчегонное средство (холециститы, желчекаменная болезнь).

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

ИБУПРОФЕН – Ibuprofenum

Бесцветные кристаллы, белый порошок, температура плавления 75-77°C, нерастворим в воде, растворим в спирте.

Нестероидное противовоспалительное средство. Препарат относи­тельно малотоксичен, обладает выраженной противовоспалител-ной и болеутоляющей активностью, жаропонижающим действием, стимули­рует образование эндогенного интерферона. Применяют для лечения ревматоидного артрита, других заболеваний суставов, для снижения температуры у больных.

Ниже приведен синтез, заключающийся в ацетилировании изобутилбензола по Фриделю-Крафтсу, получении циангидрина реакцией с цианистым натрием и восстановлении этого циангидрина под действием иодистоводородной кислоты и фосфора в п-изобутил-α-метилфенилуксусную кислоту — ибупрофен.

Подлинность.
1.УФ спектр.
2.ИК спектр
3.Осадок с хлорным железом.
4.Температура плавления субстанции 75-77°C.

Количественное определение нейтрализация спиртовым раствором едкого натра с фенолфталеином в спиртовом растворе.

Форма выпуска. Таблетки 0,2 г. покрытые оболочкой. Композиционные лекарственные формы с кодеином (нурофен) и др.

Примененние. Нестероидное противовоспалительное средство. Обладающее обезболивающим эффектом.

Среди других нестероидных противовоспалительных препаратов следует отметить следующие:

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ, Ортофен, Вольтарен

Diclofenac sodium

Свойства. Белый или сероватый порошок, растворим в воде.

Препараты натрия диклофенак, мефенаминовая кислота и индометацин близки по противовоспалительному и болеутоляющему действию, последний обладает несколько более значительными эффектами в этом отношении, но первый менее токсичен и обладает лучшей переносимостью. Натрия диклофенак и мефенаминовая кислота хорошо проникает в полости суставов при ревматоидном артрите, его применяют при остром ревматизме, артрозах. Использу­ется для купирования болей и при заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонтите.

Получение.

Белый или сероватый порошок, растворим в воде. ПОДЛИННОСТЬ:

  1. осадок с FeCl3 – бурого цвета
  2. УФ спектр
  3. ИК спектр

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Нейтрализация НСl. ПРИМЕНЕНИЕ:

Противовоспалительное, жаропонижающее, при ревматоидных артритах, 0,025, амп. 2,5% р-р, вольтарен-ретард 0,1.

КИСЛОТА МЕФЕНАМИНОВАЯ Acidum mephenaminicum

Кристаллический порошок серовато-белого цвета, без запаха, горького вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.

Получение. Препарат получают конденсацией о-хлорбензойной кислоты с ксилидином в присутствии в качестве катализатора порошка меди.

Подлинность.
1.Температура плавления
2.УФ спектр
3.ИК спектр

Количественное определение.
Перевод в растворимую натриевую соль и титрование избытка едкого натра.

Форма выпуска. Таблетки 0,5 г, суспензия. Применение. Противовоспалительное, обезболивающее средство.

ГАЛОПЕРИДОЛ Haloperidolum

Галоперидол является производным 4-фторбутирофенона. Это одна из новейших групп нейролептиков с очень сильным действием

Получение. Синтез осуществляют по двум ниткам. Сначала по Фриделю-Крафтсу ацилируют фторбензол хлорангидридом γ-хлор-масляной кислоты с образованием 4-фтор- γ-хлорбутирофенона (А). Затем по схеме (В) из 4-хлорпропен-2-илбензола получают произ-водное 1,3-оксазина, которое далее в кислой среде трансформируют в 4-п-хлорфенил-1,2,5,6-тетрагидропиридин. Последний при обра-ботке бромистым водородом в уксусной кислоте превращается в 4-гидрокси-4-п-хлорфенилпиперидин (В). И, наконец, при взаимодей-ствии полупродуктов (А) и (В), получают галоперидол.

Белый или желтоватый порошок, мало растворим в воде, растворим в спирте.

ПОДЛИННОСТЬ:
1. ИК спектр
2. УФ спектр
3. Кипятят со щелочью и проводят реакцию на хлорид-ион.

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ: ВЭЖХ

ПРИМЕНЕНИЕ: 0,0015 и 0,005 табл., 0,2% капли, 0,5% инъекционный р-р для купирования приступов шизофренических психозов, при белой горячке.

farmf.ru

Приложения к ГФ XIII (13 изд.)

0,9834

2

0

0,9828

6

4

2

0

0,9818

6

4

2

0

0,9808

6

4

2

0

0,9798

6

4

2

0

0,9788

6

4

2

0

0,9778

6

4

2

0

0,9768

6

4

2

0

0,9758

6

4

2

0

8,94

9,08

22

35

49

63

77

91

10,05

19

34

48

62

76

91

11,05

20

34

49

64

78

93

12,07

22

37

52

67

81

96

13,11

27

42

57

72

87

14,02

18

33

49

64

80

96

15,11

11,14

31

48

65

82

99

12,16

34

51

68

85

13,03

20

38

55

73

90

14,08

26

44

62

79

97

15,15

34

52

70

88

16,06

25

43

61

80

98

17,17

35

54

73

91

18,10

29

48

67

8,79

93

9,06

19

33

46

60

74

87

10,01

14

28

42

56

69

84

97

11,11

25

40

54

67

82

96

12,11

25

39

53

68

83

97

13,11

26

40

55

69

84

99

14,14

29

44

59

74

11,34

52

70

87

12,04

22

40

58

75

93

13,11

29

47

66

83

14,02

20

38

57

76

94

15,12

31

50

69

88

16,07

26

44

64

83

17,01

21

40

60

79

99

18,19

38

58

78

97

19,17

0,9748

6

4

2

0

0,9738

6

4

2

0

0,9728

6

4

2

0

0,9718

6

4

2

0

0,9708

6

4

2

0

0,9698

6

4

2

0

0,9688

6

4

2

0

0,9678

6

4

2

0

0,9668

6

4

15,27

43

58

74

90

16,05

21

37

52

68

84

99

17,15

30

45

61

76

92

18,07

22

37

52

67

83

98

19,13

28

43

58

73

88

20,03

18

33

47

62

77

92

21,07

21

36

50

65

18,86

19,05

24

43

62

81

20,00

19

37

56

75

93

21,12

31

49

68

86

22,05

23

41

60

78

96

23,14

32

50

68

86

24,04

22

40

57

75

93

25,11

28

46

64

81

99

26,16

34

51

14,89

15,04

19

34

49

64

79

94

16,08

23

38

52

67

82

96

17,11

25

40

55

69

84

98

18,12

26

41

55

69

83

97

19,12

26

39

53

68

82

95

20,09

24

37

51

65

79

92

19,37

57

77

97

20,16

36

56

76

95

21,15

35

54

74

94

22,13

33

52

72

91

23,10

31

50

69

88

24,07

26

45

64

83

25,02

21

40

59

77

96

26,15

34

53

72

91

27,09

28

47

pharmacopoeia.ru


Смотрите также

     
     
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву А Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Б Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву В
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Г Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Д Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Е
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ж Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву З Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву И
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву К Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Л Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву М
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Н Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву О Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву П
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Р Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву С Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Т
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву У Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ф
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ц Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ч Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ш
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Э Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ю Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Я
 
Карта сайта, XML.