ГлавнаяСбор Сушка   Поиск
     
     
Лекарственные растения на букву А Лекарственные растения на букву Б Лекарственные растения на букву В
Лекарственные растения на букву Г Лекарственные растения на букву Д Лекарственные растения на букву Е
Лекарственные растения на букву Ж Лекарственные растения на букву З Лекарственные растения на букву И
Лекарственные растения на букву К Лекарственные растения на букву Л Лекарственные растения на букву М
Лекарственные растения на букву Н Лекарственные растения на букву О Лекарственные растения на букву П
Лекарственные растения на букву Р Лекарственные растения на букву С Лекарственные растения на букву Т
Лекарственные растения на букву У Лекарственные растения на букву Ф Лекарственные растения на букву Х
Лекарственные растения на букву Ц Лекарственные растения на букву Ч Лекарственные растения на букву Ш
Лекарственные растения на букву Щ Лекарственные растения на букву Э Лекарственные растения на букву Ю,Я
 

От чего помогает небиволол


Небиволол — Википедия

Небиволо́л (новолат. Nebivolol) — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое ЛС.

Небиволол (в виде гидрохлорида) — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; труднорастворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.[1]

Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол избирательно блокирует β1-адренорецепторы (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам), L-небиволол является мягким вазодилататором, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (модуляция синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов)[2]. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед. и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, увеличивает фракцию выброса, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7 %) и индекс массы миокарда (на 5,1 %). По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Пища не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 12 % у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным», скорость метаболизации небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYPD6. Поэтому у «быстрых метаболизаторов» биодоступность собственно небиволола составляет 12 % и является почти 100%-й у медленно метаболизирующих лиц. Связывается с белками плазмы на 98 %. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3-5 раз больше. Превращается путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Показания[править | править код]

Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН, синусовая тахикардия.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия), облитерирующие заболевания периферических сосудов, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания[править | править код]

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).[3]

С осторожностью[править | править код]

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определённые признаки гипогликемии, вызванные применением гипогликемических препаратов. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов пожилого возраста).

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости, с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола, со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии, с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола, с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

ru.wikipedia.org

"Небиволол": инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, противопоказания, аналоги

Рассмотрим препарат «Небиволол». Для чего он нужен? Он является лекарством, обладающим антигипертензивным воздействием. Лекарство проявляет свойства конкурентного селективного блокатора адренорецепторов, а также обеспечивает вазодилатирующий эффект благодаря метаболическому взаимодействию с оксидом азота. Далее подробно рассмотрим руководство по применению этого фармацевтического средства.

О препарате

Согласно инструкции по применению, «Небиволол» назначается отдельно либо в комбинации с другими медикаментами для терапии высокого давления. Средство является бета-блокатором и работает посредством расслабления кровеносных сосудов, а также замедления ритма сердца. Улучшает кровообращение и понижает АД.

Высокое давление может приводить к повреждениям мозга, сердца, сосудов и прочих органов, что может вызывать инфаркт, инсульт, недостаточность почек, потерю зрения и так далее. Помимо приема лекарства таким пациентам требуется диета с низким содержанием соли и жира, поддержка здорового веса наряду с ежедневными физическими упражнениями, по крайней мере, в течение тридцати минут, не менее важен отказ от курения и алкоголя.

Состав, форма выпуска

Как указывает инструкция по применению к «Небивололу», одна пилюля препарата содержит в себе активный компонент гидрохлорид небиволола в дозировке 5 миллиграмм. Дополнительными ингредиентами служат моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат. Форма выпуска - таблетки, которые помещаются по десять штук в ячейковые контурные упаковки. В одной пачке поставляется по три блистера.

Какова фармакологическая группа «Небиволола»? Он относится к категории селективных бета1-адреноблокаторов.

Стоит упомянуть и о производителе. «Небиволол» выпускается венгерским фармацевтическим заводом «Тева Прайвэт Ко» (Венгрия).

Фармакологическое действие

Итак, как уже известно, лекарство «Небиволол» относится к селективным адреноблокаторам, он обладает вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола. Последний является высокоселективным и конкурентным блокатором адренорецепторов. L-небиволол может оказывать мягкое сосудорасширяющее воздействие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующих факторов из эндотелия сосудов.

«Небиволол» снижает давление и частоту сокращений сердца в состоянии покоя, а также при нагрузках, уменьшает конечный диастолический показатель, улучшает диастолическую функцию, увеличивает фракцию выброса, а также вызывает антиангинальный эффект у больных ишемией.

Гипотензивное воздействие обусловлено минимизацией активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Антиаритмический эффект обусловлен подавлением патологического сердечного автоматизма сердца и замедлением показателей AV-проводимости. Стабильное гипотензивное воздействие развивается, как правило, через две недели регулярного использования препарата, а в ряде случаев спустя четыре недели, стабильный эффект отмечается через один или максимум два месяца.

Фармакокинетика

В соответствии с инструкцией по применению к «Небивололу» после приема активный компонент быстро абсорбируется из системы пищеварения. Употребление продуктов на абсорбцию не влияет. Биологическая доступность составляет в среднем двенадцать процентов у лиц с быстрым метаболизмом. В кровяной плазме оба энантиомера связываются преимущественно с альбумином. D-небиволол связывается с белками плазмы на девяносто восемь процентов, а L-небиволол - на девяносто семь.

Метаболизируется "Небиволол", инструкция по применению которого представлена статье, посредством ароматического и ациклического гидроксилирования, а также за счет частичного деалкилирования. Выводится лекарство почками и посредством кишечника.

Показания к применению «Небиволола»

Этот препарат принимают в таких случаях:

  • На фоне развития артериальной гипертензии.
  • При ишемии сердца в целях профилактики приступа стенокардии напряжения.
  • При наличии хронической недостаточности сердца (в составе комбинированного лечения).

Но в некоторых ситуациях прием препарата запрещен. Рассмотрим их далее.

Противопоказания

У рассматриваемого медикамента «Небиволол» противопоказания следующие:

  • Наличие у пациента острой недостаточности сердца либо хронической в стадии декомпенсации (в этом случае требуется внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным воздействием).
  • Присутствие выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90 миллиметров).
  • Синоатриальная блокада наряду с брадикардией (при частоте сокращений сердца менее шестидесяти ударов в минуту).
  • На фоне возникновения кардиогенного шока.
  • При феохромоцитоме (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
  • При метаболическом ацидозе.
  • В случае выраженных нарушений функции печени.
  • При наличии бронхиальных спазмов и астмы в анамнезе.
  • Тяжелое облитерирующее заболевание периферических сосудов (в виде перемежающейся хромоты, синдрома Рейно).
  • Наличие миастении или депрессии.
  • В детском и подростковом возрасте до восемнадцати лет.
  • При повышенной чувствительности к активному компоненту лекарства.

Это обязательно нужно учитывать перед назначением.

Инструкция по применению

«Небиволол» принимается перорально. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи. Рекомендуют использовать этот препарат в одно и то же время. Суточную дозировку лекарства, как правило, назначают на однократный прием. Продолжительность лечения, а также количество активного вещества определяется врачом.

Взрослым при наличии эссенциальной формы гипертензии, как правило, рекомендуют принимать по 5 миллиграмм «Небиволола» в сутки. В том случае, если спустя четыре недели после начала лечения препаратом контроль давления будет недостаточен, тогда назначается дополнительная терапия, рекомендуется в том числе сочетанный прием в стандартной суточной дозировке с "Гидрохлоротиазидом" в количестве 25 миллиграмм.

Пациентам, страдающим недостаточностью почек, и лицам в пожилом возрасте, согласно инструкции, надо пить «Небиволол» в дозировке 2,5 миллиграмма в сутки. На фоне недостаточно выраженного терапевтического эффекта спустя три недели после начала лечения объем лекарства можно увеличивать до 5 миллиграмм.

Взрослым пациентам при хронической недостаточности сердца этот медикамент прописывают в начальной дозе 1,25 миллиграмма. При условии хорошей переносимости данную норму увеличивают в два раза каждые три недели до достижения 10 миллиграмм. В течение двух часов после употребления увеличенной дозировки следует проконтролировать клиническое состояние. На фоне развития нежелательных эффектов, а также в случае ухудшения состояния пациента дозировку понижают либо отменяют прием «Небиволола» вовсе. При необходимости отмены объем лекарства нужно снижать постепенно, так как резкий отказ от него может приводить к временному усилению симптоматики сердечной недостаточности.

Побочные эффекты от применения средства

Рассматриваемый препарат способен провоцировать у пациентов различные нежелательные реакции, например:

  • Нервная система может отреагировать головной болью, головокружением, чувством усталости, парестезией, депрессией, снижением способности к концентрации внимания, сонливостью. Помимо этого возможна бессонница наряду с кошмарными сновидениями, очень редко бывают обмороки и галлюцинации.
  • Пищеварительный тракт порой отвечает на использование описываемого медикамента тошнотой, запорами, диареей, сухостью во рту, метеоризмом, рвотой.
  • Сердечно-сосудистая система реагирует брадикардией, ортостатической гипотензией, одышкой, отеками, острой недостаточностью органа, AV-блокадой, синдромом Рейно и кардиалгией. Какие еще побочные действия «Небиволола» возможны?
  • Кожа порой покрывается сыпью эритематозного характера, возможен зуд, крайне редко наблюдается усугубление псориаза.
  • К аллергическим реакциям в отдельных случаях относится ангионевротический отек.
  • К прочим побочным эффектам причисляются бронхиальные спазмы и сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с антиаритмическими медикаментами, например с «Амиодароном», вероятно усиление инотропного отрицательного воздействия наряду с угнетением AV-проводимости. При сочетанном применении с блокаторами кальциевого канала («Верапамил» и «Дилтиазем») повышается инотропный эффект.

При внутривенном введении «Верапамила» на фоне использования «Небиволола» есть угроза остановки сердца (в связи с этим одновременный прием противопоказан). При сочетанном использовании «Небиволола» с гипотензивными лекарствами, с «Нитроглицерином» либо с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особая осторожность требуется при комбинации с «Празозином»).

В случае одновременного применения с симпатомиметиками может подавляться фармакологическая активность рассматриваемого медикамента. При параллельном использовании со средствами для наркоза вероятно подавление рефлекторной тахикардии наряду с повышением риска развития гипотензии. На фоне параллельного сочетания с трициклическими антидепрессантами, а кроме того, с барбитуратами либо с производными фенотиазина не исключено усиление антигипертензивного воздействия таблеток «Небиволол».

При комбинированном лечении с «Циметидином» вероятно повышение концентрации описываемого лекарства в плазме крови. Параллельное использование с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, или прочими средствами, которые биологически трансформируются с участием изофермента CYP2D6, возрастает концентрация «Небиволола» в крови, а его метаболизм замедляется, что может повысить риски развития брадикардии. При совместной терапии с инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь может маскироваться симптоматика гипогликемии.

Особые указания по использованию

С большой осторожностью необходимо применять лекарство «Небиволол» пациентам с недостаточностью почек, диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими патологиями в анамнезе, псориазом, AV-блокадой первой степени, стенокардией, а также тем, кто находится в возрасте старше семидесяти пяти лет. Отмена бета-адреноблокаторов должна проводиться постепенно, в течение десяти дней (до двух недель у пациентов с ишемией). В начале терапии следует ежедневно контролировать давление и частоту сердечных сокращений.

Стоит отметить, что эффективность бета-адреноблокаторов среди курильщиков несколько ниже, чем у некурящих. Таблетки «Небиволол» не оказывают влияния на количество глюкозы у пациентов с диабетом, правда, под воздействием этого лекарства могут оказываться замаскированными некоторые признаки гипогликемии (речь идет о тахикардии, учащенном сердцебиении), вызванные применением гипогликемических лекарств.

При наличии необходимости использования препарата среди пациентов, страдающих псориазом, необходимо тщательно оценивать ожидаемую пользу лечения и возможные риски обострения этой патологии. Бета-адреноблокаторы рекомендуется с особой осторожностью применять в случае повышенной функции щитовидки, в связи с тем что под их влиянием тахикардия может быть нивелирована. «Небиволол» способен усиливать симптоматику нарушения периферической системы кровообращения.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны учитывать то, что на фоне использования бета-адреноблокаторов не исключается снижение продуцирования слезной жидкости. При проведении хирургического вмешательства следует анестезиолога заранее предупредить о том, что больной принимает этот препарат.

Контроль глюкозы в кровяной плазме необходимо проводить раз в четыре месяца (у больных диабетом). Контроль лабораторных показателей функций почек также необходим, его желательно осуществлять хотя бы раз в полгода. Детям это лекарство не рекомендуется. Стоит упомянуть о том, что препарат «Небиволол», инструкцию по применению которого необходимо изучить перед приемом, не влияет на психомоторные реакции. Но на фоне употребления этого медикамента порой возможно головокружение наряду с чувством усталости, поэтому пациентам, которые пьют данное лекарство, следует все же воздерживаться от занятий, связанных с опасными видами деятельности.

Применение медикамента на фоне беременности

Использование рассматриваемого медикамента при беременности возможно только на основании строгих показаний (в связи с вероятным появлением у новорожденного артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии либо дыхательного паралича). Прием «Небиволола» требуется прекратить за сорок восемь часов до родов. В ситуациях, когда подобное невозможно, необходимо обеспечивать строгий надзор за младенцем в течение трех суток после рождения.

Узнаем, можно ли принимать алкоголь с «Небиволол» одновременно.

Совместимость с алкоголем

По возможности необходимо избегать совместного использования рассматриваемого лекарства с алкоголем. В противном случае вполне возможно развитие побочной симптоматики.

Что следует делать, если пациент пропускает прием «Небиволола»?

Данный препарат обычно используют в случае наличия необходимости. Если доктор назначает регулярно его принимать, тогда пропущенную дозу необходимо выпить, как только человек об этом вспомнит. Правда, если для следующей дозы время уже пришло, следует забыть о невыпитой пилюле и продолжать далее следовать установленному терапевтическому расписанию. Ни в коем случае нельзя употреблять двойной объем лекарства, чтобы наверстать пропущенную таблетку.

Хранение и утилизация данного лекарственного препарата

Держать этот препарат рекомендуется в контейнере, который должен быть плотно закрытым. Важно, чтобы лекарство находилось в месте, которое недоступно для детей. Хранить его требуется при комнатной температуре, подальше от избыточной влаги и тепла. Например, нельзя, чтобы это средство лежало в ванной комнате. Его также запрещается замораживать. Необходимо всегда выбрасывать лекарства, у которых истек срок годности или которые не нужны больше. Желательно поговорить с фармацевтом об их грамотной утилизации.

Аналоги медикаментозного средства

Далеко не всегда удается в аптеках найти требуемый препарат, в связи с этим приходится прибегать к применению аналогов. Благодаря расширению фармацевтического рынка медикаментов подобрать похожее лекарство не составляет труда. Какие же препараты могут выступать аналогами «Небиволола»? К синонимам данного средства относятся следующие медикаменты: «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небивололом Канон», «Небикаром», «Небилетом», «Небилонгом» и другие.

Стоит отметить, что каждый из этих препаратов имеет свои положительные и отрицательные свойства. Инструкция по использованию каждого из них предупреждает и о некоторых негативных эффектах. Поэтому определиться с вопросом, какое средство будет лучше, поможет только грамотный, квалифицированный врач. Не стоит применять эти лекарства самостоятельно, не проконсультировавшись с доктором, так как таким образом можно значительно усугубить свое состояние, нанеся вред собственному здоровью.

Отзывы о данном лекарственном препарате

Надо сказать, что многие пациенты на форумах в интернете активно хвалят этот препарат. «Небиволол», отзывы о котором в основном встречаются положительные, по словам пациентов, помогает вылечиться или, по крайней мере, купирует симптомы патологии у большинства из них. Несмотря на число побочных эффектов, которыми наделен этот препарат, он все же считается одним из базовых инструментов в лечении повышенного давления и недостаточности сердца.

Аналоги «Небиволола», по сообщениям потребителей, кому-то подходят, а кому-то нет, вследствие этого мнения пациентов сильно разнятся. Как отмечают врачи, в рамках выбора заменителя необходимо брать во внимание сопутствующую патологию, которая значительно может ухудшить действие лекарства. Обязательно необходимо учитывать и возраст человека.

Но из всех бета-адреноблокаторов, которые используются кардиологическими больными, на первом месте сегодня находится именно «Небиволол». Отзывы о нем позволяют назвать это средство наиболее эффективным в рамках данной лекарственной группы.

druggist.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для β -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Совместное применение не рекомендуется:

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. В/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): Совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может - из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) - привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии β-адреноблокаторами, вероятность подъёма артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При совместном применении требуется особая осторожность:

Антиаритмические препараты III группы (амолдарон): Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенированные летучие анестетики: Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения β-адреноблокаторами. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

При совместном применении необходимо учитывать:

Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако, клинические исследования небиволола указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): Совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): При совместном применении гипотензивное действие β-адреноблокаторов может усиливаться по принципу сложения эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): Влияния на гипотензивное действие небиволола не оказывают.

Симпатомиметики: При совместном применении могут оказывать противодействие активности β-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие β-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Применение во время беременности и лактации

Применение в период беременности

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, то .предпочтение следует отдать β 1-селективным β-адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.

Применение в период кормления грудью

Эксперименты на животных показали, что небиволол переходит в материнское молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов β- адренорецепторов, в особенности липофильные соединения - такие, как небиволол и его активные метаболиты - переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по воздействию небиволола на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию машин не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию. При вождении транспорта или обслуживании техники следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

apteka.103.by

Механизм действия «Небиволола», при каком давлении и как принимать, побочные эффекты, взаимодействия и инструкция по применению

Небиволол – кардиоселективный бета-адреноблокатор, который применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое небиволол, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.

«Небиволол»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации небиволол обозначается кодом C07AB12. Международное непатентованное наименование: Nebivolol.

Состав

Действующее вещество препарата:

  • Небиволола гидрохлорид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Небиволол – бета-блокатор c сосудорасширяющим действием, обусловленным стимуляцией местного производства оксида азота. Небиволол является наиболее доступным бета-селективным блокатором. Это гидрофильное лекарственное средство, характеризующееся длительным периодом полураспада. Препарат эффективен при лечении артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Он также используется для лечения пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом.

Химическая формула

Препарат снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Эффекты основаны, с одной стороны, на селективном и конкурентном антагонизме рецепторов бета-1 (D-изомер). С другой стороны, расширение сосудов становится результатом высвобождения оксида азота (NO) из эндотелиальных клеток (L-изомера). Эффект не основан как у карведилола, на антагонизме альфа-рецепторов.

Препарат представляет собой бета-блокатор третьего поколения, рацемат двух энантиомеров с различной фармакодинамической активностью. D-небиволол проявляет высокое сродство к бета1-адренергическим рецепторам. L-небиволол влияет на метаболизм оксида азота и связывается с бета2- и бета3-рецепторами, а также опосредует сосудорасширяющее действие молекулы.

Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца.

Небиволол отличается от обычных бета-блокаторов особенно высокой селективностью к β1-адренорецепторам, которая была исследована на несколько более высоком уровне в пробирке. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки.

В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота – это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом

Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму.

  • Структурная формула: C22h35F2NO4.
  • Молекулярная масса: 405 435.

Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи. Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов. Максимальный уровень в плазме достигается через 0,5-2 часа после введения. Равновесная концентрация достигается в течение нескольких дней.

Концентрации в плазме зависят от дозы и варьируются в терапевтическом диапазоне 5-30 мг. В плазме небиволол связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Через неделю после введения препарата 38% выделяется с мочой и 48% – с фекалиями.

Исходя из имеющихся данных, фармакокинетика небиволола не зависит от возраста, приема пищи или массы тела, однако пациентам старше 65 лет рекомендуется уменьшить начальную дозу до 2,5 мг. Таким же образом рекомендуется уменьшить дозировку пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Креатинин

Клинические исследования

Препарат был одобрен для лечения артериальной гипертензии на основе двух ключевых рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых, плацебо-контролируемых исследований. Несколько других исследований подтвердили эффективность, безопасность и хорошую переносимость вещества.

Препарат сравнивали с плацебо у 909 пациентов с легкой и умеренной гипертензией при монотерапии. Лечение проводилось при нескольких дозах (от 1,25 мг до 40 мг небиволола) один раз в день в течение 84 дней. Эффективность препарата достоверно подтверждена во всех подгруппах и оказалась зависимой от дозы. Частота побочных эффектов была в обеих группах (плацебо и с небивололом) эквивалентна.

Добавление небиволола к ингибиторам АПФ, антагонистам АТ1-рецепторов (АТР) и диуретикам приводило к значительному снижению систолического и диастолического кровяного давления по сравнению с плацебо.

В сравнительных исследованиях с другими антигипертензивными препаратами небиволол был одинаково эффективен в снижении кровяного давления, как и другие бета-блокаторы (атенолол, и бисопролол), ингибиторы АПФ (лизиноприл и эналаприл), АТР (телмисартан) и блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и амлодипин).

Нифедипин

Различные гемодинамические профили небиволола против «классических» бета-блокаторов были продемонстрированы в нескольких сравнительных исследованиях. В прямом сравнении с атенололом небиволол уменьшал периферическое сосудистое сопротивление и поддерживал сердечный выброс. Было показано, что у пациентов с гипертонией, принимающих небиволол, улучшаются диастолические эхокардиографические параметры по сравнению с атенололом.

В рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 2128 субъектов оценивалось влияние препарата на смертность и заболеваемость пациентов старше 70 лет с сердечной недостаточностью с фракцией выброса менее 35%. На шестом месяце было выявлено статистически значимое снижение смертности.

Эффект небиволола не зависит от пола, возраста, фракции выброса, наличия диабета или предыдущего инфаркта миокарда. После специального анализа в подгруппе с низкой фракцией выброса и возрастом менее 72 лет были обнаружены терапевтические преимущества одинаковой степени, как в случае с ранее опубликованными исследованиями метопролола, бисопролола и карведилола.

В соответствии с последними рекомендациями бета-блокаторы являются одними из основных пяти классов первой линии препаратов, которые рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), инфарктом миокарда, артериальное гипертонией со стенокардией и тахиаритмией с признаками повышенной симпатической активности. Стоит понимать, что бета-блокаторы представляют собой гетерогенную группу молекул с различными фармакологическими свойствами.

Некоторые бета-блокаторы, согласно современным знаниям, считаются краеугольным камнем в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, имеющей благоприятный прогноз.

Эффект небиволола был продемонстрирован у подмножества пожилых людей и пациентов с сохраненной систолической функцией левого желудочка. По сравнению с другими продуктами той же группы, он не влияет на метаболический профиль. Поэтому в лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как нарушения метаболизма глюкозы и жиров, используется именно небиволол.

Показания к применению

Показания к использованию препарата:

  • Гипертоническая болезнь;
  • Недостаточность миокарда;
  • Легкая или умеренная тахикардия;
  • Другие тахиаритмии.
Гипертония

Противопоказания

Как и в случае других бета-блокаторов, небиволол противопоказан пациентам с брадикардией, блокадой AV-узла высокого уровня и при синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора. Он не должен использоваться у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. ст., кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующей лечения инотропными агентами.

Хотя препарат оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, его не рекомендуется использовать при хронически обструктивных заболеваниях легких. Он противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями кровообращения.

ХОБЛ

У пациентов с диабетом небиволол может маскировать тахикардию как симптом нарастания гипогликемии. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением периферического кровообращения, стенокардией Принцметала, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС.

Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола. По сравнению с плацебо при употреблении препарата очень часто возникает хроническая усталость (4-79%), головная боль (2-24%), парестезии (7-13%), брадикардия (6-11%), ринит (1-7%) и головокружение (2-5%).

Цефалгия

В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов. Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия).

Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено. Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены.

Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

При гипертонии лечение начинают с 5 мг (1 таблетка) в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных.

При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата

  • «Карведилол»;
  • «Бисопролол»;
  • «Метопролол».

Передозировка

При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце.

Важно! При передозировке требуется вызвать скорую помощь, поскольку состояние может представлять угрозу жизни пациента.

Взаимодействие

Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6. Ингибиторы этого цитохрома (например, ингибиторы обратного захвата серотонина, другие антидепрессанты, ингибиторы протеазы) приводят к задержке экскреции препарата. Однако такие взаимодействия очень редко встречаются.

Препарат может вызывать опасную для жизни гипотензию при комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил). Одновременное применение двух препаратов должно быть исключено.

Силденафил

Фармакодинамические взаимодействия бета-блокаторов могут приводить к неблагоприятным эффектам, особенно на сердце. Комбинации с антагонистами кальция, антиаритмическими средствами особенно проблематичны из-за их влияния на атриовентрикулярную проводимость.

Небиволол снижает АД у людей с артериальной гипертензией. Из всех ранее доступных бета-адреноблокаторов данный препарат обладает наивысшим уровнем бета1-избирательности. Он не вызывает бронхиальной обструкции или периферической вазоконстрикции.

Препарат обладает потенциалом для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений, улучшая функцию эндотелия, усиливая высвобождение оксида азота в организме (и периферическую вазодилатацию).

Важно! Поскольку Небиволол не оказывает неблагоприятного воздействия на функцию левого желудочка, его можно считать подходящим для терапии миокардиальной недостаточности.

lechidavlenie.ru

аналоги, их сравнение и отзывы. Результаты опросов посетителей

При артериальной гипертонии и различных заболеваниях сердца врачи часто назначают своим пациентам медпрепараты из группы адреноблокаторов.

Одним из таких лекарственных средств является (торговое название – Небиволол-Тева, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада и др.).

Препарат не только понижает давление, но и нормализует сердечные ритмы, восстанавливает работу миокарда, улучшает состояние сосудов. Он оказывает выраженное терапевтическое действие и поэтому часто используется в медицинской практике.

Как и большинство лекарственных средств имеет Небиволол синонимы и аналоги, которые также дают хороший лечебный эффект и помогают справиться со многими патологиями сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство Небиволол, выпускающееся в форме таблеток для приема внутрь, относится к бета-адреноблокаторам. Основным компонентом данного препарата является небиволол (сочетание D-небиволола и L-небиволола). Каждая таблетка содержит по 5 миллиграммов этого активнодействующего вещества. Препарата Небиволол производитель может быть как швейцарский или венгерский, так и русский.

При регулярном приеме Небиволол оказывает следующее действие на организм:

  • уменьшает высокое давление;
  • расслабляет гладкую мускулатуру сердечной мышцы;
  • насыщает миокард кислородом;
  • снижает нагрузку на сердце;
  • выравнивает сердечные ритмы;
  • увеличивает объем крови, выбрасываемой левым желудочком в сосуды.

Компоненты препарата быстро всасываются в пищеварительный тракт вне зависимости от времени приема таблеток. Лекарство хорошо усваивается организмом и удерживается в плазме крови до 48 часов. Активнодействующее вещество лекарственного средства выводится вместе с калом и мочой.

При систематическом приеме Небиволола значительное понижение давления наблюдается уже к концу первой недели лечения, стабильный гипотензивный эффект достигается через один месяц употребления данного препарата.

Основные показания

Таблетки обычно назначаются людям с такими заболеваниями, как:

  • ишемическая болезнь;
  • гипертонический синдром;
  • эндокринная артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме.

Врачи могут выписать своим пациентам Небиволол и аналоги, относящиеся к группе адреноблокаторов, в тех случаях, когда такие препараты, как , при длительном употреблении не дают ожидаемого терапевтического эффекта.

Регулярный прием Небиволола назначается больным для профилактики гипертонических кризов, ишемии, атеросклероза сосудов и некоторых других заболеваний, затрагивающих сердечно-сосудистую систему.

Правила употребления

При употреблении таблеток Небиволол необходимо соблюдать следующие правила и рекомендации:

  • суточная доза может составлять от 2,5 до 5 миллиграммов (точную дозировку всегда подбирает лечащий

bmxx.ru


Смотрите также

     
     
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву А Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Б Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву В
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Г Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Д Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Е
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ж Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву З Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву И
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву К Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Л Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву М
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Н Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву О Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву П
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Р Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву С Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Т
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву У Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ф
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ц Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ч Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ш
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Э Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ю Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Я
 
Карта сайта, XML.