ГлавнаяСбор Сушка   Поиск
     
     
Лекарственные растения на букву А Лекарственные растения на букву Б Лекарственные растения на букву В
Лекарственные растения на букву Г Лекарственные растения на букву Д Лекарственные растения на букву Е
Лекарственные растения на букву Ж Лекарственные растения на букву З Лекарственные растения на букву И
Лекарственные растения на букву К Лекарственные растения на букву Л Лекарственные растения на букву М
Лекарственные растения на букву Н Лекарственные растения на букву О Лекарственные растения на букву П
Лекарственные растения на букву Р Лекарственные растения на букву С Лекарственные растения на букву Т
Лекарственные растения на букву У Лекарственные растения на букву Ф Лекарственные растения на букву Х
Лекарственные растения на букву Ц Лекарственные растения на букву Ч Лекарственные растения на букву Ш
Лекарственные растения на букву Щ Лекарственные растения на букву Э Лекарственные растения на букву Ю,Я
 

Почему прокаин не действует в воспаленных тканях


Не действует местный анестетик? Не переживайте, вам так только кажется

Некоторые люди не реагируют на введение местной анестезии, и это означает, что им приходится переносить различные стоматологические и медицинские манипуляции без обезболивания. Обозреватель BBC Future попытался понять, почему так происходит.

У Лори Лемон есть необычная особенность, которой удивляются многие врачи. Однажды она обратилась в клинику Майо в Джексонвилле, штат Флорида, для удаления липомы - доброкачественной подкожной опухоли из жировых отложений, появившейся у нее на локте.

Для этой процедуры необходимо было обезболить участок вокруг опухоли, однако по какой-то необъяснимой причине сделать это оказалось невозможно.

"Какие бы препараты и способы их введения они не использовали, ни один из них не подействовал", - говорит она.

Анестезиолог клиники Стивен Кленденен это подтверждает. "Ее нервы были буквально залиты местным анестетиком, но это не помогло", - вспоминает он.

Возможно, врачей это и удивило, но только не Лемон. С проблемой резистентности к местным анестетикам она сталкивалась всю свою сознательную жизнь.

Первый случай произошел десятки лет назад на приеме у стоматолога, когда ей было около семи лет.

"Врачи начали выполнять все необходимые действия, а я, будучи очень смирным ребенком, просто подняла руку и сказала, что все чувствую", - говорит она.

Вторая инъекция местного анестетика также не возымела никакого эффекта. "В итоге я просто кричала и плакала без остановки", - вспоминает Лемон.

Кленденен, лично убедившийся в том, какими последствиями эта резистентность к анестетикам чревата для его пациентки, решил изучить этот вопрос поподробнее.

В медицинской литературе он нашел всего несколько упоминаний о странных случаях, когда пациенты заявляли о том, что местный анестетик на них не действует.

Оказалось, что никто понятия не имеет, что с этими пациентами не так. Никаких сведений о том, какие механизмы вызывают эту резистентность, ни о способах ее лечения, ему не встретилось.

Тем не менее новое генетическое исследование с участием Лемон и ее семьи может помочь нам разгадать эту загадку.

Пациенты с резистентностью к местной анестезии могут выбрать общий наркоз, который представляет собой намного более сложную процедуру

Алан Хаким и его коллеги из больницы Университетского колледжа Лондона стали одними из первых ученых, поднявших этот вопрос.

Хаким оказывал помощь в управлении клиникой для людей с синдромом Элерса-Данлоса (СЭД). Это группа очень редких генетических заболеваний, характеризующихся дефектами соединительной ткани и сопровождающихся гипермобильностью суставов, появлением синяков и усталостью.

Хаким выяснил, что некоторые из этих пациентов жаловались на резистентность к местной анестезии. Обезболивание на них не действовало, и им приходилось терпеть боль.

"Нам стало очевидно, что вопрос об этом следует задавать каждому пациенту, поступающему в клинику", - вспоминает Хаким, в 2005 году выступивший в роли соавтора краткого отчета о результатах исследования.

Хаким написал об этой проблеме 11 лет назад, однако, по его словам, официальное медицинское исследование причин резистентности к местным анестетикам в тех случаях так и не было проведено.

Тем не менее появилось несколько теорий. Одна гипотеза гласит, что ткани у пациентов с СЭД немного отличаются от тканей здоровых людей, и это может влиять на всасывание анестетика.

Местное обезболивание достигается за счет блокирования натриевых каналов. Эти каналы обеспечивают прохождение положительно заряженных ионов натрия - а с ними и ощущения боли - к нервным клеткам.

Впрочем, механика этого процесса до конца не изучена. Если нам удастся выяснить все его детали, мы сможем понять, почему на некоторых пациентов определенные лекарства - например, артикаин, а не лидокаин - действуют лучше.

Врачи до сих пор пытаются понять, как различия в строении периферической нервной системы могут приводить к этим странным симптомам

Согласно одной из теорий, артикаин более эффективен потому, что лучше растворяется в жирах (липидах) и лучше проникает через мембраны нервов.

Кроме того, возможно, что нервные окончания у эти пациентов могут находиться чуть в стороне от места, где они в норме должны располагаться. Так, стоматологи иногда решают эту проблему, изменив место инъекции.

Иногда местный анестетик вводится в ткань подкожно (этот способ называют инфильтрацией), а иногда - непосредственно в нерв или рядом с ним (нервная блокада).

В последнем случае анестетик от места блокады распространяется по нервной системе, проникая непосредственно в нервные клетки.

Этот способ применяется в стоматологии в том случае, если зуб придется сверлить очень долго, так как могут быть затронуты другие нервы, и анестетику не нужно будет проникать через множество слоев ткани, чтобы достигнуть их.

Однако достоверные данные об этом практически отсутствуют. Авторы статей, описывающих причины резистентности пациентов с СЭД к местным анестетикам, не углубляются в подобные детали.

"Они не уточняют, какой именно способ оказался неэффективным - инфильтрация или нервная блокада", - отмечает Джоэл Уивер, стоматолог-анестезиолог из Университета штата Огайо.

Хаким говорит, что работа, проделанная им и его коллегами, помогла врачам и стоматологам понять, что резистентность к местной анестезии - это реальная проблема.

Тем не менее, многие все еще не слышали о ней и реагируют скептически, когда им впервые говорят, что такое явление существует.

Дженни Моррисон, медсестра, которая работает с СЭД-пациентами и сама страдает от этого синдрома, знает об этом не понаслышке.

"Анестезия действует всего несколько минут, и ее эффект очень быстро ослабевает, - говорит она. - На кого-то она не действует совсем, а на меня - примерно 10 минут".

Пациенты говорили ей, что их врач или стоматолог просто не верили, когда им говорили, что местная анестезия не действует.

Благотворительная организация Ehlers-Danlos UK опубликовала информацию, которую пациенты могут показать своему врачу, чтобы объяснить эту проблему с точки зрения современной медицины.

Моррисон считает, что это может помочь, однако отношение врачей к этой проблеме не изменится до тех пор, пока масштабное официальное исследование не подтвердит существование этого явления у достаточно большой выборки пациентов.

"Мне кажется, врачи не примут это до тех пор, пока не появятся достаточные доказательства", - говорит она.

Лори Лемон говорит, что тоже сталкивалась с подобным отношением. Помимо стоматолога и других более поздних процедур, она вспоминает и другие связанные с хирургией случаи, когда ей пришлось терпеть боль.

Она приводит пример катетеризации сердца, при которой длинная тонкая трубка вводится в сердце пациента через вены.

"Мне пришлось перенести катетеризацию сердца, хотя я чувствовала все, что со мной делали, - говорит она. - Такого никому не пожелаешь".

"Миссенс-мутация"

Но в случае Лемон есть еще кое-что удивительное: у нее никогда не диагностировали СЭД. Могут ли существовать другие причины ее резистентности к анестетикам?

Именно такой вопрос задал себе Стивен Кленденен, как только начал изучать ее медицинскую карту.

Его сын Нэйтан, работавший в медицинской школе Йельского университета, предположил, что во всем может быть виновата генетика.

Результатом их коллективного исследования стала новая работа, которая дает основания полагать, что резистентность к анестетикам намного более распространена, чем мы привыкли думать.

Они спросили у других членов семьи Лемон, сталкивались ли они с подобной проблемой. Оказалось, что у ее матери и сводной сестры по матери была резистентность к анестезии, хоть и не так ярко выраженная, а у отца - не было.

Следующим шагом стал анализ генома членов семьи. Когда Кленденен и его коллеги провели его, они обнаружили генетический дефект, связанный с одним из натриевых каналов, известным как "натрий 1.5".

Мутировавший ген, получивший название SCN5A, отвечает за выработку белка NaV1.5, который является основным компонентом этого канала.

Этот тип мутации называют "миссенс-мутацией", и это означает, что у людей с подобной генетической особенностью одна из аминокислот в этом белке заменяется другой, и это может повлиять на его функции.

Так, например, у людей с серповидно-клеточной анемией схожая мутация приводит к образованию дефектного гемоглобина - белка, отвечающего за перенос кислорода в крови.

"Мы изучили генетическую сторону явления и удивились: у ее матери был такой же генетический дефект", - рассказывает Кленденен.

То же самое обнаружилось и у ее сводной сестры по матери, но не у отца, который не жаловался на резистентность к анестезии.

Однако натриевые каналы 1.5 подробно изучались лишь в сердечной ткани, а не в периферических нервах, к которым применяют местную анестезию.

Стоматологи могут использовать разные препараты или вводить анестетик в другую часть ткани, но это не всегда дает желаемый результат



Тем не менее химический тест сразу же показал, что натриевые каналы 1.5 присутствуют и в периферических нервах, а это значит, что в теории связанный с ними генетический дефект мог подавлять действие анестетика на соответствующие участки тела.

Пока неизвестно, какое именно влияние оказывает эта мутация, но можно предположить, что из-за нее натриевые каналы остаются открытыми, и, несмотря на применение местного анестетика, сигналы продолжают поступать в мозг.

Как правило, анестетик блокирует прохождение натрия по каналу, и нерв не передает болевой сигнал. Однако Кленденен признает, что детали этого механизма все еще остаются загадкой.

Кленденен говорит, что после того, как он представил свою работу на недавней конференции, с ним связались несколько врачей, у которых тоже были пациенты с необъяснимой на тот момент резистентностью к местной анестезии.

Один врач рассказал ему, как однажды провел пациенту не менее пяти процедур нервной блокады, но результата так и не получил.

Алан Хаким называет это исследование потрясающим. Он отмечает, что, определив генетические различия, которые могут оказывать влияние на ионные каналы в нервной системе, мы сможем усовершенствовать способы лечения пациентов, страдающих от резистентности к анестезии.

"Это может быть очень полезно для того, чтобы определить, какие медикаменты следует использовать, и насколько эффективными они будут", - говорит он.

Хаким подчеркивает, что размер выборки в текущем исследовании ограничивается всего одной семьей, и поэтому результат необходимо будет перепроверить.

Кленденен планирует привлечь к исследованию других пациентов, страдающих от резистентности к местным антибиотикам, чтобы проверить, есть ли у них эта генетическая особенность.

Он также хочет изучить влияние местного антибиотика на клетки с указанным генетическим дефектом.

Лемон очень хвалит его работу и клинику Майо. Она говорит, что уже просто боится говорить врачам о том, что во время хирургических манипуляций что-то может пойти не так, но старается относиться к этому с юмором.

"Я чувствую себя одним из людей Икс, - шутит она. - У меня тоже есть мутировавшие гены".

У тех, кому приходится терпеть инвазивные процедуры в кабинете врача без обезболивания или использовать общий наркоз только для того, чтобы полечить зубы, вскоре может появиться повод надеяться на перемены.

"Очень важно, чтобы эта проблема не замалчивалась, - говорит Кленденен. - Люди не верят этим пациентам, и это прискорбно. Даже некоторые из моих коллег, с которыми я говорил об этом, заявляют, что не верят в это".

Прочитать оригинал этой статьи на английском языке можно на сайте BBC Future.

Нашел - https://vrachirf.ru/concilium/30100.html

doktorbel.livejournal.com

Прокаин

Procaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Р-р д/ин. 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Прокаин расширяет сосуды и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (0,1% раствором эпинефрина гидрохлорида или 5% раствором эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 5—10 мл местноанестезирующего раствора).

Всасываясь в кровь, снижает образование ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолитическое действие, замедляет проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы, стабилизирует вегетативные функции. Оказывает болеутоляющее, противошоковое, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Фармакокинетика

Имеет рК 8,9, поэтому гидролиз прокаина идет медленно, эффект развивается через 10—20 мин. Новокаин имеет низкую жирорастворимость, не создает высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. 2% раствор новокаина не дает пульпарной анестезии, длительность анестезии мягких тканей от 15 до 30 мин.

Плохо всасывается через слизистые оболочки. При парентеральном введении быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на новокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим ЦНС действием. Плохо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 составляет 0,7 мин. 80% введенной дозы новокаина выделяется с мочой.


Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Блокады при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв.
■ Лечение невралгии, парестезии, заболеваний пародонта.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 1—2% раствор прокаина. Для проведения блокад применяется 0,5% раствор прокаина без вазоконстриктора. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора — 500 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Врожденная недостаточность псевдохолинэстеразы.
■ Миастения.
■ Гипотензия
■ Лечение сульфаниламидами.
■ Гнойные процессы в месте введения.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, печени и почек.

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок).
■ Головокружение, слабость.
■ Артериальная гипотензия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц, сосудистый коллапс, судороги, повышенная нервная возбудимость, угнетение дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие




Синонимы

Новокаин (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов

medbe.ru

Небезопасная анестезия. Аллергия на новокаин: симптомы и лечение HealthIsLife.ru

Как проявляется аллергия на новокаин и прочие похожие препараты

Новокаин — средство, которое используют для местной анестезии. Применяется внутривенно, внутримышечно. Применяется для следующих видов анестезии:

  • Проводниковая;
  • инфильтрационная;
  • спинномозговая;
  • эпидуральная.

Ректальные свечи с новокаином используют при лечении геморроя, анальных трещин. Новокаин используют для введения внутримышечно для обезболивания. Часто используются уколы для анестезии при различных операциях и стоматологических вмешательствах.Используется метод новокаиновой блокады, когда препарат вводится в ткань. Такой метод применяется при усиленной боли, при ушибах, ранениях, травмах, вывихах, переломах. Новокаин — хорошее средство для быстрого устранения болевого синдрома. При стоматологических вмешательствах он является незаменимым средством.

Побочные эффекты

Любое лекарство имеет ряд противопоказаний, побочных эффектов. На любой компонент возможны аллергические реакции. Применяя новокаин в больнице, врач спросит, есть ли у вас аллергия на анастезию. Вместе с лечащим врачом подбираются оптимальные обезболивающие препараты с учетом противопоказаний. Однако не всегда пациент может быть в курсе реакции своего организма на введенный препарат, аллергия на анестезию встречается довольно часто.

Реакция на инъекцию может сопровождаться покраснением кожи. Это так называемая крапивница. Пациент начинает чесаться, происходят высыпания на коже, иногда поднятие температуры. Реакция на коже, высыпания — симптомы аллергии на препарат. Иногда возникают волдыри по поверхности кожи, которые тоже сопровождаются зудом.

Аллергия на новокаин может быть выражена в проявлении приступов бронхиальной астмы. Пациент может начать кашлять. чихать. Причем возникает продолжительный кашель. Воздействие раздражителя может вызывать проявление атопической формы бронхиальной астмы. Симптомы развития бронхиальной астмы — хрипы, свисты, учащенное дыхание.

В некоторых случаях наступает удушье, учащенное сердцебиение или его отсутствие. В таком случае необходимо срочно вызывать бригаду скорой помощи и помочь восстановить работу сердца путем массажа и искусственного дыхания.

Однако следует учитывать, что если наблюдается аллергическая реакция, то необходимо успокоить пациента. Стрессовый фактор, испуг, страх, тревожность усугубляют состояние.

Аллергические реакции острого типа

Аллергия — реакция иммунной системы на действие раздражителя извне. С осторожностью использовать лекарственные препараты должны люди с хронической аллергией.

Как проявляется анафилактический шок и отек Квинке? Симптомы проявляются почти сразу после введения препарата. Однако клинические проявления могут быть различны. На это влияет возраст человека, количество введенного препарата. У некоторых людей аллергия на новокаин может давать реакцию на деятельность сердечно-сосудистой системы.В таком случае есть проявления аритмии, учащенного дыхания. Оказывать помощь больному нужно незамедлительно.

Отек Квинке сопровождается отеком кожи, слизистой, внутренних органов. Возникает отек губ, век, рта. Серьезные последствия может иметь отек гортани. Человек начинает задыхаться, помощь нужна незамедлительно. Если возникает такая реакция, аллергия на наркоз, необходимо в срочном порядке устранить аллерген. Человеку нельзя давать никакие лекарства, пить или есть до приезда скорой помощи.

Если анафилактический шок возникает при введении внутривенно препарата, то препарат не стоит дальше вводить, но иглу из вены не следует вынимать, нужно вводить антиаллерген. Так как при анафилактическом шоке затруднительно будет попасть повторно в вену.

Рекомендации

Для того, чтобы избежать аллергических реакций на обезболивающие препараты нужно следовать рекомендациям врача по введению препарата. Необходимо правильно выбирать дозировку препарата, следить за своим самочувствием. Распространению аллергических реакций способствуют:

  • неблагоприятные условия труда;
  • наличие красителей, ароматизаторов в продуктах питания;
  • несбалансированность питания;
  • неправильный режим дня;
  • курение и употребление наркотических веществ;
  • отсутствие гигиены.

Соблюдайте рекомендации при употреблении различных препаратов. Некоторые компоненты могут быть несовместимы друг с другом и вызывать побочные явления.

Первая помощь при аллергии

Прежде всего необходимо оценить состояние пострадавшего. Аллергические реакции могут быть вызваны различными проявлениями кожных реакций, а могут быть вызваны и серьезными проявлениями, которые сопровождаются отеками, удушьем, нарушением работы сердца и внутренних органов. В таком случае необходима экстренная помощь.

Нужно вызывать бригаду скорой помощи. До приезда скорой, уложите пострадавшего на горизонтальную поверхность. Дайте ему антигистаминные средства. Хорошо, если есть человек, который сможет сделать укол антиаллергена. Тогда эффект будет незамедлителен. Таблетки рассасываются дольше. К антигистаминным относятся: Кларитин, Лоратодин, Зиртек, Супрастин, Кларисенс, Зиртек.

При наличии рвоты, во избежание попадания в дыхательные пути, пациент укладывается набок. Снимаются все элементы одежды, которые могут вызывать удушье. Если сознание потеряно, отсутствует сердцебиение, необходим массаж сердца и искусственное дыхание.

Аллергия на Новокаин – симптомы и лечение недуга

Данное лекарственное вещество в медицинской практике называют по-разному: Новокаин, Прокаин. Оно является местной анестезией широкого применения. Однако при его использовании у человека может появиться аллергическая реакция. Как правило, она связана с наличием в лекарстве некоторых действующих веществ. В Новокаине присутствует парааминобензойная кислота и метилпарабен. Эти вещества зачастую и являются источником аллергии у человека.

Почему некоторые компоненты Новокаина непереносимы организмом

Стоит отметить, что аллергия на Новокаин у большинства пациентов обычно не возникает. Если организм и реагирует на инъекцию или мазь, то это связано с непереносимостью какого-либо вещества в препарате.

Во-первых, метилпарабен, входящий в состав Новокаина, является аллергеном. Это вещество относят к консервантам со свойствами антисептика. Его еще называют Е218, и оно легко проникает в кровоток. Кроме того, отмечено негативное влияние метилпарабена на работу печени. Консервант плохо выводится почками, по большей части накапливаясь в них.

В результате у человека возникает аллергическая реакция, выраженная кожным зудом или покраснением кожного покрова. Поэтому людям, страдающим почечной дисфункцией, следует относиться к использованию Новокаина с осторожностью, вплоть до его отмены.

Во-вторых, в Новокаине присутствует парааминобензойная кислота, запускающая работу иммунной системы. Это вещество по-другому еще называют витамином В10. Под его действием кровь становится более жидкой, усиливая анестезию. Кроме того, эфир этой кислоты имеет обезболивающее свойство. Однако витамин оказывает прямое воздействие на иммунную систему. По этой причине возникновение острой ответной реакции организма на Новокаин также вполне возможно. Непереносимостью витамина В10 обычно страдают люди, имеющие проблемы с эндокринной системой, а также пищеварением.

Иногда бывает и так, что аллергия на Новокаин возникает при употреблении пациентом большого количества прочих лекарственных средств, например, из-за хронического заболевания. Такие пациенты могут давать аллергическую реакцию и на прочие лекарственные препараты.

Аллергия на Новокаин и наследственность

Есть мнение, что аллергическая реакция на Новокаин является следствием врожденной предрасположенности к нему. Такое явление объясняется чрезвычайной чувствительностью организма к медицинским препаратам.

Кроме того, есть данные, что аллергические реакции организма вполне могут передаваться по наследству. Поэтому если в семье у пациента уже были случаи непереносимости Новокаина, перед инъекцией ему следует сделать специальную пробу.

Как развивается аллергическая реакция на Новокаин

Каждый человек реагирует на анестезию по-разному. Это объясняется особенностями организма. Иногда первое введение лекарственного вещества не вызывает у человека ответной аллергической реакции. Это связано с активной борьбой иммунной системы против компонентов Новокаина. Поэтому человек решает, что у него переносимость к веществу. Однако при повторном введении Новокаина у пациента может развиться аллергическая реакция.

Последняя способна проявляться по-разному. Поэтому у аллергии на Новокаин выделяют стадии:

Причем каждая из них имеет разные признаки.

Симптоматика аллергической реакции

Острая стадия аллергии ярко выраженная. Ее симптомы возникают буквально сразу же после применения Новокаина. К ним относят:

  • кожные покраснения;
  • появление зуда;
  • шелушения кожи;
  • высыпания;
  • небольшие папулы;
  • затрудненное дыхание и одышка;
  • в редких случаях отек Квинке.

Подострое течение ответной реакции организма часто связывают с изменением кровяного состава. При этом пациенты зачастую жалуются на головокружение и слабость, вплоть до обморочного состояния. Могут появиться сильные боли в области грудины. Кроме того, при подостром течение болезни отмечается присутствие горького вкуса во рту. Клиническую картину может дополнить появление тошноты и даже рвоты. В некоторых случаях на этой стадии возникают и кожные признаки аллергии, описанные выше.

Последняя стадия реакции на лекарственное вещество – затяжная. Она способна привести к гемолитической анемии. Причем в редких случаях медицинский препарат может запускать воспаление суставов, характеризующееся тяжелыми симптомами. Кроме того, у человека могут увеличиваться лимфоузлы или понижаться давление. В целом его состояние существенно ухудшается, проявляясь в том числе мышечным онемением конечностей и болью в суставах.

Как диагностировать аллергию на Прокаин

Как уже отмечалось выше, если у человека имеется предрасположенность к аллергической реакции на это вещество, следует перед его применением сделать специальную пробу. Она делается при помощи обычного кожного теста. Пациенту вводят небольшое количество лекарственного препарата под кожный покров. Однако реакция на эту процедуру проявляется не сразу, а спустя 20 минут. Отрицательный результат проявляется в покраснении места укола, а также жжении, сыпи или появлении папул.

Для определения аллергии у детей, старших 5 лет, можно провести анализ крови на присутствие в ней специфических антител. Причем кровь для такого исследования будут забирать из вены.

Терапия прокаиновой аллергии

Важно, чтобы при первых признаках аллергии на Прокаин человеку была оказана квалифицированная медицинская помощь. Симптоматику аллергии можно эффективно ослабить антигистаминными препаратами.

Затем важно, чтобы одежда человека была просторной, сильно не давила на кожу. Лучше всего использовать натуральные ткани. Если развивается головная боль, то нужно избавиться от таких аксессуаров, как резинки для волос. Далее, рекомендуется предпринимать различные меры, в зависимости от признаков болезни:

  • При кожной сыпи, папулах, зуде и покраснении полезен прохладный душ или же холодный компресс на пораженные участки кожи.
  • Если у человека наблюдается пищевая интоксикация, можно использовать энтеросорбенты. К ним относят, например, Энтеросгель или активированный уголь. На протяжении лечения в рационе больного должны присутствовать только гипоаллергенные продукты питания. Причем если аллергическая реакция возникла на метилпарабен, диеты полезно придерживаться несколько дней.
  • В любом случае, рекомендовано больше употреблять чистую воду. Она помогает восстановить силы организма, выводя из него токсичные вещества.
  • При сильных головных болях, слабости и тошноте полезно какое-то время соблюдать постельный режим.

В любом случае при любой аллергической реакции нужно вызывать врача и проконсультироваться с ним насчет приема препаратов. Понятно, что если это острая реакция, то медицинская помощь просто необходима. Тем более если больной оказался в состоянии анафилактического шока. В этой ситуации человеку нужно как можно быстрее ввести адреналин, а затем поместить его на стационарное лечение. Если же он получил отек Квинке, то без квалифицированного медицинского вмешательства ситуация может перерасти в летальный исход.

Альтернативные лекарственные препараты

На сегодняшний день помимо Новокаина фармацевтический рынок предлагает множество других препаратов анестезии. Поэтому Прокаин легко можно заменить другим гипоаллергенным препаратом, подобранным врачом. Например, могут назначить применение:

Разумеется, их состав отличается от Новокаина. Поэтому если, например, выбирать между Новокаином или Ультракаином, то лучше использовать последний. Ведь аллергической реакции на него практически не бывает. Если же пациент ослаблен длительным применением медицинских препаратов, анестезию ему должен подбирать только врач, когда будут проведены соответствующие пробы.

Симптомы и лечение аллергии на новокаин

Новокаин (или прокаин) – это местная анестезия широкого применения. Аллергия при введении инъекций новокаина может возникнуть из-за активных веществ препарата. В новокаине содержится метилпарабен и парааминобензойная кислота. Эти вещества часто провоцирует аллергию на новокаин.

В чем причина непереносимости активных веществ новокаина?

Аллергическая реакция на новокаин в целом возникает крайне редко. Чаще всего причиной реакции организма становится непереносимость одного из компонентов препарата.

Новокаин

Один из сильных аллергенов, которые входят в состав новокаина, это метилпарабен. Метилпарабен является консервантом с антисептическими свойствами, проникающим в плазму крови. Также его еще называют Е218. Метилпарабен пагубно влияет на состояние печени. При регулярном попадании в организм он накапливается в почках, тем самым вызывая переизбыток вещества в организме. Следствием этого получается возникновение аллергии. Чаще всего она проявляется кожным зудом и сыпью. Аллергической реакции на метилпарабен в большей степени подвержены люди, которые страдают заболеваниями почек.

В состав новокаина входит парааминобензойная кислота, которая запускает работу иммунной системы. Ее второе название – витамин В10. Благодаря этому элементу во время инъекций разжижается кровь, что увеличивает действие анестезирующего средства. Также эфир парааминобензойной кислоты обладает болеутоляющими свойствами. Так как В10 сильно влияет на иммунную систему человека, возможна острая аллергическая реакция на этот компонент в новокаине. Особенно подвержены аллергии люди с эндокринными заболеваниями и проблемами с системой пищеварения.

Может ли аллергия на прокаин передастся по наследственности?

Аллергия на новокаин относится к тем типам реакций, к которым у человека есть врожденная предрасположенность. Это возможно, если организм чрезмерно чувствителен к лекарственным препаратам.

Инъекция новокаина

Также аллергия на анестезию может передаваться по наследству. Поэтому перед инъекцией, если у пациента в роду были люди с данной непереносимостью, в обязательном порядке делается проба на реакцию.

Стадии аллергической реакции на новокаин

Аллергия на анестезию может по-разному проявляться в зависимости от особенностей организма. Примечательно, что при первом применении препарата человек может не почувствовать ни одного из симптомов. Иммунная система активно борется с компонентами новокаина, тем самым никакой особой реакции организма не возникает. Из-за этого у человека появляется мнение, что он хорошо переносит введение новокаина. Но последующие инъекции лекарственного средства могут вызвать аллергию в считанные минуты.

Аллергическую реакцию на новокаин в зависимости от типа проявления подразделяют на три стадии:

У каждой из стадий свои особенности того, как проявляется аллергия на новокаин в организме.

Симптомы аллергии на новокаин

Во время острой стадии аллергической реакции на новокаин, симптомы проявляются сразу же и хорошо различимы. Признаки новокаиновой аллергии острой стадии:

  • покраснение кожи;
  • зуд;
  • шелушение;
  • сыпь;
  • волдыри небольшого диаметра;
  • одышка;
  • отек Квинке.

Причиной подострой аллергии на анестезию является изменение состава крови. Больной жалуется на головокружения, может упасть в обморок. Появляются острые боли в грудной клетке. Характерный признак подострой аллергии – появление горького привкуса во рту. Возможна тошнота и рвота. На подострой стадии также, как и на острой, могут возникнуть на коже волдыри.

Затяжная стадия аллергии на новокаин приводит к гемолитической анемии. Препарат становится причиной начала воспалительного процесса в суставах, что имеет свои симптомы. Увеличиваются лимфоузлы, может резко подниматься или снижаться артериальное давление. Аллергическая реакция может проявиться болью в суставах и чувством онемения в мышцах рук или ног.

Диагностика аллергической реакции на прокаин

Перед введением препарата желательно провести пробу, чтобы исключить возможность аллергии на новокаин. Для этого применяется стандартный для проверки лекарственных препаратов кожный тест. Пациенту вводят небольшое количество препарата под кожу. Реакция может проявиться через 20 минут после введения. Если место укола покраснело, появилось жжение, волдыри или сыпь, от применения новокаина следует отказаться.

При возможной аллергии у детей желательно проводить более тщательное исследование. Детям от 5 лет можно проверить кровь на наличие антител. Для этого используют анализ венозной крови в лаборатории.

Лечение аллергии на новокаин

При симптомах аллергии важно вовремя оказать больному помощь. Аллергическую реакцию на новокаин можно ослабить приемом антигистаминных средств.

Холодный компресс

Следующим шагом является замена одежды на более свободную. Желательно остановить выбор на натуральных тканях. Необходимо снять все украшения, при головной боли ослабить или убрать резинку для волос. Дальнейшее лечение зависит от симптомов:

  • Во время кожных высыпаний, волдырей, зуда и покраснений необходимо принять прохладный душ или приложить к пораженным участкам холодный компресс.
  • При признаках пищевого отравления помогут энтеросорбенты. Например, можно принять несколько таблеток активированного угля. Также следует употреблять в пищу только гипоаллергенные продукты. Если причиной аллергии на новокаин стал метилпарабен, специальной диеты следует придерживаться еще несколько дней после появления реакции.
  • Необходимо пить побольше воды, так как она способствует выведению токсинов из организма.
  • Следует соблюдать постельный режим во время головных болей.

Даже если вы уменьшили симптоматику при аллергии, обязательно вызовите врача. При острой аллергии необходимо сразу же обратиться в скорую помощь. При анафилактическом шоке необходимо срочно ввести укол адреналина и поместить больного в стационар. А отек Квинке без должного лечения может стать причиной летального исхода.

Замена новокаина

На рынке обезболивающих средств есть много вариантов лекарств, в состав которых не входит новокаин. Прокаин лучше всего заменить гипоаллергенной анестезией, которую подберет лечащий врач. К распространенным аналогам препарата относятся следующие средства:

Это довольно сильные обезболивающие, которые полностью отличаются составом от новокаина. Поэтому вероятность реакции на них при аллергии на прокаин довольно мала. Если же аллергия возникла из-за длительного лечения медикаментами, подбирать обезболивающие препараты стоит строго под наблюдением врача, и использовать их только после проведения пробы.

Аллергия на новокаин не проявляется после первого применения, поэтому человек не сразу может определить причину плохого самочувствия. Но если возник хоть один из симптомов, следует немедленно начать лечение и обратиться к врачу.

Аллергия на Новокаин — причины и симптомы

В амбулаторной практике аллергия на новокаин (прокаин) встречается довольно часто. Этот препарат относят к анестетикам местного применения. В его составе содержится вещество-консервант — метилпарабен, которое зачастую и вызывает аллергическую реакцию организма при использовании новокаина (прокаина).

В большинстве случаев индивидуальная непереносимость препарата или побочные эффекты на новокаин — более распространенные явления, чем истинная аллергия.

Непереносимость проявляется в виде:

  • учащенного сердцебиения,
  • головокружения,
  • потери сознания,
  • возможны судороги или онемение мышц.

В месте инъекции может возникнуть сильный отек, возможен некроз тканей. Кроме того, при неправильном применении или передозировке также могут возникнуть нежелательные последствия. Поэтому перед использованием препарата внимательно ознакомьтесь с инструкцией, изучите возможные побочные эффекты и противопоказания, способ применения и дозы.

Аллергическая реакция — нежелательный эффект несколько другого рода. Его протекание обусловлено иммунными механизмами. Перед использованием препарата должна быть проведена аллергопроба, которая быстро определит гиперчувствительность пациента к препарату.

Причины и симптомы аллергии на Новокаин

Выделяют две основные причины аллергии на “Новокаин”.

    Непосредственно вещество новокаин (прокаин), с вероятностью аллергической реакции

Наряду с аллергической реакцией на “Новокаин” довольно часто проявляются пищевые аллергии, которые вызывает метилпарабен (Е218). Вещество является распространенным консервантом в лекарственных препаратах, продуктах питания и косметических средствах. В этом случае важно соблюдать специальную (гипоаллергенную) диету.

Чем заменить препарат Новокаин

На сегодняшний день, во избежание аллергических реакций, “Новокаин” заменяют анестетиками, в составе которых нет парааминобензойной кислоты. Этот вопрос в компетенции врача-аллерголога. Чаще всего вместо “Новокаина” используют:

При аллергии у детей, в качестве обезболивающего можно использовать Севоран. Применяют его в виде ингаляций.

Ответы на вопросы

Новокаин – не единственный анестетик. При необходимости он может быть заменен другими препаратами (например, Лидокаином). Поэтому никаких препятствий для использования имплантата нет.

Можно. Несмотря на похожее название, оба препарата имеют совершенно различный химический состав.

Если у пациента имеется повышенная чувствительность к новокаину, то в качестве обезболивающего средства стоматологи применяют амидные препараты, которые не содержат метилпарабена (Лидокаин, Ультракаин).

Для снятия кожного зуда хорошо помогает обработка кожи каламиновым лосьоном или спиртом. Из антигистаминов помогут Димедрол, Тавегил, Кларитин с Глюконатом кальция. При сильных отеках кожи применяют кортикостероиды (Альдецин, Насобек, Фликсоназе). Из вспомогательных вариантов – сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель), хлористый кальций (перорально или внутривенно).

Аллергической реакции после первого введения новокаина не бывает, т.к. организм еще не успел выработать достаточно для разрушения клеток с гистамином иммуноглобулинов. Люди делают поспешный вывод о том, что аллергии на новокаин у них нет.

Однако, первое введение препарата – это всего лишь «знакомство» иммунной системы с ним. Последующее введение лекарства, даже в ничтожно малых дозах, может спровоцировать сильную аллергическую реакцию.

Аллергическая Проба на новокаин при помощи инъекции – одно из средств выявления гиперчувствительности к этому препарату. Больному вводят внутрикожно немного (0,1 мг) новокаина. Подтверждение аллергии – образование в течение 10 минут инфильтрата от 0,7 см, не исчезающего на протяжении 20 минут.

При наличии аллергии на новокаин, его можно заменить следующими препаратами: Убистезин, Ультракаин, Лидокаин.

Аллергия на анестезию, симптомы, что делать

Зубная боль и разрушение зубов – проблемы, касающиеся людей любого возраста, включая детей. Но не многие спешат на прием к стоматологу, и причина этого не только боязнь предстоящих манипуляций, но и страх перед анестезией.

Вероятно, многие люди слышали, что во время введения обезболивающих препаратов у человека может возникнуть серьезная аллергическая реакция, справиться с которой достаточно сложно.

Не стоит верить всем страшилкам об опасности анестезии в стоматологии, но и не стоит считать, что аллергия при удалении зуба или его лечении полностью исключается.

Гиперчувствительность при использовании анестетиков вполне возможна, но ее развития при обращении к квалифицированному врачу можно избежать.

Особенности использования местной и общей анестезии в стоматологии

Анестезия (обезболивание) в стоматологии подразделяется на местную и общую.

Под местной анестезией понимают введение специального препарата, под действием которого практически полностью временно исчезает чувствительность области воздействия.

Использование анестетиков позволяет врачу более качественно выполнить свою работу, так как пациент спокойно сидит в кресле, не реагирует на манипуляции в полости рта.

Местная анестезия необходима:

  • При лечении глубокого кариеса;
  • При удалении зуба или пульпы;
  • При подготовке зубного ряда к протезированию.

Часто обезболивающие препараты назначаются при лечении кариеса зубов у детей.

Местная анестезия подразделяется на несколько видов, это:

  • Аппликационная, то есть распыление на десну спрея с обезболивающим компонентом;
  • Инфильтрационная;
  • Проводниковая;
  • Внутрикостная;
  • Стволовая.

Вид местного обезболивания подбирается в зависимости от того, какая техника лечения будет использоваться в ротовой полости.

Местные анестетики действуют временно, обычно в течение от нескольких минут до часа. Спустя это период обезболивающие компоненты начинают постепенно разрушаться и чувствительность восстанавливается.

Общий наркоз в стоматологии по сравнению с местной анестезией используется гораздо реже.

Обычно его назначают при травмах челюстно-лицевой области, удалении кисты из гайморовых пазух или при необходимости удаления сразу нескольких сложных зубов.

Препараты, используемые при местной анестезии и в общем наркозе

Еще десяток лет назад самыми распространенными препаратами-анестетиками в стоматологии являлись Лидокаин и Новокаин, именно на их введение чаще всего развивались аллергические реакции.

Аллергия на Лидокаин объясняется многокомпонентным составом этого средства, а непереносимость новокаина в большинстве случаев происходит по причине наличия в этом лекарстве консерванта под названием метилпарабен.

В современных стоматологических клиниках Лидокаин и Новокаин практически не используют.

Лидокаин может использоваться в виде спрея для поверхностного обезболивания перед постановкой инъекции.

Наиболее популярные препараты для местной анестезии в настоящее время это:

  • Ультракаин;
  • Артикаин;
  • Убистезин;
  • Мепивакаин;
  • Скандонест;
  • Септонест.

Перечисленные анестетики по силе обезболивания превосходят Новокаин в 5-6 раз, Лидокаин практически в два раза.

Помимо основного действующего вещества современные обезболивающие препараты для стоматологических манипуляций содержат адреналин или эпинефрин.

Эти компоненты суживают сосуды в месте их введения и таким образом снижают выведение обезболивающего компонента, что в свою очередь удлиняет и увеличивает силу местной анестезии.

Подобные препараты сразу поставляются в специальных капсулах, это своеобразные ампулы, помещенные в корпус металлического шприца.

Сам шприц оснащен тончайшей иголкой и поэтому инъекционное введение лекарства в десну остается пациентом практически незамеченным.

Общий наркоз в амбулаторной стоматологии пациентам назначается строго по показаниям. Анестезиолог должен перед процедурой побеседовать с пациентом, узнать его заболевания и оценить состояние здоровья.

Общий наркоз подразделяется на ингаляционный и неингаляционный:

  • Под ингаляционным наркозом подразумевается использование закиси азота с кислородом, фторотаном и еще рядом веществ через маску. Данный способ обезболивания используется редко, так как есть опасность, что сам стоматолог может надышаться летучих наркотических веществ. Использование маски также затрудняет работу врача.
  • Под неингаляционным наркозом понимается введение анестетиков через вену. Это могут быть такие препараты как Тиопентал натрия, Гексенал, Кетамин, Сомбревин, Пропофол. Данные анестетики действуют кратковременно – от трех и до 30 минут.

Общий наркоз, применяемый стоматологами, не отражается негативно на здоровье, и потому его можно использовать достаточно часто.

Но чтобы точно не было никаких негативных реакций врач предварительно должен выбрать правильную дозировку в зависимости от возраста и наличия сопутствующих заболеваний.

Аллергические реакции, возможные при местной анестезии

Аллергия на анестетики в стоматологии развивается при использовании современных препаратов очень редко.

И в основном аллергические реакции характеризуются легким течением, тяжелые формы гиперчувствительности, требующие проведения неотложного лечения, считаются исключительными случаями.

Аллергия на анестезию может проявляться:

  • Кожной симптоматикой – покраснением отдельных участков тела, высыпаниями, шелушением, зудом. Обычно подобные симптомы появляются уже через несколько минут после инъекции.
  • Отеками, локализующимися в области лица. Нарастающая отечность губ, слизистых оболочек ротовой полости и дыхательных путей может привести к удушью. Поэтому при фиксировании подобных признаков необходимо введение ряда лекарственных средств.
  • Слабостью, болью в грудной клетке, покалыванием в лице. Подобные изменения в самочувствии являются предвестниками анафилактического шока, об их появлении обязательно нужно сообщить врачу.

Вероятность развития аллергической реакции повышена у людей уже имеющих отягощенный аллергоанамнез. При имеющейся аллергии на лекарства пациент обязательно перед началом лечения сообщить об этом своему стоматологу.

У некоторых людей повышена чувствительность к консервантам, находящимся в анестетике. Поэтому при введении раствора появляется тахикардия, повышается потоотделение, возникает озноб, может быть головокружение и слабость.

Но это не относится к аллергическим реакциям и, как правило, подобные симптомы проходят самостоятельно за несколько минут.

Причины аллергии на анестетики в стоматологии

Аллергия возникает по причине повышенной чувствительности иммунной системы к компонентам лекарства.

Спровоцировать подобную реакцию организма могут предрасполагающие к болезни факторы, это:

  • Наследственность;
  • Склонность к всевозможным аллергическим реакциям;
  • Неправильный выбор анестетика;
  • Превышение дозы препарата при его введении.

Исходя из причин возникновения аллергической реакции на обезболивающие средства, можно сказать, что патология часто развивается из-за невнимательности стоматолога к своим пациентам.

Неправильно подобранная доза, неполный сбор анамнеза, отсутствие анализов и данных диагностических процедур многократно повышают риск развития аллергии в кресле стоматолога.

Иногда в появлении аллергической реакции виноват не сам обезболивающий компонент, а вещества, входящие в состав анестетика как дополнительные компоненты. И чаще всего это консерванты.

Вероятность возникновения специфической реакции организма возрастает и если используется препарат с многокомпонентным составом.

Анализы на аллергию при анестезии

Если при обращении к стоматологу неоднократно возникали симптомы, характерные для аллергических реакций, необходимо обратиться к аллергологу.

Врач назначит анализы крови на предмет установления уровня иммуноглобулинов и эозинофилов. Кожные пробы позволят определить конкретный вид аллергена.

Непосредственно перед введением анестетика в стоматологическом кабинете в ряде случаев должны проводиться пробы.

Их проведение особенно необходимо тем пациентам, у которых уже были аллергические реакции на обезболивающие средства или имеются заболевания, связанные с аллергией.

При проведении проб минимальная доза препарата для местной анестезии вводится подкожно и в течение нескольких минут оцениваются все изменения.

Если нет кожных и общих симптомов аллергии, то значит, это лекарство можно без опасений использовать.

Лечение заболевания

Аллергия на анестетики лечится по тем же стандартным схемам, что и другие аллергические реакции. Но так как в большинстве случаев подобная патология развивается бурно, то первая помощь в тяжелых случаях оказывается врачом-стоматологом.

При возникновении изменений на коже и отечности внутримышечно необходимо ввести Димедрол, Супрастин или Пипольфен.

При симптомах, указывающих на развитие анафилактического шока, в срочном порядке необходимо ввести 1 мл Адреналина и при необходимости подключить аппарат для искусственной вентиляции легких. В дальнейшем действуют по ситуации.

Если падает АД, то нужно поставить Преднизолон, при ухудшении сердечной деятельности используют Кордиамин.

Обычно этих мер достаточно для того чтобы прервать аллергическую реакцию и восстановить работу всех систем организма. Но если симптомы не купируются, то пациента в срочном порядке нужно госпитализировать в стационар – в палату интенсивной терапии.

К счастью, тяжелые реакции на анестетик встречаются крайне редко, и предупредить их возникновение удается сбором анамнеза и внимательным отношением к выбору дозы и самого лекарства для обезболивания.

В том случае, если высыпания и кожный зуд на теле, а также отечность на лице, сохраняются и после посещения стоматолога, следует некоторое время принимать антигистаминные препараты.

Это может быть Кларитин, Цетрин, Зиртек, их пропивают в течение 5-7 дней.

Ускорить вывод из организма токсинов помогают энтеросорбенты – уголь активированный, Полисорб.

Народные способы лечения заболевания

Дополнительными методами лечения установленной аллергии на анестетики являются народные способы борьбы с заболеванием. В первую очередь необходимо усилить работу иммунной системы.

В этом прекрасно помогают массажные техники и дыхательная гимнастика – методы лечения, используемые при бронхиальной астме.

Хороший эффект дает закаливание, занятие спортом, плавание, езда на велосипеде.

На состоянии иммунитета отражается и питание, чем больше человек будет есть натуральных и витаминизированных продуктов, тем выше будет сопротивляемость организма.

При лечении аллергии на анестетик используют фитопрепараты:

  • Душицу, корень солодки, аир и зверобой смешивают в равных количествах. Две чайные ложки приготовленного сбора заливают стаканом кипятка, нагревают на плите, остужают и фильтруют. Пьют напиток по четверти стакана до трех раз в день. Пить такой чай можно в течение месяца, затем на две-три недели сделать перерыв и продолжить курс еще в течение месяца.
  • Корень солодки, бессмертник, календулу и лопух обыкновенный смешивают и используют также, как и в первом рецепте. Лечение этими двумя фитосборами можно чередовать.

При сохраняющихся высыпаниях на коже полезна ванна с добавлением концентрированного отвара ромашки, череды, девясила. Использовать ее можно каждый день до полного очищения кожного покрова.

Аллергия на анестезию в стоматологии случается крайне редко. Но это не значит, что нужно пренебрегать правилами безопасного использования этих средств.

Доверять лечением своих зубов стоит только тем стоматологам, которые тщательно собирают анамнез и могут объяснить все особенности используемых ими анестетиков.

healthislife.ru

Министерство образования и науки рф

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Кафедра фармакологии

Методические указания к

лабораторной работе № 6

«Местные анестетики, обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие и раздражающие средства»

по дисциплине

фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула - 2012

Афферентная часть периферической нервной системы характеризуется центростремительным (от периферических тканей к ЦНС) движением нервного импульса и проводит различные виды чувствительности (термическую, тактильную, проприоцептивную, болевую).

В основе классификации средств, действующих на афферентную иннервацию лежит направленность их действия (угнетающая или стимулирующая).

Местноанестезирующие средства — группа препаратов, применяемых для местной анестезии. Они препятствуют генерации возбуждения в чувствительных нервных окончаниях, также проведению возбуждения по чувствительным нервным волокнам. По механизмам возникновения и технике выполнения различают: поверхностную (терминальную) анестезию, когда местный анестетик наносится на слизистые оболочки; проводниковую анестезию, когда раствор местного анестетика вводится в область нервного ствола; спинномозговую анестезию, когда раствор местного анестетика вводят под оболочки спинного мозга; инфильтрационную анестезию, когда раствором местной анестетика последовательно «пропитывают» ткани в области операционного доступа.

Местные анестетики классифицируют: по химической структуре; по продолжительности действия; по эффективности при разных видах анестезии.

Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства не оказывают прямого влияния на чувствительные нервные окончания, но препятствуют действию на них раздражающих веществ. Применение раздражающих средств рассчитано на рефлекторный вид действия.

Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства препятствуют возбуждению афферентной

нервной системы, действуя в области чувствительных нервных окончаний:

  • вяжущие средства образуют альбуминатную пленку за счет поверхностной денатурации белков

  • слизистой оболочки;

  • обволакивающие средства образуют защитную пленку в области чувствительных

Основные вопросы по теме.

1. Классификация лекарственных средств, действующих на афферентную иннервацию.

2. Местноанестезирующие средства.

3. Классификация местноанестезирующих средств.

4. Механизм действия, применение и побочные эффекты местноанестезирующих средств.

  1. Сравнительная характеристика разных местноанестезирующих средств.

  2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. Механизмы действия, показания применению.

7. Раздражающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

Лекарственные препараты по теме

А. Местноанестезирующие средства.

Артикаин (ультракаин) Бензокаин (анестезин)

Бупивакаин Лидокаин (ксикаин)

Прокаин(новокаин)

Б. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

Висмута нитрат основной Отвар коры дуба

Слизь из крахмала Тальк

Танин Уголь активированный

В. Раздражающие средства.

Горчичная бумага Ментол

Раствор аммиака (нашатырный спирт)

Задания для лабораторной работы

Задание 1.

Дополните классификацию местных анестетиков препаратами из предложенного списка.

1. Средства, применяемые только при поверхностной анестезии: а)

2. Средства, применяемые при инфильтрационной и проводниковой анестезии:

а)

б)

в)

3. Средства, применяемые при всех видах анестезии: а)

Задание 2.

Укажите механизм действия местных анестетиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Нарушение входа ионов натрия в нервные клетки, что препятствует деполяризации их мембран.

2. Блокада натриевых каналов чувствительных нервных окончаний и нервных волокон.

3. Нарушение генерации и проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

Задание 3.

Объясните целесообразность комбинированного применения местных анестетиков с адреналином, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Снижение побочного резорбтивного действия.

2. Сужение сосудов в месте инъекции адреналина.

3. Усиление местноанестезирующего действия.

4. Уменьшение всасывания местного анестетика в системный кровоток.

Фармацевтической промышленностью выпускаются комбинированные препараты, содержащие местный анестетик и адреналин в различных концентрациях.

Ультракаин ДС (артикаин 40мг + адреналин 6 мг).

Ультракаин Д-С форте (артикаин 40 мг + адреналин 12 мг).

Маркаин адреналин (бупивакаин 5 мг + адреналин 5 мкг).

Задание 4.

Проведите сравнительный анализ местных анестетиков (табл.1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика бензокаина, прокаина, бупивакаина, лидокаина

Бензокаин

Прокаин

Бупивакаин

Лидокаин

Химическая структура (эфир или амид)

В каких концентрациях применяется для:

Поверхностной анестезии

Проводниковой анестезии

Спинномозговой анестезии

Инфильтрационной анестезии

Продолжительность действия при проводниковой или инфильтрацион­ной анестезии

Примечание. Продолжительность действия указывайте при применении препарата без адреналина.

Задание5

Решите ситуационные задачи

  1. Перед применением горчичники поместили в посуду с температурой воды 80 °С на 20 секунд. После аппликации горчичника на кожу эффект отсутствовал. Объясните, с чем связано отсутствие эффекта.

Задание 6

1. Определить группы веществ А – Г, действующих в области окончаний афферентных нервов.

Группы веществ

Влияние на рецепторы афферентных нервов

Механизм действия

А

Возбуждающее

Непосредственное возбуждение чувствительных рецепторов

Б

Прямого влияния не оказывают

Образование защитного коллоидного слоя на поверхности тканей

В

Прямого влияния не оказывают

Образование защитной пленки из уплотненных альбуминатов на поверхности тканей

Г

угнетающее

Прямое угнетающее влияние на чувствительные рецепторы

  1. Определить анестезирующие вещества

Вещество / Применение

Для терминальной анестезии

Для инфильтрационной анестезии

Для проводниковой анестезии

А

+

+

+

Б

+

В

+

+

3. Прокаин применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Почему прокаин не действует в воспаленных тканях?

Задание 7

Выписать в рецептах:

  1. Средство, используемое только для терминальной анестезии (масляный раствор, мазь, ректальные суппозитории, порошки для приема внутрь, таблетки)

  2. Средство для терминальной анестезии (аэрозоль)

  3. Наиболее коротко действующий местный анестетик для инфильтрационной анестезии (раствор для инъекций)

  4. Наиболее длительно действующий анестетик для проводниковой анестезии (раствор для инъекций)

  5. Средство для спинномозговой анестезии (раствор для инъекций).

  6. Средство, применяемое при всех видах анестезии (раствор для инъекций).

  7. Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар).

  8. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран (раствор для наружного применения).

  9. Неорганическое вяжущее средство (мазь, порошок для приема внутрь, таблетки)

  10. Обволакивающее средство для приема внутрь (слизь)

  11. Адсорбирующее средство при отравлениях (порошок)

  12. Средство при метеоризме.

  13. Раздражающее средство при мышечных болях (спиртовой раствор, масляный раствор).

  14. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке (раствор).

studfile.net

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

Химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот)

Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.

Амино\эфиры:

пр. бензойной к-ты - кокаин

пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин

Амино\амиды

пр. ацетанилида - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.

Основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.

Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов ( в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.

Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.

Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.

Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

МЕСТО ДЕЙСТВИЯ

Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные, вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра. Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая, температурная, тактильная.

Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем толще нерв, тем больше расстояние между узлами).

СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ1МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА

В общем виде молекула включает 3 функциональных фрагмента:

1) ароматическая структура 2) промежуточная группа 3) аминогруппа.

Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны.

Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).

Аминогруппа - гидрофильная, полярная. Определяет растворимость.

Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа.

ПРОНИКНОВЕНИЕ К НЕРВНОМУ ВОЛОКНУ

МА являются слабыми основаниями.

Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.

В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной.

Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая).

Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная.

Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.

Прежде чем местный анестетик вступит во взаимодействие с рецептором на мембране нервного волокна, он переходит в ионизированнуюформу (в эпиневрии).

В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть неэффективен.

ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.

Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.

Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.

Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв.

Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.

ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯАНЕСТЕЗИЯ

Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников,

слабым раствором местного анестетика .

Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы.

Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).

Препараты –

Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до 1000 мл 0,25% раствора на каждый час

Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.

ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.

Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.

Используемые концентрации -1-2% растворы.

Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии).

Препараты –

Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.

ЭПИДУРАЛЬНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Разновидность проводниковой анестезии.

Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов

спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается.

Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии.

Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции,

моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.

Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.

СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.

Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах

чувствительных корешков.

Используемые концентрации - 2-5% растворы.

Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

Препараты - лидокаин.

ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут.

Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.

Длительность определяется сроком удержания жгута.

Применение - ортопедия и травматология.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Абсорбция местных анестетиков из места ведения зависит от нескольких факторов:

1) от дозы

При одной и той же общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

2) от места введения

Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови.

3) от связывания препарата с тканями

4) от присутствия вазоконстрикторов

Местные анестетики вызывают местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон (кроме кокаина).

Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта анестетика в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (мезатон, фетанол, адреналин) каплями! Превышение концентраций и количеств сосудосуживающих приводит к серьезным осложнениям вплоть до летального исхода. Побочные реакции сосудосуживающих: подъем АД, тахикардия, боли в области сердца, стойкая ишемия ткани в месте инъекции с развитием ишемического некроза.

1 мл 0,1% раствора адреналина на 200 мл анестетика может вызвать такие побочные реакции.

5) от физико-химических свойств препарата

При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно. Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием.

Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.

ТОКСИЧНОСТЬ

Действие на ЦНС

Передозировка при инфильтрационной анестезии проявляется возбуждающим действием, усилением двигательных рефлексов, рвоте, судорогах. Эти явления возникают на фоне угнетения дыхания, спутанности сознания. В высоких концентрациях МА могут вызывать судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.

Действие на периферическую нервную систему

При аппликации слишком больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Описаны случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.

МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Обладают противоаритмическим действием.

Все МА (кроме кокаина) уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии).

Аллергические реакции

Эфирные МА метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются. и аллергические реакции на препараты этой группы редки.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Новокаин в виде 0,25% раствора назначают внутривенно капельно пострадавшим в состоянии шока, чтобы ослабить патологические рефлексы с интерорецепторов и стабилизировать кровообращение.

Новокаин угнетающе действует на сосудисто-тканевые рецепторы, снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.

Лидокаин и тримекаин стабилизируют мембрану миокарда. Они применяются для лечения нарушений сердечного ритма.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

АНЕСТЕЗИН

Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности. Суппозитории (по 0,1 г препарата) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.

ДИКАИН = ТЕТРАКАИН

Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен. В глазной практике - при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах.

2-3 капли 0,25-2% раствора.

Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия.

Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.

В оториноларингологической практике - при оперативных вмешательствах удаление полипов, операция на среднем ухе.

В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации.

В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей - применять с осторожностью, следя за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. В присутствии щелочи выпадает в осадок. Описаны смертельные случаи при передозировке.

НОВОКАИН

Имеет большую широту терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия при всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.

Применение -

Терминальная анестезия - мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы.

Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - применяется часто.

Спинномозговая анестезия - 5% раствор - применяется часто.

Проводниковая анестезия -1-2% раствор.

Перидуральная анестезия - 2% раствор.

Растворы новокаина применяются также для лечения некоторых заболеваний внутривенно и внутрь.

Гипертоническая болезнь, спазмы кровеносных сосудов, фантомные боли, нейродермит, иридоциклит, спазмы гладкой мускулатуры кишечника (свечи).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия.

Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН

Сильное местноанестезирующее средство.

Вызывает все виды местной анестезии.

Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно.

В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина,

с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%.

Концентрации те же, что и для новокаина.

Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием за счет стабилизирующего действия на клеточные мембраны миокарда.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

По структуре и свойствам близок к лидокаину.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель). Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

По структуре близок к тримекаину. Применяют для поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология -1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.

КОКАИН

Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы

Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

Оказывает выраженное влияние на ЦНС.

При всасывании вызывает эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС.

Развивается болезненное пристрастие - кокаинизм.

К кокаину развивается сильная психическая зависимость (по новым данным - и физическая). Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими. При его применении возможны передозировки, приводящие к смерти.

В настоящее время известны два способа применения кокаина. 1-й : вдыхание дозы. 2-й : выкуривание кристаллов кокаина-основания.

Кокаин поставляется в виде гидрохлорида и свободного основания (сгаск), полученного путем обработки соли щелочью и экстрагирования неполярным растворителем.

При выкуривании кокаина в виде свободного основания действующее начало поступает в кровь почти также быстро, как и при внутривенном введении, поэтому эффекты сильнее, чем при вдыхании через нос. Внутривенное введение используется редко в связи с опасностью передозировки.

«Кокаиновые дети» - повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у матерей-наркоманок.

Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.

Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амидный)

Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.

Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).

Более кардиотоксичен, чем другие МА

Не применяется у детей младше 12 лет.

УЛЬТРАКАИН

Комбинированный препарат. Состав: МА артикаин + адреналин. Артикаин - амидный МА.

Эффект развивается через 1-3 мин. Продолжительность не менее 45 мин. Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС) Побочные эффекты: ЦНС - тремор, рвота.

Зрение - преходящая слепота, диплопия ССС - снижение АД, тахи- или брадикардия. Аллергические реакции относительно редко. Не вводится внутривенно! Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг\кг массы тела.

6

studfile.net

Современные местные анестетики в анестезиологии

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения, при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная системаНа сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений — 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени, которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации — рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги, вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин, могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

  1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
  2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
  3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
  4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.
Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

  1. Не существует лекарственных средств, улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
  2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные на предотвращение внутривенного введения этих препаратов;
  3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера. Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом, соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
  4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:
  • Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
  • Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
  • Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
  • Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
  • Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
  • Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет, поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

anest-rean.ru

testy_po_bazovomu_kursu_farmakologii - Стр 3

21

+восстановление +гидролиз -ацетилирование

85.Реакция конъюгации лекарств подразумевает:

-окисление +взаимодействие с глюкуроновой кислотой

+взаимодействие с глутатионом +ацетилирование -взаимодействие с хлористоводородной кислотой -гидролиз

86.Понятие «аффинитет» подразумевает:

+способность образовывать комплексы с циторецепторами -вид комбинированного действия лекарств +сродство вещества к рецептору

-способность вещества вызывать сенсибилизацию организма

87.К вторичным передатчикам («мессенджерам») относятся:

+циклические нуклеотиды (цАМФ, цГМФ) -аденилатциклаза +диацилглицерол (ДАГ)

-лиганды мембранных рецепторов +ионизированный кальций +инозитол 1,4,5-трифосфат (НФ3)

88.К препаратам-дженерикам относятся:

-оригинальные препараты, впервые появившиеся на фармацевтическом рынке +воспроизведенные лекарственные препараты

-наиболее дорогие препараты из данной фармакологической группы -препараты, классифицируемые по особенностям своего химического строения

89. Плацебо:

-эффективное лекарственное средство +неактивное вещество, назначаемое под видом лекарства +может вызывать положительный лечебный эффект -соответствует понятию «дженерик»

22

Вещества, влияющие на афферентную иннервацию: местноанестезирующие, обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие раздражающие средства

1.Кокаин при закапывании в глаз вызывает эффекты:

-сужение зрачка -расширение сосудов +анестезию +расширение зрачка +сужение сосудов

2.Рефлекторным действием обладают:

-тетракаин (дикаин) -карболен +ментол -белая глина

+раствор аммиака -бензокаин (анестезин)

3.Для инфильтрационной анестезии применяют:

-кокаин -бензокаин +лидокаин -тетракаин

+прокаин (новокаин) +тримекаин

4.По химическому строению кокаин является:

-простым эфиром +сложным эфиром -алифатическим соединением -производным ацетанилида

5. Выберите препараты, у которых используется резорбтивное действие в лечебных целях:

-тетракаин -кокаин +прокаин

23

-танин +лидокаин (ксикаин)

6.Фармакологические свойства прокаина включают:

+угнетение центральной нервной системы +ганглиоблокирующее действие -обволакивающее действие -вяжущее действие +анестезирующий эффект -понижение внутриглазного давления

7.Какие препараты можно назначить внутривенно:

-тетракаин (дикаин)

-кокаин +лидокаин +прокаин -бензокаин

8.Наружно применяют:

-карболен +бензокаин (анестезин) -танальбин +танин +спирт этиловый

9.Возбуждение ЦНС кокаином связано с:

-наличием в структуре бензойной кислоты +наличием в структуре метилэкгонина

+способностью угнетать обратный захват катехоламинов -способностью активировать моноаминооксидазу -способностью блокировать холинэстеразу

10.Рефлекторным действием обладают:

-прокаин -крахмал +горчичники -карболен -бензокаин +ментол -отвар коры дуба

24

11.Резорбтивное действие прокаина (новокаина) сопровождается:

-усилением секреции ЖКТ -возбуждением ЦНС +гипотензивным эффектом +снижением проводимости в сердце -сужением сосудов

12.Спинномозговая анестезия – это разновидность:

-инфильтрационной +проводниковой -терминальной -общей

13.При закапывании в глаз раствора кокаина величина зрачка изменяется из-за:

-возникновения эйфории -центрального действия кокаина -действия, подобного ацетилхолину

+сокращения радиальной мышцы радужки -расслабления радиальной мышцы радужки +непрямого адреномиметического действия

14.Антиаритмическими свойствами обладают:

-кокаин -тетракаин +лидокаин +прокаин

-анестезин (бензокаин)

15.При язвенной болезни желудка положительный эффект оказывают:

-горчица +бензокаин +прокаин (новокаин) -тетракаин (дикаин) +отвар коры дуба -масло терпентинное

16.Нежелательными эффектами у кокаина являются:

-тахифилаксия

25

-привыкание +лекарственная зависимость +эйфория -идиосинкразия

17.Прокаин слабо действует в очаге воспаления из-за:

-нейтрализации продуктами воспаления +более кислой среды в очаге воспаления -повышенной проницаемости мембран клеток -поглощения клеточными элементами +невозможности перехода в форму основания

18.При термических поражениях слизистой ротовой полости можно применить:

+раствор танина -карболен +отвар коры дуба -раствор аммиака

+раствор лидокаина

19.Анестезирующий эффект возникает вследствие:

+нарушения генерации и проведения возбуждения -блокады Са++ каналов -блокады вегетативных ганглиев

+блокады Na+ каналов

20.Механизм действия местных анестетиков включает в себя следующие моменты:

-проникновение к ядру нервных клеток -влияние на синтез белка на рибосомах +проникновение в мембрану нервного волокна

+взаимодействие со специфическими рецепторами ионных каналов -угнетающее влияние на болевые центры головного мозга

21.Сравнивая дикаин (тетракаин) с кокаином можно отметить, что дикаин:

-уступает по анестезирующей активности -более сильно расширяет зрачок +значительно токсичнее +лучше всасывается через слизистые оболочки

-легче вызывает лекарственную зависимость

26

22.Влияние новокаина (прокаина) на сердечно-сосудистую систему проявляется:

+гипотензивным эффектом -повышением АД -сужением сосудов

-повышением автоматизма сердца +снижением возбудимости и автоматизма сердца

23.Основой механизма анестезирующего действия местных анестетиков является:

-понижение чувствительности окончаний эфферентных нервов +нарушение проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия -блокада холинорецепторов

+взаимодействие с белковыми молекулами натриевых каналов мембран нервных клеток -угнетение центров болевой чувствительности

24.Ментол применяют:

+при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей -в качестве вяжущего средства -для понижения АД -для инфильтрационной анестезии

+для рефлекторного расширения сосудов сердца

25. Применение вяжущих средств проявляется:

+ослаблением воспалительного процесса в месте приложения -способностью адсорбировать на своей поверхности химические соединения -выраженным резорбтивным действием

+образованием на поверхности тканей пленки из коагулированных белков -необратимой коагуляцией белков, захватывающей все слои кожи

26. Танин:

+применяется наружно как противовоспалительное средство -можно заменить тальком -является неорганическим соединением висмута

+при отравлении солями тяжелых металлов используется для промывания желудка -благодаря своему резорбтивному действию применяется при отравлении алкалоидами

27

27.При гастрите с повышенной секрецией можно применить следующие препараты:

+местноанестезирующие +обволакивающие +вяжущие -холиномиметики -раздражающие

28.Для проведения спинномозговой анестезии подойдут:

+бупивакаин (маркаин) -кокаин +лидокаин -тетракаин (дикаин)

-бензокаин (анестезин)

29.Танин можно применять при:

-бронхите -гипертонии

+отравлении алкалоидами -метеоризме +ожогах кожи

30.Выберите препарат, пригодный для всех видов анестезии:

-прокаин -тримекаин +лидокаин -бензокаин -кокаин

31.Прокаин может понизить АД вследствие:

-угнетения ганглиев парасимпатических нервов +угнетения ганглиев симпатических нервов -уменьшения работы сердца +угнетения сосудодвигательного центра -ослабления дыхания

32. Препараты, применяемые только для терминальной анестезии:

+бензокаин -прокаин -лидокаин

28

-тримекаин +тетракаин +кокаин

33.Прокаин (новокаин) для инфильтрационной анестезии можно заменить:

-бензокаином +лидокаином +тримекаином -тетракаином -кокаином

34.К неорганическим вяжущим средствам относятся:

-танин -танальбин

-настой травы зверобоя -активированный уголь +жидкость Бурова +серебра нитрат +свинца ацетат

35. Кокаин:

+является алкалоидом +применяется для терминальной анестезии

+обладает непрямым адреномиметическим действием -применяется для всех видов анестезии -расширяет сосуды -угнетает ЦНС в малых дозах

36.Механизм вяжущего действия солей тяжелых металлов включает в себя:

+обратимую коагуляцию белков -блокаду натриевых каналов -необратимое уплотнение фосфолипидов

-обезвоживание поверхностного слоя эпителия +взаимодействие катиона металла с альбуминами -избирательное действие на определенные белки

37.Выберите меры помощи при передозировке прокаина, возникшей вследствие проведения инфильтрационной анестезии:

+обколоть место анестезии раствором эпинефрина

29

-ввести средства, угнетающие ЦНС -ввести средства, понижающие АД

+перевести больного на искусственное дыхание -ввести специфический антидот +повысить артериальное давление

38.В очаге воспаления прокаин не действует из-за:

-наличия заряда и плохой растворимости в липидах +кислой среды (низкого значения рН)

-нарушения процессов деполяризации в нервных волокнах -нарушения кровоснабжения +невозможности образования основания из соли

39.Перечислите производные пара-аминобензойной кислоты:

-лидокаин -кокаин +бензокаин +прокаин +тетракаин

40.Слизь крахмала можно назначить:

+при хронических гастритах +в клизме для уменьшения раздражения слизистой лекарственными препаратами

+при раздражении слизистой желудка -при метеоризме -для лечения запоров

41.Для проводниковой и инфильтрационной анестезии применяют:

-кокаин -тетракаин -бензокаинин +тримекаин +прокаин +бупивакаин

42.В отношении бензокаина (анестезина) являются верным:

+применяют в виде паст, мазей, присыпок +применяют внутрь +нерастворим в воде

30

-применяют для инфильтрационной анестезии -относится к группе анальгетиков -применяют для внутривенного введения

43. Раствор аммиака:

+имеет синоним «нашатырный спирт» +относится к группе раздражающих препаратов +рефлекторно стимулирует дыхание -угнетает рвотный центр -противопоказан при отравлении алкоголем -угнетает ЦНС

44.Для механизма действия местных анестетиков характерно:

-взаимодействие с адренорецепторами +влияние на трансмембранный транспорт ионов -угнетение болевых центров коры

-влияние на передачу болевых импульсов в таламусе +блокада потенциалзависимых натриевых каналов

45.Выберите эффекты, свойственные кокаину:

-слабительный +возбуждающий ЦНС +анестезирующий +симпатомиметический -противогистаминный -холиноблокирующий

46.К местным анестетикам относятся:

+прокаин +лидокаин -кетамин -ментол -фторотан -танин +бупивакаин

47.Вяжущим действием обладают препараты:

+коры дуба -пара-аминобензойная кислота -эфирные масла +танин

studfile.net

2 _афферентная_внеаудит - Стр 2

нервному стволу в ЦНС;

2)местные анестетики снимают боль у пациентов без выключения сознания и сохраняют контакт врача с больным;

3)для усиления действия местных анестетиков проводят премедикацию успокаивающими, болеутоляющими и сосудосуживающими препаратами;

4)прокаин (новокаин) относят к местным анестетикам группы амидов.

9.ПРАВИЛЬНЫЕ УТВЕРЖДЕНИЯ:

1)тримекаин - препарат обволакивающего действия, используемый для лечения стоматитов, гингивитов, парадонтитов;

2)вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства – опосредованно угнетают проведение импульсов с периферии в ЦНС;

3)горчичники следует смачивать в воде не ниже 900С;

4)раздражающие средства возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывают поток импульсов в спинной и головной мозг.

10.ПРАВИЛЬНЫЕ УТВЕРЖДЕНИЯ:

1)местные анестетики лучше действуют в воспаленных тканях;

2)местные анестетики хорошо проходят через неповрежденную кожу и оказывают резорбтивное действие;

3)все местные анестетики при любых путях введения являются малотоксичными и безопасными средствами обезболивания;

4)местные анестетики являются средствами профилактики болевого шока.

Задание 4

Ответьте на вопросы, следуя инструкции:

Верно или неверно каждое из приведенных утверждений? Если верны оба

утверждения, имеется ли между ними причинная зависимость?

Ответ

Утверждение 1

Утверждение 2

Связь

 

 

 

 

A

Верно

Верно

Верно

 

 

 

 

B

Верно

Верно

Неверно

 

 

 

 

C

Верно

Неверно

Неверно

 

 

 

 

D

Неверно

Верно

Неверно

 

 

 

 

E

Неверно

Неверно

Неверно

 

 

 

 

1.Лидокаин высокоактивный местный анестетик, потому что лидокаин расширяет сосуды и применяется в сочетании с альфа -

адреномиметиками.

2.Артикаин (ультракаин) наиболее активный анестетик, потому что артикаин (ультракаин) малотоксичен, имеет короткий латентный период действия и сохраняет активность в воспаленных тканях.

3.Бензокаин (анестезин) применяется для инфильтрационной анестезии, так как бензокаин (анестезин) отличается малой токсичностью и не обладает раздражающими свойствами.

4.Вяжущие средства (сальвин, танин) защищают ткани от воздействия раздражающих веществ, уменьшают боль и воспаление, так как вяжущие средства образуют плотную, эластичную пленку (альбуминат),

препятствующую взаимодействию раздражающих веществ с болевыми рецепторами.

5.Обволакивающие средства (раствор яичного белка, слизь крахмала, слизь семян льна) применяют в виде полосканий, ―ванночек‖ при лечении воспалительных заболеваний, пролежней, язв слизистой оболочки рта,

потому что обволакивающие средства обладают бактерицидной активностью.

6.Активированный уголь оказывает дезодорирующее действие, поэтому активированный уголь используют в качестве кровоостанавливающего средства.

7.Танин применяют при отравлении алкалоидами, потому что танин образует с ними стойкие комплексы.

8.Нашатырный спирт прямо возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, потому что нашатырный спирт относится к

веществам раздражающего типа действия.

9. Эффективность прокаина (новокаин) снижается при воспалении, потому что эфиры парааминобензойной кислоты неэффективны в кислой среде.

10.Применение в качестве анестетиков эфиров парааминобензойной кислоты противопоказано при одновременном назначении противомикробных средств из группы сульфаниламидов, потому что при этом эффективность сульфаниламидов снижается.

4. Выполнить другие задания, предусмотренные программой

Задание 5

Выписать следующие рецепты

Бензокаин (анестезин) в виде мази и в свечах. Прокаин (новокаин) для инфильтрационной анестезии (на физ. р-ре с добавлением адреналина) .

Лидокаин (ксикаин) в ампулах.. Артикаин (ультракаин). Спирт нашатырный.

Отвар коры дуба 1:10 для полосканий. Раствор ментола в масле — капли в нос. Уголь активированный.

Задание 6

Ответить на вопросы по фармакотерапии

1.Препарат для смазывания обожженной поверхности.

2.Препарат для приема внутрь при метеоризме.

3.Препарат, защищающий слизистую оболочку желудка при гиперацидном гастрите.

4.Средство для промывания желудка при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.

5.Средство при обмороке.

6.Присыпка при опрелости.

7.Средство для пролонгирования действия местных анестетиков.

8.Средство для анестезии слизистой оболочки полости рта.

9. Средство для проводниковой анестезии (вагосимпатической

блокады).

10.Средство для инфильтрационной анестезии в комбинации с

адреналином.

11.Средство, которое можно применять для терминальной,

инфильтрационной и проводниковой анестезии.

 

Задание 7

 

 

 

 

 

1 Определить

анестезирующие вещества

А—В(прокаин

(новокаин),

тетракаин (дикаин), лидокаин (ксикаин)).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Виды анестезии

 

 

 

 

 

 

 

 

Вещество

 

Терминаль

Инфильтра

Проводни

Спинно

 

 

ная

ционная

ковая

мозговая

 

 

 

 

 

 

А

 

+

 

 

 

 

 

 

Б

 

+

+

+

 

 

 

 

 

 

В

 

+

+

+

+

 

 

 

 

 

 

2Определить группы веществ А-Г, действующих в области окончаний афферентных нервов (местные анестетики, обволакивающие, вяжущие,

раздражающие).

Группы

Влияние на рецепторы

Механизм действия

веществ

 

 

 

 

 

 

А

Возбуждающие

Непосредственное

 

 

возбуждение

чувтствительных

 

 

рецепторов

 

 

 

 

 

Б

Не оказывающие прямого

Образование

защитной

 

влияния

коллоидной

прослойки на

 

 

поверхности

слизистых

 

 

оболочек

 

 

 

 

 

В

Не оказывающие прямого

Образование защитной пленки

 

влияния

из плотных альбуминатов на

 

 

поверхности слизистых

 

 

 

Г

Угнетающие

Непосредственное

 

 

блокирование чувствительных

 

 

рецепторов

 

 

 

3 Определить препараты:

А) Местный анестетик, сложный эфир пара-аминобензойной кислоты – эталон для сравнения с другими аналогичными препаратами, отличается достаточной активностью и малой токсичностью. Применяется при всех видах местной анестезии, кроме терминальной, т.к. высокие концентрации могут вызвать повреждение тканей.

Б) Местный анестетик, амид ароматических кислот. Медленно метаболизируется в организме, действует длительно до 5 часов. Стабилен при хранении, выдерживает повторное автоклавирование. Редко вызывает аллергические реакции. Малотоксичен. Применяется при всех видах анестезии, в качестве противоаритмического средства.

В) Препарат применяется при отравлении барбитуратами, наркотическими анальгетиками и др. веществами. Механизм действия связан с адсорбцией токсических веществ, вызывающих раздражение рецепторов на поверхности лекарства.

Г) Препарат окиси алюминия, образует плотный альбуминат – оказывает кровоостанавливающее, противомикробное, противовоспалительное,

вяжущее действие. Применяется для промывания, полоскания, спринцевания,

примочек.

Задание 8

Решить ситуационные задачи

1) Больной А. случайно принял внутрь местноанестезирующее средство в

большой дозе, после чего у него появились ощущения подъема настроения, легкости движений и мышления; он стал веселым и говорливым. Несколько позже появились бред и галлюцинации. У

больного отмечались бледность кожных покровов, сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, подъем АД, тахикардия, усиление рефлексов. Потом присоединились судороги и угнетение дыхания.

Назвать местный анестетик и меры помощи этому больному.

2)У больного вывих сустава. Требуется применение местных анестетиков.

Имеется лидокаин и прокаин (новокаин). Какой препарат следует предпочесть и почему?

3)В наркологическое отделение доставлен больной с выраженной речевой и двигательной расторможенностью. Отличается быстрое течение мыслей,

полет фантазии, ощущение легкости в теле, общего благополучия. Ч/з 40

мин. появилась легкая депрессия, заторможенность. Воспользовавшись ситуацией, больной достал небольшой бумажный пакетик и быстро втянул носом его содержимое. Вскоре появилась боязливость,

киноподобные галлюцинации, ощущение ползания насекомых под кожей.

Объективно больной бледный, пониженного питания. Отмечается атактическая походка, тремор, потливость, цианоз кистей рук. Волосы тусклые, ломкие, зрачки расширены. Носовая перегородка истончена,

имеются участки перфорации. Слизистая носа атрофирована. Определите вещество, вызвавшее эту симптоматику.

4)Больному в связи с предстоящей операцией произвели проводниковую анестезию плечевого сплетения 30 мл 1% раствора прокаина (новокаина)

и одновременно инфильтрационную анестезию мягких тканей плеча по месту планируемого разреза 500 мл 0,25% раствора прокаина (новокаин).

Вскоре у больного появился цианоз слизистых, губ, кожи, лица. При разрезе – кровь темного цвета. Дыхание редкое и вскоре остановилось.

Причина остановки дыхания? Что необходимо предпринять для спасения жизни больного? В чем ошибка врача?

5)Больной обратился к врачу с жалобой на периодические боли в области желудка. После обследования, врач в комплексе с др. лекарственными средствами назначил препарат из группы вяжущих средств. Какой препарата назначил врач? Какие средства, относящиеся к данной теме помогут больному (повышенная кислотность желудочного сока)?

6)После применения местноанестезирующего вещества при смазывании носоглотки у больного возникло обморочное состояние, начались судороги. Определить местноанестезирующее средство. Какова медикаментозная помощь при данном состоянии?

7)В травматологическом пункте больному в место перелома было введено местноанестезирующее средство, через 20 минут развилась картина анафилактического шока. Какой препарат мог вызвать такую реакцию?

Меры помощи.

8)При проведении больному А. операции по поводу кишечной непроходимости в начале операции одномоментно ввели 200 мл 0,5% р-ра прокаина (новокаин). Больной почувствовал головокружение, слабость,

тошноту. АД—95/55 мм. рт. ст. В чем ошибка врача?

9)Во время операции, проводившейся под терминальной анестезией, у

больного возникли эйфория, тахикардия, повышение АД, мидриаз,

усиление спинальных рефлексов, потеря сознания. В чем причина? Как помочь?

10)При проведении обработки воспаленного участка слизистой 10%

раствором вяжущего средства (препарат серебра) у больного возникло чувство жжения, а затем развился некроз. Какой препарат был применен,

укажите причину осложнения.

Задание 9

Экспериментальная работа.

Провести следующие опыты. Ход и результаты оформить в виде протоколов.

Опыт 1. Действие тетракаина (дикаин) на чувствительность нервных

окончаний.

Декапитированную лягушку подвешивают на штативе за нижнюю челюсть на крючок. С помощью метронома определяют время рефлекса при раздражении лапки 0,5% раствором серной кислоты (рефлекс Тюрке). После отмывания водой ту же лапку помещают на несколько минут в 2% р-р

тетракаина (дикаин) и снова определяют время рефлекса на раздражение серной кислотой. Замечают, что время рефлекса удлиняется. Продолжают действовать на лапку тетракаином (дикаин) и через 3-4 минуты наблюдают полное отсутствие рефлекса. Вторая лапка служит контролем.

Опыт 2. Влияние тетракаина (дикаина) на проведение импульса по

нерву.

Лягушку прикалывают к пробковой доске спинкой вверх. Обнажают седалищный нерв, берут на лигатуру и под неѐ подводят вощаную бумагу.

Раздражая нерв индукционным током, наблюдают общую болевую реакцию лягушки (импульсы идут по чувствительным нервам в ЦНС) и местную двигательную реакцию (импульсы идут по двигательным нервам к лапке лягушки, вызывая ее сокращение). На нерв накладывают вату, смоченную 2%

р-ром тетракаина (дикаин). Через 3-5 минут после наложения тетракаина

(дикаин) снова раздражают нерв слабым током к периферии от места приложения тетракаина (дикаин), что вызывает сокращение лапки, но не дает общей болевой реакции. Последнее свидетельствует о том, что тетракаин

(дикаин) нарушил проведение импульсов по чувствительным волокнам. При раздражении нерва выше места нанесения тетракаина (дикаин) наблюдаются и общую болевую реакцию организма, и сокращение лапки. Последнее показывает, что проведение по двигательным волокнам еще не нарушено.

Через 15 минут раздражение нерва током выше места наложения тетракаина

(дикаин) уже не вызывает сокращения мышц, лапки лягушки следовательно,

тетракаин (дикаин) вызвал нарушение проведения и по двигательным волокнам. На основании данных опыта сделать вывод, что при проводниковой анестезии в первую очередь нарушается проведение по чувствительным волокнам нерва (исчезает болевое ощущение) и только при

длительном воздействии местноанестезирующих средств нарушается

проведение и по двигательным волокнам нерва (нарушаются и исчезают

сокращение лапки).

Опыт 3. Влияние обволакивающих средств на чувствительность кожи

лягушки.

Лягушку после декапитации подвесить за нижнюю челюсть на крючок. Одну лапку лягушки погрузить в 0,5% р-р серной кислоты и отметить время рефлекса. Тщательно отмыть лапку от следов кислоты, а затем опустить ее в

3% свежеприготовленную крахмальную слизь на 5—7 минут. После чего вновь определить время рефлекса после погружения лапки в р-р кислоты.

Оценить полученные данные. Сделать вывод.

Опыт 4. Действие горчичника на кожу человека.

На ладонную поверхность предплечья приложить и закрепить бинтом 3

кусочка горчичника, смоченные водой разной температуры: холодной,

теплой (35-370с), кипящей (1000).

Сопоставить субъективные ощущения, а после (ч/з 5-10 мин) снять горчичники. Обратить внимание на изменение кожи под каждым кусочком горчичника и запах горчичной бумаги.

В выводах объяснить полученные результаты и указать оптимальные условия для проявления действия горчичника.

Формы контроля освоения заданий по самостоятельной внеаудиторной

работе по данной теме: тестовые задания, контрольные вопросы,

ситуационные задачи.

Рекомендуемая литература

Основная:

1Харкевич, Д. А. Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / Д.А.

Харкевич. - 10-е изд., испр., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. -

752

с.

-

Режим

доступа:

http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970408506.html

2Харкевич, Д. А. Основы фармакологии [Электронный ресурс] :

учебник / Д. А. Харкевич. - Электрон. текстовые дан. - М. : ГЭОТАР-

МЕДИА, 2008. - 720 с. - Режим доступа:

http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970408964.html

Дополнительная:

1Фармакология [Электронный ресурс]: руководство к лаб. занятиям /

под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-МЕДИА,

2010.

-

488

с.

-

Режим

доступа:

http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970412824.html

2Машковский, М. Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д.

Машковский. – 16-е изд., перераб., испр. и доп. - М. : ООО "Новая Волна",

Изд-ль С. Б. Дивов, 2012. - 1216 с.

3Клиническая фармакология [Электронный ресурс]: учебник для вузов

/ под ред. В.Г. Кукеса.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 1056 с. - Режим доступа: http://www.studmedlib.ru/book/ISBN5970402877.html

4Петров, В. И. Клиническая фармакология и фармакотерапия в реальной врачебной практике: мастер-класс [Электронный ресурс]:

учебник / В. И. Петров. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011. - 880 с. - Режим

доступа: http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970420331.html.

20

studfile.net

Местно Анестезирующие Средства

Местно Анестезирующие Средства

 

Под местным обезболиванием, или анестезией, принято понимать выключение чувствительности ткани на определенном участке тела воздействием на чувствительные нервы и их окончания химическими, механическими или физическими средствами. Остальные функции организма при местном обезболивании сохраняются. Если происходит потеря всех 1-ыгтов чувствительности (болевой, тактильной, температурной и др.), то говорят об анестезии, а если утрачивается только болевая чувствительность - об аналгезии.


В практике применяют химические анестезирующие вещества. Они вызывают временный (обратимый) разрыв рефлекторной дуги, в результате чего болевые импульсы, идущие с патологического процесса или операционной раны, не достигают центральной нервной системы. Обезболивание выполняет щадящую функцию, защищает центральную нервную систему от перераздражения и вредных воздействий внешней и внутренней среды, тем создает лучшие условия для ускоренного заживления патологического очага.


Местная анестезия при производстве простых операций имеет ряд преимуществ перед общим наркозом. Она безопасна для животных, проста по технике выполнения, удобна для производства операций. После анестезии животные сравнительно быстро приходят в исходное состояние. Вот почему местная анестезия является распространенным видом обезболивания у животных.


При возбуждении нервного волокна меняется проницаемость поверхностной мембраны нерва, что изменяет поглощение и выделение ионов (создается их разность между внутренней и наружной мембраной), возникает местный ток. Анестетики стабилизируют мембрану нервных волокон и окончаний, тем нарушают перемещение ионов натрия, что клинически проявляется аналгезией.


После всасывания или непосредственного введения в кровь новокаина и меньше при использовании других анестетиков развивается вторая фаза их лечебного действия. Новокаин наряду с местноанестезирующим действием тормозит передачу импульсов в синапсах вегетативных ганглиев, понижает чувствительность органов к ацетилхолину, уменьшает (подавляет) освобождение медиаторов (ацетилхолина, адреналина и норадреналина) на нервных окончаниях, препятствует развитию возбудительных и воспалительных процессов, угнетает нервную систему, тормозит ритм сердечных сокращений.


Анестезирующие средства применяют при производстве различных операций, для уменьшения болезненности при некоторых воспалительных состояниях, а новокаин также используют для лечения незаразных болезней путем новокаиновой блокады, производимой разными методами.


Основными видами местного обезболивания являются: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая, внутрисосудистая, внутрикостная. При поверхностной анестезии раствор анестетика (мазь или поро¬ шок) применяют на конъюнктиву, слизистую оболочку носа, рта, мочеполовых органов, реже на обожженные и раневые поверхности. Слизистые оболочки смазывают тампоном, смоченным анестезирующим раствором, орошают шприцем, наносят пипеткой.


При инфильтрационной анестезии раствором анестетиков из шприца пропитывают ткань. При этом в ткани вводят большие количества раствора небольшой концентрации. Анестетик в месте введения пропитывает ткани, вызывая анестезию. В этом случае он контактирует с нервными волокнами и рецепторами, прерывая проводимость, а вместе с этим вводимая жидкость сдавливает рецепторы, вызывая анестезию. В хирургии различают несколько разновидностей инфильтрационной анестезии.


При проводниковой (областной или регионарной) анестезии утрачивается чувствительность всей той области, чувствительная иннервация которой проходит через участок нервного ствола, подвергшийся воздействию анестетика. При этом анестетик вводят в нерв или вокруг нервного ствола, проводящего импульсы из определенной области тела. Обычно используют небольшое количество анестетика сильной концентрации. Более широкая область анестезии получается при воздействии анестезирующего вещества на задние корешки спинного мозга (подмозговые оболочки). Этот вариант проводниковой анестезии называют спинномозговой анестезией. При этой анестезии обезболиваются все участки тела, расположенные ниже места введения раствора.


Для удлинения местного действия анестетиков прибавляют раствор адреналина (1:1000) в количестве 2 мл на 1 л, раствор риванола 1:500, сыворотку крови, растительное масло. Адреналин и риванол суживают сосуды и уменьшают рассасывание анестетика, тем удлиняют его действие. Адреналин прибавляют после стерилизации раствора анестетика.


Все анестетики, кроме анестезина, выпускаются в виде хлоридов, растворимых в воде. Чтобы наступил анестезирующий эффект, должен произойти гидролиз соли и освобождение основания. В очаге воспаления, где кислая среда (рН 5-6), гидролиз новокаина не происходит и анестезия не, развивается.

 


Новокаин - Novocainum. Бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в воде (1:1). Водные растворы стерилизуют кипячением (30 мин). В щелочной среде раствор новокаина разрушается.

Действие. При соприкосновении с чувствительными нервными волокнами и окончаниями парализует их, тем вызывает анестезию. Малотоксичен, не суживает сосуды, не проникает через кожу и очень слабо проникает через слизистые оболочки. По месту введения действует 30-60 мин, затем всасывается и распадается на парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.


Применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%). проводниковой (3-6%) и спинномозговой анестезии (1-2%) при производстве всевозможных операций. Реже используют для анестезии слизистых оболочек (поверхностной анестезии) в виде 10%-ного раствора.


Широко назначают новокаиновую блокаду для лечения различных незаразных заболеваний, сопровождающихся развитием возбуждения, воспаления, раздражения и спазмом мускулатуры и нервов в органах и тканях. Новокаиновую блокаду чревных нервов и пограничных симпатических стволов по В. В. Мосину (анестетик вводится в 0,5%-ном растворе) применяют чаще при болезнях органов брюшной полости (спастические колики, механическая непроходимость кишечника, ретикулоперитонит, атония с тимпанней преджелудков и др.). При бронхопневмонии, пневмонии катаральной, гиперемии и отеке легких используют блокаду по А. И. Федотову. При метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров, при серозно-катаральных и геморрагических маститах рекомендуется блокада по Б. А. Башкирову или Д. Д. Логвинову, цистернальное введение 0,5%-ного раствора анестетика в пораженную долю или введение раствора новокаина в брюшную аорту. Применяют новокаин в офтальмологии, при вялогранулирующих ранах, ревматическом воспалении копыт у лошадей.


Дозы высшие разовые для инъекций (г): лошадям - 2,5, крупному рогатому скоту -2, мелким жвачным и свиньям -0,5-0,75, собакам -0,5.

 

 

Анестезин - Anaesthesinum. Белый кристаллический порошок, растворим в жирах и маслах, очень мало растворим в воде (1:2500).


Действует местноанестезирующе, но плохая растворимость в воде ограничивает его применение. Препарат малотоксичен.


Применяют для обезболивания наружно при трещинах сосков вымени, дерматитах, ранах и язвах кожи, сопровождающихся зудом. Реже назначают внутрь при ожогах пищевода и желудка, спастическом сокращении мускулатуры пищевода, желудка и кишечника, лучше с экстрактом белладонны. Наружно применяют в виде присыпок, масляных растворов и мазей 5-10%-ной концентрации.


Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту -0,5-1,5, мелким жвачным и свиньям -0,3-0,5, собакам -0,1-0,3. Назначают по 3 раза в день.

 

 


Тримекаин - Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде.


Действует местноанестезирующе, в 2 раза активнее новокаина, но и токсичней его. Действует продолжительней (2-4 ч), чем новокаин.


Применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%ный) и проводниковой анестезии (1-2%-ный) при производстве всевозможных операций. Для усиления и удлинения местной анестезии к раствору добавляют 3 капли 0,1%-ного раствора адреналина на 5-10 мл анестетика.

 

 


Целновокаин. Белый с желтоватым оттенком порошок, растворимый в воде. Выпускают в виде 0,5-1%-ных растворов во флаконах.


Действует и применяют подобно новокаину для инфильтрационной (0,5%-ной) и проводниковой анестезии при операциях и с целью патогенетической терапии в тех же дозах, что и новокаин. По силе действия он в три раза превосходит новокаин, но менее токсичен. Действие продолжается до 2 ч.


← Мягчительные Средства   Раздражающие Средства →

Похожий материал по теме:

  • Слизистые Вещества   Слизистыми, или обволакивающими, называют такие вещества, которые, разбухая в воде, образуют ...

  • Раздражающие Средства Кожа богата рецепторами, которые являются исходным пунктом рефлекса. Раздражающие вещества со ...

  • Мягчительные Средства К мягчительным средствам относят жиры и жироподобные вещества животного, растительного и минер...

  • Вещества, Действующие Преимущественно в Области Чувствительных Нервов Чувствительный отдел нервной системы является ...

  • Адсорбирующие Средства   Адсорбирующими называют вещества, обладающие способностью поглощать и удерживать на своей...

zhivotnovodstvo.net.ru

Осложнения при применении новокаиана

При довольно широком и весьма разнообразном применении новокаина ряд исследователей одновременно с его положительным действием стали отмечать и побочное влияние, новокаина на организм человека и животных.

Однако огромный опыт, накопленный хирургами при примет нении новокаина для местной анестезии и с лечебными целями показал, что указанный анестетик редко служит причиной осложнений. Так, например, по данным В. И. Стручкова и О. А. Долиной [224], основанным на анализе 8640 операций под местной анестезией, осложнения отмечены лишь в 0,4% случаев.

Осложнения, изредка наблюдаемые при применении новокаиновых блокад, могут быть связаны как с техническими погрешностями (инфицирование тканей, гематомы при ранениях сосудов, застревание отломленной части иглы в тканях и др.), так и с нежелательными побочными влияниями новокаина на организм животных (интоксикация, некрозы тканей и др.).

Интоксикация организма обычно бывает связана с передозировкой препарата, с повышенной индивидуальной чувствительностью [70, 172, 181, 299], а также может возникнуть в результате комбинированного применения новокаина с некоторыми сложными эфирами и антихолинэстеразными веществами (дитилин, димедрол, прозерин и др.).

Клиническая картина отравления новокаином проявляется в сходных симптомах токсикоза у животных и человека.

У человека отравление новокаином выражается в бледности лица, чувстве страха, рвоте, менингиальных явлениях в виде ригидности затылка, двигательном возбуждении, судорогах, потере сознания, брадикардии, падении кровяного давления, повышении температуры тела, малом пульсе и, наконец, асфиксии и коллапсе [15, 65,173].

В лабораторных опытах после введения токсических доз новокаина животные становятся беспокойными, потом у них наступают судороги и паралич, вначале задних, затем передних конечностей [42,83,184,273].

Клиника интоксикации новокаином у сельскохозяйственных животных (лошади, крупный рогатый скот, овцы), по нашим наблюдениям [124], имеет двухфазный характер. В первую фазу отмечается, сильное возбуждение животного, сопровождающееся значительным учащением пульса и дыхания, потливостью, частыми дефекцией и мочеиспусканием, а иногда даже приступами клонико-тонических судорог (эректильная фаза новокаинового шока). Во вторую — развивается глубокая депрессия центральной нервной системы (торпидная фаза новокаинового шока).

Ряд исследователей, изучавших местное действие новокаина на ткани, указывают на некробиотические свойства его, наиболее сильно выраженные при внутритканевом введении концентрированных его растворов. Например, при подкожном применении концентрированных растворов новокаина возникает быстро проходящая гиперемия и незначительное раздражение инфильтрируемых тканей [277,278].

Установлено [228] отрицательное влияние больших доз новокаина на нервные элементы солнечного сплетения и другие нервные узлы при поясничной блокаде (явления раздражения, вакуолизации нейроплазмы ганглиозных клеток и др.).

Другие исследователи [98, 240] в местах инъекции новокаина наблюдали асептическое воспаление, некроз кожи и изменения в нервных волокнах, вплоть до распада осевых цилиндров.

После введения под давлением 1 и 2%-ного растворов новокаина в подслизистую ткань десны у кролика отмечалось [105] развитие в межуточной ткани отека и продуктивного воспаления, а также ряд морфологических изменений в нервных волокнах и чувствительных нервных окончаниях (набухание осевых цилиндров, мякотной оболочки и ядер шванновских клеток, дистрофия и фрагментация мякотных нервных волокон и др.). При этом наиболее выраженные и более значительные изменения в тканях возникали при инъецировании 2%-ного раствора новокаина.

Концентрация растворов новокаина представляет основной фактор, вызывающий некробиотические изменения в тканях. После внутрикожного введения морским свинкам 0,25%-ного новокаина наблюдались [230] скоропреходящие некрозы у четырех из 10 животных, а после 1%-ного новокаина—выраженные некрозы у 11 из 12 свинок. После внутрикожного введения одинакового по объему количества физиологического раствора хлорида натрия наркоза кожи не возникало. На основании этих опытов сделали вывод, что механизм новокаиновых некробиозов — нейродистрофический.

По другим данным [53], изменения в нервных тканях при применении новокаина в концентрациях от 0,25 до 2% в большинстве случаев имеют обратимый характер, что обусловлено способностью новокаина длительно поддерживать ткани в пара-1 некротическом состоянии, не переводя их в состояние некроза.

Указанные исследования убедительно указывают на необходимость использования новокаина с лечебными целями только в растворах слабой концентрации.

Из других осложнений отмечены случаи аллергических реакций при неоднократном введении новокаина (крапивница, острый экзематозный дерматит) и сенсибилизации больного к новокаину - при повторном его применении в виде покраснения и мокнутия на месте введения [24]. Для устранения указанных нежелательных побочных влияний новокаина на организм животных предложен ряд методов:

При первых признаках возбуждения рекомендуется прекратить дальнейшее введение новокаина. Для ликвидации токсического эффекта рекомендуют наркоз [37] и внутривенные инфекции одного из. производных барбитуровой кислоты (пентотал-натрий, гексенал и др.). В дальнейшем применяют внутривенное 10%-ный раствор хлорида кальция и 40%-ный раствор глюкозы [44]. Эти мероприятия обычно успешно снимают возбуждение и прекращают судорожные приступы.

Кроме того, к лечебной дозе новокаина, вводимой внутривенно, рекомендуют [70] добавлять 1 мл 5%-ного раствора витамина B1. Последний в комплексе с новокаином до минимума снижает его побочные явления, а зачастую и полностью их предупреждает, снимает токсические и аллергические свойства новокаина.

В опытах по сравнению фармакологической активности новокаина и бенкаина сделано заключение [43], что токсичность новокаина связана главным образом с аминогруппой бензольного кольца. Устранение аминогруппы (бенкаин) ведет к значительному снижению токсичности препарата.

 

veterinarua.ru

Химическое строение и физико-химические свойства местных анестетиков.

Подавляющее большинство местных анестетиков представляет собой амфифильные молекулы, содержащие липофильную (ароматическую) и гидрофильную (амидную) группировки, которые соединены эфирной или амидной связью. Важнейшими факторами, которые определяют действие местных анестетиков являются:

  • Липофильность – чем более крупные липофильные заместители содержит молекула тем выше его сила и длительность действия. Считают, что это связано с тем, что липофильные молекулы образуют депо в липидах мембраны нервных клеток. Одновременно с силой липофильность повышает и токсичность местных анестетиков.

  • Размеры молекулы – они определяют скорость взаимодействия местного анестетика с мишенью действия. Чем меньше размеры молекулы, тем большая частота взаимодействия местного анестетика с молекулами-мишенями.

Все местные анестетики являются слабыми основаниями, поэтому, чтобы повысить устойчивость их растворов, обычно их готовят в форме кислых солей (гидрохлоридов). pKBH+большинства местных анестетиков лежит в пределах 8,0-9,0 и степень ионизации их молекул зависит от соотношения рН среды организма иpKBH+анестетика. В нормальной ткани, при рН=7,3-7,4 только 3-24% анестетика находится в неионизированном липофильном состоянии и может проникать через мембрану клетки к ее внутренней стороне, где он оказывает свое действие2. Впрочем, даже такого небольшого количества молекул достаточно для реализации их действия.

Внутри клетки среда более кислая (рН=6,0-7,0) за счет интенсивно протекающих процессов гликолиза. В таких условиях неионизированными остаются лишь 0,1-1,0% молекул, а остальные 99,0-99,9% лекарства уже не могут покинуть нервное волокно. В воспаленной ткани происходит смещение рН среды в кислую сторону (за счет выделения клетками биологически активных веществ, органических кислот, появления продуктов цитолиза) и она сравнивается с внутриклеточным рН. В таких условиях количество ионизированных молекул местного анестетика во внеклеточной среде резко возрастает до 99,0-99,9% и он уже не в состоянии проникнуть через мембрану нервного волокна для реализации анестезирующего действия. Поэтому неудивительно, что инфильтрационная анестезия абсцессов, флегмон, гнойно-септических очагов челюстно-лицевой области неэффективна и хирурги обычно прибегают к проводниковой анестезии тканей на удалении от очага воспаления.

МД: Считают, что основным механизмом действия местных анестетиков является их способность блокировать натриевые каналы мембран клетки.

Натриевые каналы представляют собой олигомерные белки, состоящие из , 1 и 2-субъединиц. Основой канала служит -субъединица, которая формирует пору. Внутри поры имеются 2 воротных механизма – активационный и инактивационный. В состоянии покоя мембрана возбудимых клеток поляризована, ее потенциал -90-60 мВ и в канале закрыты активационные (m) ворота и открыты инактивационные (h) ворота. Такое состояние предупреждает поступление ионов Na+ в клетку (состояние I или состояние покоя, схема 1).

При прохождении нервного импульса или действия раздражителя возникает пороговая деполяризация, которая открывает m-ворота и в клетку устремляется поток Na+ (состояние II).

Поступление натрия деполяризует мембрану и обеспечивает генерацию и распространение потенциала действия на данный участок мембраны. Одновременно, деполяризация начинает медленно закрывать h-ворота и канал постепенно инактивируется, ток натрия прекращается (состояние III).

В это время начинается реполяризация мембраны за счет утечки ионов K+ из клетки по K+-каналам и работы Na+/K+-АТФазы. Реполяризация способствует возвращению m-ворот в закрытое состояние (состояние IV), после чего h-ворота открываются и канал вновь переходит в состояние покоя.

Схема 1. Цикл функционирования Na+-каналов клетки.

А – работа каналв в физиологических условиях: I – состояние покоя, II – активное состояние канала, III-IV – состояние инактивации, m – акивационные ворота, h – инактивационные ворота.

В – работа канала при аппликации местного анестетика. Молекулы анестетика проникают внутрь клетки и подвергаются ионизации, после чего блокируют канал в области инактивационных ворот в момент открытия канала. Блокада канала продолжается до его перехода в фазу полной инактивации IV.

Молекулы местных анестетиков в неионизированной форме проникают через мембрану клетки в цитоплазму, где они протонируются и по водной фазе заходят в устье канала с внутренней стороны в момент его активации (состояние II). Работа канала при этом блокируется, а ток ионов Na+в клетку прекращается. Связь местного анестетика с каналом сохраняется и в состоянии инактивации (состояние III), при этом лекарство крайне медленно освобождает канал и состояние его инактивации затягивается в 10-1.000 раз. Канал перестает реагировать на повторные нервные импульсы.

Т.о. местные анестетики блокируют открытые и инактивированные каналы, продлевая состояние их инактивации.

ФЭ:

  1. Локальное местноанестезирующее действие. Связано с действием анестетика в месте введения. Характеризуется блокадой мембран рецепторов, нервных волокон и ганглиев под влиянием местного анестетика. При инъекции в ткани анестетик вначале выключает вегетативные рефлексы, затем болевую чувствительность, температурную и наконец тактильное чувство и чувство давления. Последними выключаются проприоцептивныая чувствительность и произвольные движения (двигательные нервы). Если нанести анестетик на слизистую оболочку рта и языка, то первыми исчезают ощущения горечи, затем сладкого и кислого, последним утрачивается чувство соленого. Такое действие лекарств зависит от нескольких факторов:

    • Диаметра нервного волокна и его миелинизации. Чем меньше диаметр нервного волокна, тем меньше площадь его мембраны и расстояние между точками проведения – требуется меньшая концентрация анестетика, чтобы нарушить распространение импульса. Напротив, толстые нервные проводники имеют большую площадь мембраны, узлы проведения лежат в них далеко и требуется значительное количество анестетика, чтобы блокировать нерв. Миелинизация нерва усиливает его чувствительность к блокаде, т.к. достаточно нарушить проведение на небольшом участке нерва – 2-3 перехвата Ранвье – чтобы вызвать блок.

    • Потенциала нервного волокна и частоты импульсации. Чем более низок потенциал волокна, тем более оно чувствительно к действию анестетика, т.к. при снижении потенциала большее число Na+-каналов может переходить в инактивированное состояние, которое и стабилизируют местные анестетики. Аналогично, при увеличении частоты импульсации нерва, его чувствительность к анестетику возрастает, т.к. большое количество Na+-каналов находится в каждый момент времени в открытом состоянии. Волокна вегетативных и чувствительных нервов генерируют длительные (более 5 мс) потенциалы действия с высокой частотой, тогда как моторные нервы генерируют низкочастотные ультракороткие потенциалы (менее 0,1 мс) и поэтому более резистентны к действию анестетика.

    • Положения нервных волокон в нервных стволах. Как правило, в нервном стволе снаружи расположены двигательные волокна, затем лежат проксимальные и в самом центре – дистальные чувствительные нервы. Очевидно, что в этом случае, при проводниковой анестезии крупного ствола первым пропадет двигательная активность, затем будет исчезать перцептивная чувствительность в направлении от центра (места инъекции) к периферии.

Чувствительность различных нервных волокон к местным анестетикам (без учета их локализации в нервном стволе) представлена в таблице 3.

Таблица 3. Влияние местных анестетиков на нервные волокна

(по Carpenter & MacKey, 1992 с изм.)

Тип

Функция

Диаметр, мкм

Миелинизация

Чувствительность к анестетикам

A-тип

A

A

A

A

Двигательная (эфферентные),

проприорецепция (афферентные)

Давление, тактильная (афферентные)

Работа мышечных веретен,

сухожильный рефлекс (афферентные)

Боль, температура (афферентные)

6-22

5-12

3-6

1-4







B-тип

Преганглионарные вегетативные

<3



C-тип

Постганглионарные, афферентные корешки

0,3-1,3



  1. Резорбтивное действие местных анестетиков. Связано с поступлением местноанестезирующих средств в системный кровоток и рассматривается в целом как нежелательное действие. В основе резорбтивного действия местноанестезирующих средств также лежит их влияние на Na+-каналы мембран клеток.

  • Нарушение функций ЦНС3. Связано с угнетением возбудимости мембран нейронов, под влиянием местноанестезирующих средств. Влияние анестетиков на ЦНС двухфазное – вначале подавляется работа тормозных нейронов и развивается беспокойство, тремор, эйфория, клонические подергивания мышц. Затем, угнетается работа возбуждающих нейронов и возникает сонливость, утрата сознания, нарушения работы дыхательного центра.

  • Миокард. Местноанестезирующие средства способны блокировать Na+-каналы проводящей системы сердца и рабочего миокарда. Это приводит к замедлению генерации в них импульсов, снижению возбудимости и проводимости с развитием брадикардии, уменьшением силы сердечных сокращений. В тяжелых случаях возможно развитие аритимй и сердечной недостаточности под влиянием анестетиков. Действие местноанестезирующих средств на миокард проявляет четкую частотную зависимость и реализуется тем сильнее, чем выше частота сердечных сокращений. Данная особенность действия анестетиков положена в основу их применения как антиаритмических средств при тахиаритмиях.

  • Сосуды. За счет блокады проведения импульсов по симпатическим сосудосуживающим нервам местные анестетики расширяют артериальные сосуды, что приводит, с одной стороны, к гипотензии, а с другой, - ускоряет их абсорбцию в системный кровоток и укорачивает продолжительность местной анестезии. Данный нежелательный эффект легко устраним добавлением к раствору местноанестезирующих средств сосудосуживающих веществ – эпинефрина (из расчета 1:50.000-1:200.000 или 1 капля 0,1% раствора на 10 мл анестетика), фенилэфрина (1:20.000). Такое совместное применение местноанестезирующих средств и симпатомиметических аминов имеет несколько отличительных черт:

  • Сосудосуживающие средства в 1,5-2,0 раза увеличивают длительность анестезии, за счет замедления абсорбции анестетика из места введения;

  • Снижается токсичность местноанестезирующих средств, т.к. их концентрация в системном кровотоке уменьшается;

  • Инъекция анестетиков становится более болезненной;

  • Повышается риск локальной ишемии ткани в месте инъекции, снижается скорость заживления раны, т.к. сосудосуживающие агенты ухудшают доставку кислорода в ткани.

  • Аллергогенность. Местноанестезирующие средства (особенно эфирной структуры) достаточно часто провоцируют аллергические реакции в виде крапивницы, дерматита, отека Квинке, бронхоспазма и анафилактического шока. При развитии гиперчувствительности у пациента, она, как правило, носит перекрестный характер, т.е. проявляется ко всем местноанестезирующим средствам эфирного строения.

Таблица 4. Сравнительная характеристика местных анестетиков

Лекарство

Сила*

Токсичность*

Длительность§

Прокаин

Бензокаин

Тетракаин

Лидокаин

Артикаин

Бупивакаин

1

16

4

8

16

1

16

2

0,5

4

30 мин

30 мин

2-3 часа

1 час

1-2 часа

7-14 часов

Примечание:

* - в относительных единицах, по сравнению с прокаином;

§ - при инфильтрационной или поверхностной (для бензокаина и тетракаина) анестезии

Прокаин (Procaine, Novocain)Первый синтетический местный анестетик, внедрен в клиническую практику в 1905 г. До конца XX в. оставался одним из широко применявшихся анестетиков ввиду малой токсичности. По активности (силе) уступает другим анестетикам. Действует непродолжительно, т.к. подвергается быстрому гидролизу псевдохолинэстеразой крови и эстеразами печени. В процессе гидролиза образуется пара-аминобензойная кислота, которая ослабляет действие сульфаниламидных средств, поэтому прокаин нерекомендуется применять у пациентов, которые проходят лечение сульфаниламидными средствами.

Прокаин лишен поверхностной местноанестезирующей активности, т.к. очень плохо проникает в толщу кожи и слизистых. Оказывает слабое М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и Н1-гистаминоблокирующее действие.

Показания к применению и режимы дозирования:

  1. В анестезиологической практике для выполнения местной анестезии: инфильтрационной (0,25-0,5% растворы), проводниковой (1-2% растворы), эпидуральной (2% раствор).

  2. При лечении ожогов ЖКТ, вызванных коррозивными ядами, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки с тяжелым болевым синдромом 0,25-0,5% растворы по 30-40 мл внутрь.

  3. Лечение анальных трещин, симптоматическая помощь при геморрое – по 1 свече 2-3 раза в день.

  4. Прокаин используют как растворитель некоторых антибиотиков для уменьшения болезненности в процессе инъекции (0,25-0,5% растворы).

Максимальная безопасная доза прокаина при инъекционном введении составляет 700-750 мг.

ФВ: растворы 0,25 и 0,5% в ампулах по 1, 2, 5 10 и 20 мл, 1 и 2% в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 0,25 и 0,5% во флаконах по 200 и 400 мл, мазь 5 и 10%, суппозитории 100 мг.

Тетракаин (Tetracaine, Dicain)Можно рассматривать какN-бутилзамещенный прокаин. Введение заместителя сопровождается повышением липофильности и активности молекулы (более чем в 10 раз). Однако, одновременно возрастает и токсичность тетракаина.

Метаболизм тетракаина протекает подобно прокаину, однако, скорость его значительно ниже, поэтому действие тетракаина более длительное.

Применение и режим дозирования. Ввиду высокой токсичности, тетракаин применяют в основном для терминальной анестезии при офтальмохирургических вмешательствах, измерении внутриглазного давления в виде 0,25-2,0% глазных капель. Глазные пленки назначают при лечении язвы роговицы, герпеса глаз (для купирования болевого синдрома).

В ЛОР-практике при выполнении хиругических вмешательств прибегают к орошению слизистых 2-3 мл 0,5-1,0% раствора.

Иногда тетракаин используют для спинальной анестезии (1 мл 1% раствора).

Максимально безопасная доза тетракаина составляет 100 мг. Ввиду высокой токсичности, все растворы тетракаина в обязательном порядке должны содержать сосудосуживающие средства.

ФВ: порошок для приготовления 0,25-2,0% растворов, глазные пленки 0,75 мг

Бензокаин (Benzocaine, Anesthezin)Является дездиэтиламино-прокаином. Устранение диэтиламиновой части молекулы не позволяет бензокаину образовывать хлористоводородные соли, поэтому он практически не растворим и применяется, как правило, наружно. При нанесении на кожу и слизистые бензокаин не всасывается и обеспечивает длительную терминальную анестезию, расположенных в ней окончаний.

Показания для применения и режимы дозирования:

  1. Лечение зудящих дерматозов, терминальная анестезия при язвах, анальных трещинах, эрозиях – используют мази на основе бензокаина, аэрозоли, суппозитории.

  2. Купирование болевого синдрома при гастродуоденитах, язвенной болезни ЖКТ - назначают в виде таблеток 2-4 раза в день. Иногда таблетки бензокаина применяют при лечении икоты, тошноты и рвоты.

НЭ: Низкая системная абсорбция предполагает и низкую токсичность бензокаина. Однако, в медицинской литературе имеются сообщения о развитии метгемоглобинемии у пациентов, получающих чрезмерно высокие дозы бензокаина. Может вызвать перекрестную сенсибилизацию к другим анестетикам эфирной структуры.

ФВ: порошок, таблетки по 300 мг, мазь 5%, комбинированные средства – таблетки «Bellalgin», суппозитории«Anaesthesol», аэрозоль«Dentispray».

Лидокаин (Lidocaine, Xylocaine)Был первым анестетиком амидной структуры, внедренным в 1948 г в клиническую практику. Отличается быстрым началом действия и достаточно длительным сохранением эффекта. Он значительно превосходит прокаин по активности, но лишь незначительно токсичнее его.

Особенности метаболизма. В отличие от анестетиков эфирной структуры лидокаин не подвергается действию эстераз. Основными метаболизирующими его ферментами являются микросомальные печеночные оксидазы. Активность данных ферментов в отношении лидокаина столь высока, что практически 100% леакрственных средств разрушается при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма из лидокаина образуется моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид. Эти соединения обладают некоторой местноанестезирующей активностью.

Особенности фармакологических эффектов. Для лидокаина характерна не только местноанестезирующая активность, но и четко выраженное противоаритмическое действие, которое связано с его влиянием на Na+-каналы миокарда желудочков. Способность лидокаина блокировать Na+-каналы миокарда проявляется только при высокой ЧСС, когда частота поступления импульсов совпадает с частотой блокирования-деблокирования канала лидокаином. При нормальной частоте сердечных сокращений противоаритмическое действие лидокаина практически не проявляется4.

Показания для применения и режим дозирования:

  1. В анестезиологической практике растворы лидокаина применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой анестезии (0,5-2,0%), спинальной (2,0-5,0%). Для терминальной анестезии при выполнении фибробронхоскопии, фиброгастродуоденоскопии, хирургических манипуляций на орофарингеальной зоне применяют 5% растворы и 10% аэрозоли. Максимальная безопасная доза лидокаина составляет 500 мг.

  2. В кардиологической практике 1 и 2% растворы применяют для лечения желудочковых тахиаритмий путем внутривенного и внутримышечного введения5.

НЭ: Лидокаин редко вызывает реакции гиперчувствительности, не обладает перекрестной сенсибилизацией с местными анестетиками эфирной структуры. Однако, для лидокаина характерно нейротоксическое резорбтивное действие, которое обусловлено, в значительной мере, метаболитами лидокаина.

ФВ: раствор 1% в ампулах по 10 мл, 2% в ампулах по 2 и 10 мл, 10% в ампулах по 2 мл, аэрозоль 10% во флаконах по 38 и 50 мл.

Бупивакаин (Bupivacaine, Anekain, Marcaine)Отличается от лидокаина рядом особенностей:

  • Превосходит по своей активности лидокаин. Отличается длительным действием, что обусловлено наличием анестезирующей активности не только у бупивакаина, но и у его метаболитов.

  • В отличие от других анестетиков, бупивакаин в меньшей степени вызывает моторную блокаду, по сравнению с блоком проведения по афферентным нервам.

  • Бупивакаин характеризуется выраженной кардиотоксичностью. В отличие от лидокаина, он способен блокировать Na+-каналы миокарда и нарушать проведение импульсовне только при тахиаритмиях, но и при нормальной частоте сердечных сокращений. Это связано с тем, что бупивакаин крайне медленно диссоциирует из связи с каналом и блокада сохраняется к моменту поступления очередного импульса. Бупивакаиновые аритмии очень устойчивы и с трудом поддаются лечению.

Показания к применению и режимы дозирования. В анестезиологической практике бупивакаин применяют для проведения инфильтрационной (0,25% раствор), проводниковой (0,25-0,5% растворы), эпидуральной (0,5-0,75% растворы) анестезии. Максимальная безопасная доза бупивакаина составляет 150 мг (при условии совместного применения с сосудосуживающими средствами).

ФВ: раствор 0,5% во флаконах по 20 мл.

Артикаин (Articaine, Ultracain, Citocartin, Ubistesin)По своим характеристикам занимает промежуточное положение между лидокаином и бупивакаином. Отмечается высокой активностью, длитель ным действием и низкой токсичностью. Артикаин плохо проникает через гистогематические барьеры, что связано с его высокой константой ионизиации (при рН организма он ионизирован на 90%), поэтому его предпочитают использовать в акушерско гинекологической практике, т.к. он не проникает через плаценту в организм плода.

Применение в медицинской практике и режим дозирования. Артикаин в медицинской практике в виде 0,25-0,5% растворов применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии при выполнении стоматологических и акушерских вмешательств. Иногда его используют для спинальной анестезии. Максимальная безопасная доза артикаина составляет 500 мг.

ФВ: раствор 4% в ампулах по 2 мл и картриджах по 1,7 мл с добавлением 0,06% или 0,12% раствора эпинефрина

studfile.net


Смотрите также

     
     
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву А Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Б Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву В
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Г Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Д Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Е
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ж Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву З Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву И
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву К Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Л Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву М
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Н Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву О Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву П
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Р Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву С Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Т
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву У Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ф
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ц Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ч Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ш
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Э Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ю Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Я
 
Карта сайта, XML.