ГлавнаяСбор Сушка   Поиск
     
     
Лекарственные растения на букву А Лекарственные растения на букву Б Лекарственные растения на букву В
Лекарственные растения на букву Г Лекарственные растения на букву Д Лекарственные растения на букву Е
Лекарственные растения на букву Ж Лекарственные растения на букву З Лекарственные растения на букву И
Лекарственные растения на букву К Лекарственные растения на букву Л Лекарственные растения на букву М
Лекарственные растения на букву Н Лекарственные растения на букву О Лекарственные растения на букву П
Лекарственные растения на букву Р Лекарственные растения на букву С Лекарственные растения на букву Т
Лекарственные растения на букву У Лекарственные растения на букву Ф Лекарственные растения на букву Х
Лекарственные растения на букву Ц Лекарственные растения на букву Ч Лекарственные растения на букву Ш
Лекарственные растения на букву Щ Лекарственные растения на букву Э Лекарственные растения на букву Ю,Я
 

Урапидил аналоги торговое название


Урапидил — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 5 июня 2015; проверки требуют 2 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 5 июня 2015; проверки требуют 2 правки.

Урапидил (Urapidil, также Эбрантил, Ebrantil, Eupressyl) — лекарственное средство, блокатор периферических адренорецепторов. Выпускается в виде гидрохлорида.

С 2012 года урапидил включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1].

Оказывает гипотензивное действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично — периферическим a 1 -адреноблокирующим действием. Полностью механизм действия не изучен.

В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертонических кризах (см. также Клофелин), а также при тяжело протекающих формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к действию других антигипертензивных средств.

Назначают внутривенно и внутрь.

При острых и тяжело протекающих формах гипертензии вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), то есть 1 ампулу (5 мл) 0,5 % раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин эту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 — 10 % раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчёта 9 — 30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).

Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После получения необходимого эффекта возможен переход на приём препарата внутрь.

Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидил внутрь в капсулах. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза составляет от 30 до 180 мг. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивают небольшим количеством жидкости.

При приёме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; кроме того, явления ортостатическсого коллапса. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения.

При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние.

Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усилить действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензинвертирующего фермента (Каптоприл).

Формы выпуска: в капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по 20; 50 и 100 штук; 0,5 % раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.

ru.wikipedia.org

Урапидил (URAPIDIL): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Блокатор α1-адренорецепторов
  3. Урапидил

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Urapidili 0,05 - 10 ml
D.t.d.: №5 in amp.
S.: Вводить в/в.

Rp.: Caps. Urapidili 0,03 №50
D.S.: По 1 капсуле 2 раза в сутки

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично альфа1-адреноблокирующим действием.

Способ применения

Для взрослых: Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).

Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.

Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.
Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз.
Другие гипотензивные препараты могут усиливать действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензин-конвертируюшего фермента.
Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Форма выпуска

В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по 20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Урапидил" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

allmed.pro

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Симптомы передозировки:

- со стороны сердечно-сосудистой системы

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;

- со стороны центральной нервной системы

утомляемость и угнетение ответной реакции.

Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов. Код ATX: С02СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

Механизм действия

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.

Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы in vitro составляет 80 %.

Биотрансформация

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.

Перечень вспомогательных веществ

Пропиленгликоль

Натрия гидрофосфата дигидрат

Натрия дигидрофосфата дигидрат

Вода для инъекций

Несовместимость

Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.

Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

apteka.103.by

Эбрантил Раствор для внутривенного введения: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

ЭБРАНТИЛ®

 

Торговое название

Эбрантил®

 

Международное непатентованное название

Урапидил

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

 

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество - урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

 

Показания к применению

  • гипертонический криз
  • тяжелая форма артериальной гипертензии
  • артериальная гипертензия, резистентная к терапии
  • управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

 

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул  Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимальное допустимое соотношение - 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

 

Внутривенная инъекция

Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

 

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

 

 

 

 

Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают

 

 

через 2 мин.

через

2 мин.

артериальное давление не изменяется

 

Внутривенная инъекция              Эбрантила® (25 мг)

 

артериальное давление уменьшается

через 2 мин.

через

2 мин.

артериальное давление не изменяется

 

Медленное внутривенное

введение Эбрантила®

(50 мг)

артериальное давление уменьшается

через 2 мин.

 

Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.

 

Побочные  действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:

  • тошнота
  • головокружение, головная боль

Нечасто:

     - рвота

     - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди,  аритмия

     - утомляемость

     - усиление потоотделения

     - ортостатическая гипотензия

Редко:

    - приапизм

    - аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы

    - заложенность носа

Очень редко:

    - беспокойство

    - отек Квинке, крапивница

    - снижение числа тромбоцитов*

     * В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату
  • аортальный стеноз
  • открытый Боталлов проток

 

С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

 

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и  при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

 

Особые указания.

Применение в педиатрической практике

Данных о применении  Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 - 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

 

Форма выпуска  и упаковка

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе  с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты [email protected]

 

pharmprice.kz


Смотрите также

     
     
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву А Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Б Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву В
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Г Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Д Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Е
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ж Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву З Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву И
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву К Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Л Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву М
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Н Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву О Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву П
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Р Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву С Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Т
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву У Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ф
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ц Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ч Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ш
Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Э Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Ю Лекарственные растения для лечения заболеваний на букву Я
 
Карта сайта, XML.